• Вспомогальні речовини: лактози моногідрат (39,20 мг), мікрокристалічна целюлоза (60,00 мг), коповідон (8,00 мг), кроскармелоза натрію (6,00 мг), магнію стеарат (1,80 мг).
• Оболонка: гіпромелоза (2,48 мг), полісорбат-80 (0,48 мг), хіноліновий жовтий барвник (0,04 мг), діоксид титану (1,00 мг).

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Дипірідамол пригнічує агрегацію тромбоцитів, розширює судини та покращує мікроциркуляцію. В in vitro та in vivo дослідженнях він блокує поглинання аденозину клітинами ендотелію, еритроцитами та тромбоцитами. Це сприяє підвищенню рівня аденозину у плазмі крові, що активує А2-рецептори тромбоцитів і стимулює аденилатциклазу, збільшуючи рівень цАМФ у тромбоцитах. Це зменшує їх агрегацію та тромбоутворення. Крім того, аденозин розширює судини, діючи через аденозинові рецептори судинної стінки.

Дипірідамол також інгібує фосфодіестерази (ФДЕ), особливо цГМФ-ФДЕ, що підвищує рівень цГМФ у клітинах та сприяє релаксації судин. Стимулює біосинтез простагландину I2 (простациклину), що має антітромботичну дію, та знижує тромбоутворення у тканинах.

Клінічна ефективність

Дипірідамол застосовується у комплексній профілактиці інсульту та транзиторних ішемічних нападів у дорослих, особливо у поєднанні з низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти. В дослідженнях доведено, що комбінована терапія з дипірідамолом знижує ризик повторного інсульту приблизно на 23-24% у порівнянні з монотерапією або плацебо. Також препарат ефективний у профілактиці тромбоемболій після протезування серцевих клапанів у поєднанні з антикоагулянтами.

Фармакокінетика

Абсорбція: швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність складає 37-66%, максимум концентрації досягається у крові через 2 години.

Розподіл: майже повністю зв’язується з білками плазми. Виявляється двофазне зниження концентрації у крові.

Метаболізм: метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації.

Виведення: період напіввиведення — 20-30 хвилин у початковій фазі, до 10-12 годин у кінцевій. Виводиться переважно у жовчі у вигляді глюкуронідів, невелика частина — через нирки.

Показання до застосування

• Вторинна профілактика ішемічного інсульту та транзиторних ішемічних нападів у дорослих (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою або при її непереносимості).
• Допоміжна терапія у профілактиці післяопераційних тромбоемболічних ускладнень після заміни серцевих клапанів у дорослих при застосуванні з пероральними антикоагулянтами.

Протипоказання

• Гіперчутливість до дипірідамолу або будь-яких компонентів препарату.
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Острий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія.
• Загострений атеросклероз коронарних артерій, субаортальний стеноз.
• Декомпенсована серцева недостатність, важка артеріальна гіпотензія, тяжкі порушення ритму серця.
• Геморагічні диатези, кровотечі.
• Дитячий вік до 18 років.

Побічні дії

Відповідно до класифікації ВООЗ, побічні ефекти бувають дуже частими, частими, рідкісними, дуже рідкісними або невідомими за частотою.

• З боку крові: тромбоцитопенія (невідомо)
• З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк (невідомо)
• З боку нервової системи: дуже часто — головний біль, запаморочення
• З боку серця: часто — стенокардія; рідко — брадикардія, інфаркт, синкопальні стани; невідомо — тахікардія
• З боку судин: невідомо — зниження артеріального тиску, приливи крові до обличчя
• З боку дихальної системи: бронхоспазм (невідомо)
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, діарея; часто — блювота; рідко — біль у животі
• З боку шкіри: часто — шкірна висипка; невідомо — кропив’янка
• М’язи та опорно-руховий апарат: часто — міалгія

Взаємодія з іншими препаратами

Препарати, що містять ксантин, наприклад, аминофілін, теофілін, кофеїн, можуть зменшувати судинорозширювальний ефект дипірідамолу. Водночас, він посилює антикоагулянтний та тромболітичний ефект, збільшуючи ризик кровотеч. Спільне застосування з ацетилсаліциловою кислотою має адитивний ефект щодо функції тромбоцитів без підвищення ризику кровотеч. Дипірідамол може посилювати дію препаратів, що знижують кров’яний тиск, а також ослабляти вплив інгібіторів холінестерази.

Можливі фармакокінетичні взаємодії: антациди знижують абсорбцію дипірідамолу; індуктори ферментів глюкуронізації — підвищують кліренс препарату.

Рекомендації щодо застосування

Дозування: приймати внутрішньо натще, запиваючи водою. Не розжовувати та не розламувати таблетки.

Ревакцинація та тривалість курсу визначають лікар. Зазвичай дорослим призначають:

• При профілактиці інсульту: від 300 до 600 мг на добу, розділених на 3-4 прийоми.
• При профілактиці тромбоемболічних ускладнень після операцій — аналогічно дозування.

З обережністю застосовують у літніх пацієнтів без корекції режиму дозування. Безпеки застосування у дітей не встановлено.

Передозування

При передозуванні можливо посилення побічних реакцій, зокрема з боку серцево-судинної системи. Симптоми можуть включати сильне зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, головний біль, нудоту. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до лікаря.

Особливі вказівки

Препарат може сприяти утворенню конкрементів у жовчному міхурі, тому під час тривалого застосування слід контролювати стан жовчного міхура. Не рекомендується застосовувати при гострих кровотечах та станах з високим ризиком кровотечі.

Форми випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді таблеток дозуванням 25 мг та 75 мг у блістерах. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.