Опис препарату Дротаверин

Дротаверин - це ефективний спазмолітичний засіб, який застосовується для зняття спазмів гладкої мускулатури внутрішніх органів. Препарат широко використовується у клінічній практиці для полегшення болю та поліпшення кровообігу при різних захворюваннях, що супроводжуються спазмами.

Склад

Форма випуску	Компоненти
Таблетки 40 мг	Діюча речовина: дротаверина гидрохлорид - 40,00 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат (сахар молочний) - 16,60 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20,00 мг, кукурудзяний крохмаль - 10,00 мг, кроскармелоза натрію - 4,00 мг, повідон-К25 - 3,50 мг, магнію стеарат - 0,90 мг.
Таблетки 80 мг	Діюча речовина: дротаверина гидрохлорид - 80,00 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 33,20 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40,00 мг, кукурудзяний крохмаль - 20,00 мг, кроскармелоза натрію - 8,00 мг, повідон-К25 - 7,00 мг, магнію стеарат - 1,80 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: спазмолітичні засоби
Код за АТХ: A03AD02

Фармакодинаміка

Дротаверин є похідним ізохіноліну, який за хімічною структурою та фармакологічними властивостями близький до папаверину, але має більш потужну та тривалу дію. Він проявляє сильний спазмолітичний ефект на гладку мускулатуру шляхом інгібування ферменту фосфодиестерази (ФДЕ), що підвищує концентрацію цАМФ в клітинах. Це активує цАМФ-залежну киназу легких ланцюгів міозину, що сприяє релаксації гладкої мускулатури.

Дротаверин зменшує рівень іонів кальцію в цитозолі, стимулюючи транспортування іонів з клітин у зовнішнє середовище та саркоплазматичний ретикулум. Це сприяє зняттю спазму у внутрішніх органах, таких як шлунково-кишковий тракт, жовчовивідні шляхи, сечовивідні шляхи та судини. Препарат також має судинорозширювальні властивості, що покращує кровообіг тканин.

В in vitro умовах дротаверин селективно інгібує ізофермент ФДЕ-4, що важливо для зниження активності гладкої мускулатури у гіперкінетичних станах і при спастичних захворюваннях внутрішніх органів.

Фармакокінетика

Абсорбція: після перорального прийому швидко та повністю всмоктується. Біодоступність становить 100%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 45-60 хвилин.

Розподіл: дротаверин високосв’язаний з білками плазми (95-97%), особливо з альбуміном, і рівномірно розподіляється по тканинах, проникає у гладком’язові клітини, але не проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Можлива незначна проникність через плаценту.

Метаболізм: майже повністю метаболізується у печінці шляхом О-дезетилювання з утворенням активних метаболітів, таких як 4'-дезэтилдротаверин та інші.

Виведення: період напіввиведення становить 8-10 годин. Більша частина препарату (більше 50%) виводиться нирками у вигляді метаболітів, близько 30% — з калом через жовч.

Показання до застосування

• Спазм гладких м’язів при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангиолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангит, запалення сосочка дванадцятипалої кишки;
• Спазм гладких м’язів при захворюваннях сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазм сечового міхура;
• В якості допоміжної терапії при спазмах шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазм кардии та привратника, ентерит, коліт, синдром подразненого кишечника з метеоризмом;
• Головні болі напруження;
• Дисменорея.

Застосування під час вагітності та годування груддю

За даними досліджень на тваринах та ретроспективних клінічних даних, дротаверин не має тератогенного або ембріотоксичного впливу. Однак застосування препарату під час вагітності можливе лише після ретельного зважування потенційної користі для матері та можливого ризику для плода. Не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до дротаверину або допоміжних компонентів препарату;
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• Тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
• Період грудного вигодовування;
• Дитячий вік до 6 років;
• Спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози.

З обережністю: артеріальна гіпотензія, вагітність, прийом з леводопою.

Побічні реакції

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння;
• З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску;
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор;
• З боку імунної системи: алергічні реакції (набряк Квінке, кропив’янка, свербіж, висип).

Взаємодії

• З леводопою: може послабити її протипаркінссонічний ефект, що призводить до підсилення ригідності та тремору;
• З іншими спазмолітичними засобами: можливо взаємне посилення ефекту;
• З морфіном: зниження спазмогенної активності;
• З фенобарбіталом: посилення спазмолітичної дії;
• З трициклічними антидепресантами, хінідином,прокаїнамідом: підвищення ризику зниження артеріального тиску;
• З препаратами, що сильно зв’язуються з білками плазми: можливе витіснення з зв’язку, що може підвищити концентрацію активної фракції у крові.

Як приймати, курс і дозування

Дозування

Взрослі: по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 рази на добу. Максимальна одноразова доза — 80 мг, максимальна добова — 240 мг.

Діти від 6 до 12 років: до 80 мг на добу, розділених на 2 прийоми.

Діти старше 12 років: до 160 мг на добу, розділених на 2-4 прийоми.

Рекомендувана тривалість лікування без консультації лікаря — 1-2 дні.

Спосіб застосування

Приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дотримуватися рекомендованих доз та інструкцій. У разі необхідності — консультація з лікарем для корекції курсу лікування.

Передозування

Можуть виникати серйозні ускладнення — порушення серцевого ритму, блокада провідності, зупинка серця, що може спричинити летальний результат. Лікування симптоматичне: промивання шлунка, підтримувальна терапія, моніторинг кардіо-васкулярної системи.

Опис

Круглі, плоскоцилиндричні таблетки від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, з рискою з однієї сторони і фаскою. Можлива мраморність.

Спеціальні вказівки

• З обережністю застосовувати при артеріальній гіпотензії;
• Протипоказаний для пацієнтів з непереносимістю лактози, недостатністю лактази, синдромом мальабсорбції глюкози/галактози;
• Дитячий вік від 6 років — тільки за призначенням лікаря;
• Вплив на здатність керувати транспортом — при виникненні побічних ефектів слід утриматися від водіння та роботи з механізмами.

Форма випуску

Таблетки по 40 мг і 80 мг у контурних ячейках, у банках з поліетилентерефталату або полімірних матеріалів, у комплекті з інструкцією. Упаковки містять від 10 до 100 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, у недоступному для дітей місці.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після його закінчення.