Достинекс таблетки 0,5 мг 2 шт
| Производитель | Пфайзер Италия С.р.Л. |
| Страна | Италия |
| Действующее вещество | Каберголин |
Ціна: 795 грн
Інструкція з застосування препарату Достинекс (Cabergoline)
Виробник
Препарат виробляється компанією Пфайзер. В Україні він доступний для використання за рецептом лікаря.
Склад
Одна таблетка містить:
- Діюча речовина: каберголін — 500 мкг
- Вспомогальні речовини: лейцин, лактоза безводна
Фармакологічна дія
Достинекс — агонист допамінових рецепторів, що є похідним эрголіну та характеризується вираженим та тривалим пролактинсніжним ефектом. Механізм дії полягає у прямій стимуляції допамінових D2-рецепторів лактотропних клітин гіпофізу, що призводить до зниження рівня пролактину у крові. У дозах, що перевищують терапевтичні, препарат має центральну допамінергічну дію. Зниження рівня пролактину спостерігається уже через 3 години після прийому та триває від 7 до 28 днів у здорових добровольців і пацієнтів із гіперпролактинемією, а у жінок у післяпологовому періоді — до 14-21 дня. Ефект залежить від дози, його ступінь і тривалість є дозозалежними. Каберголін має високий рівень селективності до D2-рецепторів і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу, зокрема кортизолу. Крім того, препарат може знижувати артеріальний тиск, що є додатковим фармакологічним ефектом.
Фармакокінетика
| Параметр | Опис |
|---|---|
| Всасування | Швидко абсорбується з ЖКТ; Cmax досягається через 0.5–4 години. Їжа не впливає на всмоктування. |
| Розподіл | Css досягається через 4 тижні терапії. Зв’язується з білками крові на 41–42%. |
| Метаболізм | Основним продуктом метаболізму є 6-аллил-8β-карбокси-эрголін. Виводиться переважно з калом (72%) і частково з сечею (до 3%). |
| Виведення | Т½ становить 63–68 годин у здорових та 79–115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією. Повністю виводиться через 10 днів. |
Показання до застосування
- Нарушення менструального циклу у жінок
- Жіноче безпліддя, викликане гіперпролактинемією
- Підтримка лактації (для припинення грудного вигодовування у післяпологовому періоді або після аборту)
- Опухолі гіпофізу, зокрема пролактиноми
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Перед початком терапії рекомендується уникати зачаття щонайменше протягом 1 місяця після закінчення застосування Достинеку через тривалий період виведення препарату. Хоча дані про вплив препарату на плід обмежені, при застосуванні у дозах 0.5–2 мг на тиждень для лікування гіперпролактинемії ризик викидня або передчасних пологів не збільшується. При вагітності необхідно уважно контролювати стан жінки, оскільки можливе збільшення розмірів пролактином або інших пухлин гіпофізу.
Протипоказання
- Послеродова артеріальна гіпертензія
- Прееклампсія
- Гіперчутливість до компонентів препарату
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи
- Почастішання серцебиття
- Ортостатична гіпотензія (рідко), особливо при тривалому застосуванні
- Можливе зниження АТ, особливо у перші дні після пологів
З боку нервової системи
- Головокруження, головний біль
- Втома, сонливість
- Депресія, астенічний синдром
- Парестезії, обмороження, транзиторна гемианопія
З боку шлунково-кишкового тракту
- Тошнота, блювання
- Болі в епігастрії, диспепсія, запор
Інші
- Мастодинія
- Носові кровотечі
- Прилипи обличчя
- Спазми судин пальців, судоми нижніх кінцівок
Взаємодії з іншими препаратами
- Одночасне застосування з алкалоїдами споринії не рекомендується
- При комбінуванні з фенотиазиновими препаратами, бутирофеноном, тиоксантеном і метоклопрамідом можливе послаблення терапевтичного ефекту
- Збільшення системної біодоступності каберголіну при застосуванні з макролідними антибіотиками
Спосіб застосування, курс і дози
Достинекс слід приймати внутрішньо, бажано під час або після їжі. Дозування залежить від захворювання та індивідуальної реакції пацієнта:
- Для припинення лактації: по 1 мг однократно у перший день після пологів.
- Для зупинки вже встановленої лактації: по 0.25 мг (півтаблетки) двічі на добу протягом 2 днів (загальна доза — 1 мг).
- Для лікування гіперпролактинемії: початково — 0.5 мг на тиждень у 1 або 2 прийоми, поступово, з інтервалом у 1 місяць, збільшують дозу до 1 мг на тиждень, максимум — до 4.5 мг. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг/тиждень, але може бути від 0.25 до 2 мг/тиждень.
При дозі понад 1 мг/тиждень препарат потрібно розподіляти на кілька прийомів для покращення переносимості.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, диспепсія, ортостатична гіпотензія, психози або галюцинації. Лікування: промивання шлунка, підтримка артеріального тиску, застосування антагоністів допаміну.
Особливі вказівки
- Після підбору ефективної дози слід регулярно контролювати рівень пролактину — раз на місяць.
- При тривалій терапії потрібно враховувати ризик розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
- У жінок під час лікування можливо відновлення овуляції та фертильності, тому рекомендується використовувати методи контрацепції.
- Відміна препарату може призвести до рецидиву гіперпролактинемії — контроль стану обов’язковий.
Форма випуску
Таблетки по 0.5 мг.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки від дати виготовлення.
Діючі речовини
Каберголін