Інструкція з застосування

Виробник: Хемофарм ТОВ, Росія

Склад

Фармакологічна дія

Азилсартана медоксоміл — це специфічний антагоніст рецепторів ангиотензина II типу 1 (AT1). Являє собою пролекарство, швидко перетворюється у активний метаболіт — азилсартан, який ізолює розвиток ефектів ангиотензина II шляхом блокування його зв’язування з рецепторами AT1 у різних тканинах. Ангиотензин II — первинний вазоактивний гормон ренін-ангиотензинової системи (РААС), що викликає вазоконстрикцію, стимулює серцеву діяльність, сприяє синтезу та вивільненню альдостерону, що підвищує реабсорбцію натрію в нирках.

Блокада рецепторів AT1 знижує негативну регуляцію секреції реніну, однак підвищення активності реніну і рівня циркулюючого ангиотензину II не зменшує антигіпертензивний ефект препарату.

Антигіпертензивний ефект азилсартана медоксомілу розвивається протягом перших 2 тижнів застосування з досягненням максимального ефекту через 4 тижні. Зниження артеріального тиску (АТ) після перорального прийому однієї дози зазвичай відбувається протягом кількох годин і триває 24 години.

Після довгострокової терапії (6 місяців і більше) синдром отмени препарату Едарбі® не спостерігався. Безпека і ефективність не залежать від віку пацієнтів, але у деяких літніх пацієнтів можлива підвищена чутливість до зниження АТ.

У пацієнтів негроїдної раси антигіпертензивний ефект менш виражений. Комбінована терапія Едарбі® у дозах 40 мг і 80 мг з блокаторами кальцієвих каналів (амлодипін) або тіазидними діуретиками (хлорталидон) дає додаткове зниження АТ.

Вплив на процеси реполяризації

Дослідження потенціалу Едарбі® не показали значущого збільшення інтервалу QT/QTc при застосуванні у дозі до 320 мг. Це свідчить про низький ризик виникнення фатальних порушень ритму серця.

Показання

• Ессенціальна гіпертензія (гіпертонічна хвороба).

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью);
• Вагітність і період лактації;
• Одночасне застосування альскирену у пацієнтів з цукровим діабетом;
• Вік до 18 років — ефективність і безпека не встановлені;
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Обережність при застосуванні

• Тяжка хронічна серцева недостатність (IV клас за NYHA);
• Тяжка ниркова недостатність (КК <30 мл/хв);
• Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної працюючої нирки;
• Ішемічна кардіоміопатія, ішемічні цереброваскулярні захворювання;
• Після трансплантації нирки;
• Зниження об’єму циркулюючої крові (рвота, діарея), при дієті з обмеженням солі;
• Високі дози діуретиків;
• Первинний гіперальдостеронізм, гіперкаліємія;
• Стеноз аортального і мітрального клапанів;
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП);
• Пацієнти віком понад 75 років.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій визначена відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• Дуже часто (>1/10): Головокруження.
• Часто (>1/100, < 1/10): Пониження АТ, головний біль.
• Нечасто (>1/1000, < 1/100): Діарея, нудота, м’язові спазми, підвищення активності КФК, підвищення рівня креатиніну і гіперурикемія, підвищена втомлюваність, периферичні набряки.
• Рідко (>1/10 000): Ангіоневротичний набряк, важке зниження АТ, підвищення концентрації креатиніну, зменшення гемоглобіну і гематокриту.
• Дуже рідко: Алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.

Особливі вказівки

• При застосуванні у комбінації з діуретиками або при зниженні об’єму циркулюючої крові можливе посилене зниження АТ;
• Контроль рівня калію і функції нирок обов’язковий при початку терапії і в процесі лікування;
• При появі симптомів гіпотензії — слід провести корекцію лікування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки.

Термін придатності

Гарантований термін зберігання — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Медоксоміл азилсартану.