Опис препарату «Доксіциклін»

«Доксіциклін» — це широкий спектр антибіотик із групи тетрациклінів, який застосовується для лікування різноманітних бактеріальних інфекцій, зокрема дихальних шляхів, сечостатевої системи, шкіри та м’яких тканин. Його фармакологічна дія базується на бактеріостатичному впливі, що пригнічує синтез білка у мікробних клітинах, тим самим стримуючи їхній ріст та розмноження.

Склад препарату

Компонент	Кількість
Діючий засіб	доксицикліну моногідрат — 104,05 мг (перераховано на доксициклін — 100,00 мг)
Вспомогальні речовини	мікрокристалічна целюлоза — 35,00 мг сахарин — 20,00 мг гипролоза (гіпроксипропілцелюлоза) — 18,75 мг гипромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза) — 3,75 мг колоїдний діоксид кремнію (аеросил) — 0,63 мг магнію стеарат — 2,00 мг лактози моногідрат — 65,82 мг

Фармакологічна дія

«Доксіциклін» належить до групи тетрациклінових антибіотиків. Він має бактеріостатичну активність, пригнічуючи синтез білка у бактеріальній клітині через зв’язування з 30S-субодиницею рибосоми. Це сприяє зупиненню росту та розмноження мікроорганізмів.

Фармакодинаміка

Препарат ефективний проти багатьох грампозитивних і грамотрицательных мікроорганізмів, таких як:

• Streptococcus spp.
• Treponema spp.
• Staphylococcus spp.
• Klebsiella spp.
• Enterobacter spp.
• Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
• Haemophilus influenzae
• Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum
• Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus
• Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae
• Yersinia spp., Brucella spp., Francisella tularensis
• Бактерії анаеробного спектру (крім Clostridium difficile)
• Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Propionibacterium acnes
• Деякі простейші (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum)

Примітка: препарат не активний щодо таких мікроорганізмів, як Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp. та Serratia spp.. Важливо враховувати можливість розвитку резистентності до доксицикліну.

Фармакокінетика

Всаскування

Після перорального застосування препарат швидко та повністю всмоктується (близько 100%). Їжа незначно впливає на ступінь абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі крові (2,6-3 мкг/мл) досягається через 2 години після прийому 200 мг. Концентрація зберігається протягом 24 годин при дозі 100 мг щоденно.

Розподіл

Доксіциклін зв’язується з білками плазми крові на 80-90%, добре проникає у тканини та органи, зокрема у печінку, нирки, легені, селезінку, кістки, зуби, простату, тканини очей, плевральну та асцитичну рідини. При запаленні оболонок мозку проникність зростає, що підвищує концентрацію препарату у спинномозковій рідині. Об’єм розподілу становить приблизно 1,58 л/кг.

Метаболізм і виведення

Доксіциклін метаболізується у невеликій мірі. Виводиться переважно через нирки (близько 40%) та кишечник (20-40%) у незмінному вигляді або у вигляді хелатних сполук. Период напіввиведення — 16-18 годин при однократному застосуванні, та 22-23 години при багаторазовому.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок період напіввиведення не змінюється, оскільки збільшується екскреція через кишечник. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на рівень препарату у крові.

Показання до застосування

«Доксіциклін» призначають для лікування інфекцій, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами:

• інфекцій дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія, трахеїт, абсцес легень, емпієма плеври
• інфекцій ЛОР-органів: отит, синусит, тонзиліт
• сечостатевої системи: цистит, пієлонефрит, бактеріальний простатит, уретрит, уретроцистит, уроплазмоз, орхієпідидиміт
• інфекцій шкіри та м’яких тканин: ранові інфекції, тяжка вугрова хвороба
• інших: хламідії, риккетсіози, лептоспірози, сибірська язва, бартонельоз, малярія, сищовий і інші інфекції

Також застосовується для профілактики післяопераційних ускладнень та у разі потреби профілактики малярії.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Доксіциклін здатен проникати через гемато-плацентарний бар’єр, що може спричинити порушення остеогенезу та зміни кольору зубної емалі у плода. Тому препарат не рекомендується використовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли інша терапія є неможливою та інфекція є особливо небезпечною. У період годування груддю застосування «Доксіцикліну» також протипоказане, оскільки він секретується у молоко та може негативно впливати на дитину.

Протипоказання

• підвищена чутливість до доксицкліну або інших тетрациклінів
• вагітність
• період годування груддю
• діти до 8 років (через ризик зміни кольору зубів та порушення формування кісткової тканини)
• важкі порушення функції печінки або нирок
• порфірія
• непереносимість лактози або дефіцит лактази

Побічні дії

З боку шлунково-кишкового тракту

Можливі анорексія, нудота, блювання, діарея, дисфагія, запалення стравоходу, зміна кольору язика.

Алергічні та імунологічні реакції

Обострення системної червоної вовчанки, синдром, схожий з сывороточною хворобою, еритема multiforme, анафілактичні реакції, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку шкіри

Крапивниця, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, макулопапульозна та еритематозна висипки, ексфоліативний дерматит, пурпура Шёнлейна-Геноха.

Інші реакції

Порушення роботи печінки, у тому числі холестаз, ураження нирок, кровотечі, головний біль, запаморочення, шум у вухах, підвищення внутрічерепного тиску, зміни кольору зубів у дітей, артралгії, міалгії.

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди та препарати, що містять алюміній, магній, кальцій, залізо, слід застосовувати з перервою не менше 3 годин, щоб уникнути зниження всмоктування доксицкліну. Також препарат може знижувати ефективність оральних контрацептивів і підвищувати ризик кровотеч.

При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (пеніциліни, цефалоспорини) ефективність може знижуватися. Стимулятори метаболізму (рифампіцин, фенитоїн, карбамазепін) прискорюють метаболізм і зменшують концентрацію у крові.

Дозування та курс лікування

Загальні рекомендації: для дорослих та дітей старше 8 років з вагою понад 50 кг — початкова доза 200 мг у перший день (по 100 мг двічі), далі — по 100 мг щоденно. Для тяжких інфекцій — 200 мг щоденно протягом усього курсу.

Для дітей 8-12 років із масою менше 50 кг —: початкова доза — 4 мг/кг у перший день, потім — 2 мг/кг щоденно у 1-2 прийоми. Тривалість курсу визначається видом інфекції та станом пацієнта.

Перед застосуванням таблетку слід розчинити у невеликій кількості води (не менше 50 мл), ретельно перемішати та одразу випити. Рекомендується приймати препарат під час або після їжі, щоб зменшити ризик подразнення шлунка та стравоходу.

Для профілактики малярії — 100 мг щоденно за 1-2 дні до поїздки, під час перебування — щоденно.

Передозування

При передозуванні можлива поява нудоти, блювання, головного болю, шуму у вухах та підвищення внутрічерепного тиску. У разі появи симптомів передозування необхідно провести симптоматичне лікування та вжити заходів для прискореного виведення препарату.

Особливі вказівки

Під час лікування слід уникати тривалого перебування під прямими сонячними променями або фотосенсибілізуючих препаратів через ризик фоточутливості. Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок потрібно проводити контроль стану органів.

Довготривале застосування можливе лише під контролем лікаря через ризик розвитку кандидозу та дисбактеріозу.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг. Упаковані у контурні ячейки або блістери, по 10 або 20 таблеток у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.