Допегіт (Метилдопа)

Догляд за здоров’ям серцево-судинної системи вимагає ефективних і безпечних препаратів. Одним із таких є Допегіт — антигіпертензивний засіб центральної дії, який широко застосовується для зниження артеріального тиску та контролю гіпертензії.

Виробник

Виробляється компанією ЕГІС відповідно до встановлених стандартів якості та безпеки.

Склад препарату

1 таблетка міститькількість
метилдопу сесквигидрат250 мг

Фармакологічна дія

Допегіт належить до фармгрупи — гипотензивних засобів центральної дії. Його основний механізм полягає у метаболізмі до активного метаболіту — альфа-метилнорадреналіну, який знижує артеріальний тиск шляхом комплексних впливів на центральну нервову систему:

  • стимуляція пресинаптичних α2-адренорецепторів, що знижує симпатичний тонус;
  • заміщення ендогенного допаміну на допамінергичних нервових закінченнях, створюючи імітацію нейромедіатора;
  • зменшення активності реніну у плазмі крові та судинному руслі;
  • інгібування ферменту допа-декарбоксилази, що призводить до зниження синтезу норадреналіну, допаміну та серотоніну.

Препарат не має прямого впливу на функцію серця, не знижує серцевий викид, не викликає рефлекторної тахікардії, а також не порушує ниркову функцію. В деяких випадках можливо незначне зниження частоти серцевих скорочень. Максимальний ефект досягається через 4-6 годин після прийому, тривалість дії становить 12-24 години. Після повторного застосування максимальний гіпотензивний ефект формуються протягом 2-3 днів, а при відміни артеріальний тиск швидко повертається до вихідних показників — в межах 1-2 діб.

Фармакокінетика

ПараметриОпис
Всасывання При пероральному застосуванні всмоктується приблизно 50% метилдопи.
Розподіл Менше 20% зв’язується з білками плазми. Проникає через плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту — альфа-метилнорадреналіну, а також інших метаболітів.
Виведення Більша частина — з сечею (близько 70%), решта — з калом. Т1/2 становить 1.7 години. Повністю виводиться з організму за 36 годин.

При порушенні функцій нирок час напівжиття збільшується пропорційно ступеню порушення. При тяжкій нирковій недостатності — до 10 разів. Виділяється під час гемодіалізу.

Показання до застосування

  • Артеріальна гіпертензія різного ступеня тяжкості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічні дослідження не виявили шкідливого впливу на плод або новонародженого при застосуванні у II та III триместрах вагітності. Однак застосовувати Допегіт у цей період слід лише за строгими показаннями та під контролем лікаря. Під час лактації препарат проникає у грудне молоко, тому питання його застосування у цей період має вирішуватися індивідуально.

Протипоказання

  • Гострий гепатит або цироз печінки.
  • Захворювання печінки в анамнезі, що пов’язані з прийомом метилдопи.
  • Тяжка депресія.
  • Гемолітична анемія.
  • Острий інфаркт міокарда.
  • Феохромоцитома.
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовують при нирковій недостатності, діэнцефальному синдромі, пацієнтам похилого віку та дітям.

Побічні дії

Можуть виникати такі реакції організму:

  • Загальна слабкість, сонливість, зниження активності, паркінсонизм, парестезії, порушення ходьби, головокруження, головний біль.
  • Ортостатична гіпотензія, периферичні набряки, брадикардія, почервоніння обличчя, погіршення серцевої недостатності, посилення стенокардії. Рідко — перикардит, міокардит.
  • Зміни з боку слизових оболонок — сухість у роті, глосалгія, нудота, блювота, діарея, коліт, гепатотоксичність, панкреатит, пожовтіння шкіри та слизових, підвищення активності печінкових трансаміназ.
  • Кровотворні порушення — лейкопенія, гемолітична та агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
  • М’язові болі, артралгії, гінекомастія, гіперпролактинемія, зниження лібідо, потенції, порушення менструального циклу.
  • Шкірні реакції — висипання, екзантеми, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла).

Взаємодія з іншими препаратами

  • Комбінування з ингибиторами МАО може спричинити посилення побічних ефектів — гіпотензію або криза.
  • З трициклічними антидепресантами — зменшення гіпотензивної дії, головний біль, тахікардія.
  • З леводопою — посилення протипаркінсоничного ефекту або, навпаки, зниження його через периферичне зменшення декарбоксилювання.
  • З препаратами, що містять леводопу + карбидопу — підвищення ризику ортостатичної гіпотензії.
  • З галоперидолом — підвищення ризику деменції.
  • З дигоксином у літніх — можливе посилення серцево-судинних реакцій.
  • З диуретиками, гідралазином, ніфедипіном — для підсилення гіпотензивного ефекту.
  • З β-адреноблокаторами — ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
  • З нестероїдними протизапальними — зменшення ефективності.
  • З анксиолітиками — посилення гіпотензивної дії.
  • Закислення сечі — посилює дію, заощелачування — зменшує.

Перед будь-яким поєднанням препаратів рекомендується консультація з лікарем.

Як приймати, курс лікування та дози

Індивідуальний підхід до дозування є обов’язковим. Зазвичай починають з 250 мг ввечері протягом перших двох днів. У наступні два дні дозу збільшують на 250 мг кожні 2 дні, доки не досягнуть оптимального терапевтичного ефекту. Зазвичай це — сукупна добова доза 1 г, розділена на 2-3 прийоми.

Рекомендується збільшувати вечірню дозу для зменшення седативного ефекту. Максимальна добова доза — 2 г. У разі застосування з іншими гіпотензивними препаратами, сукупна доза Допегіт не повинна перевищувати 500 мг на добу.

Дозу поступово зменшують після досягнення стабільного зниження АТ до мінімальної ефективної. Для пацієнтів з порушенням функцій нирок — зменшують розмір порцій. Для дітей — починають з 10 мг/кг на добу, не більше 65 мг/кг.

Для літніх — починають з 125 мг один-два рази на день, максимальна — 2 г на добу, розділена на 2 прийоми.

Передозування

При передозуванні можливі сильна гіпотензія, слабкість, брадикардія, сонливість, тремор, головокружіння, порушення кишечника — запори, нудота, блювота. Лікування — промивання шлунка, стимуляція рвоти, контроль життєвих показників, введення симпатоміметиків (епінефрін) за показаннями.

Форма випуску

Таблетки по 250 мг у пачках по 30 або 50 штук.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Діюча речовина

Метилдопа