Дилакса капсулы 200 мг 10 шт
| Производитель | КРКА дд Ново место |
| Страна | Словения |
| Действующее вещество | Целекоксиб |
Ціна: 578 грн
Дилакса® (Целекоксиб) — інструкція із застосування
Загальна інформація
Дилакса® — це сучасний нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), який містить активну речовину целекоксиб. Препарат застосовується для симптоматичного лікування різних запальних та больових станів. Завдяки високій селективності до циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), Дилакса® забезпечує ефективне зняття запалення та болю з мінімальним ризиком розвитку побічних ефектів, пов’язаних із пригніченням ЦОГ-1.
Склад
1 капсула містить:
- Целекоксиб — 100 мг або 200 мг (залежно від дозування)
Вспомогані речовини:
- Лактозы моногидрат
- Натрію лаурилсульфат
- Повідіон-К30
- Кроскармеллоза натрію
- Магнію стеарат
- Тверді желатинові капсули № 3:
- Корпус: титану диоксид (E171), желатин
- Кришечка: титану диоксид (E171), желатин
- Тверді желатинові капсули № 1:
- Корпус: титану диоксид (E171), жовтий залізний оксид (E172), желатин
- Кришечка: титану диоксид (E171), жовтий залізний оксид (E172), желатин
Фармакологічна дія
Дилакса® — це селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), який має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Механізм дії полягає у блокуванні утворення простагландинів (Pg), що сприяють розвитку запалення та болю, шляхом інгібування ЦОГ-2. Відсутність значного впливу на ЦОГ-1 дозволяє зменшити ризик розвитку гастроінтестинальних побічних ефектів.
Клінічна фармакологія
Фармакодинаміка
Целекоксиб володіє вираженою протизапальною, знеболювальною та жарознижувальною активністю. Він блокує синтез простагландинів, зокрема PgE2, що сприяють проявам запалення (набряк, біль). При терапевтичних дозах препарат значно не пригнічує ЦОГ-1, що зменшує ризик пошкодження слизової шлунково-кишкового тракту та порушень згортання крові.
Вплив на функцію нирок
Целекоксиб знижує утворення PgE2 і 6-кето-PgF1 (метаболіт простациклину) у нирках, але не впливає на рівень тромбоксана В2. У пацієнтів похилого віку та з хронічною нирковою недостатністю препарат не знижує швидкість клубочкової фільтрації, однак може транзиторно зменшувати виділення натрію. У пацієнтів, які отримують діуретики, можливий розвиток легких периферичних набряків та підвищення артеріального тиску, але без підвищення частоти випадків серцевої недостатності.
Фармакокінетика
Всаскування: препарату швидко всмоктується при прийомі натще, досягаючи максимальної концентрації (Cmax) через 2-3 години. При прийомі з їжею час досягнення Cmax подовжується на 4 години, а всмоктування збільшується приблизно на 20 %.
Розподіл: зв’язування з білками плазми становить близько 97 %, препарат не зв’язується з еритроцитами, здатен проникати через гематоенцефалічний бар’єр.
Метаболізм: переважно у печінці за участю ізоферменту CYP2C9 шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкуронізації. Метаболіти не мають фармакологічної активності.
Виведення: через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 % та 27 % відповідно). Период напіввиведення становить 8-12 годин. Повторний прийом досягне рівноважних концентрацій на 5-ий день лікування.
Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнтів
- Похилого віку: збільшення Cmax та AUC у 1,5-2 рази, що обумовлено меншим масою тіла. Корекція дози зазвичай не потрібна, але у пацієнтів з масою <50 кг рекомендується починати з мінімальної дози.
- Раса: у представників негроидної раси AUC приблизно на 40 % вище; у таких пацієнтів рекомендується починати з мінімальної дози.
- Порушення функції печінки: у пацієнтів з легкою недостатністю концентрація змінюється незначно, у середній — може збільшуватись в 2 рази.
- Порушення функції нирок: у пацієнтів з зниженням швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) більше 65 мл/хв/1,73 м² фармакокінетика залишається без змін.
Показання до застосування
- Симптоматичне лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту
- Болісний синдром (біль у спині, м’язово-скелетний, післяопераційний та інші види болю)
- Лікування первинної дисменореї
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, включаючи пороки розвитку. Інгібітори синтезу простагландинів можуть негативно впливати на вагітність, збільшуючи ризик викидня на ранніх термінах. У III триместрі застосування може спричинити порушення функції нирок у плода та закриття артеріального протоку. Препарат протипоказаний при вагітності та плануванні вагітності. У разі настання вагітності під час лікування необхідно припинити застосування Дилакса®.
Годування груддю
Целекоксиб виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. При застосуванні препарату грудне вигодовування слід припинити.
Фертильність
Механізм дії може спричинити затримку овуляції або її відсутність, що може бути причиною тимчасової безплідності, але ця реакція є оборотною.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату
- Алергічні реакції на НПВП, включаючи бронхоспазм, кропив’янку або набряк Кінга
- Перший триместр вагітності або планування вагітності
- Вагітність у другому та третьому триместрах
- Годування груддю (при застосуванні)
- Які-небудь гострі або хронічні захворювання печінки та нирок, особливо у важких формах
- Геморагічні станти або порушення згортання крові
Побічні дії
Загалом препарат переноситься добре. У деяких випадках можуть виникнути:
- Гастроінтестинальні порушення: нудота, блювання, болі в животі, диспепсія, діарея або запор
- Головний біль, запаморочення
- Шкірні реакції: кропив’янка, свербіж, висипання
- Загальне нездужання, підвищена втомлюваність
- Редко — підвищення рівня печінкових трансаміназ, алергічні реакції
У разі появи будь-яких побічних ефектів застосування слід припинити та звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими препаратами
Можливі взаємодії з іншими ліками, зокрема:
- Антикоагулянти (варфарин, ацетилсаліцилова кислота) — підвищення ризику кровотеч
- Інші НПВП — збільшення ризику гастроінтестинальних побічних ефектів
- Ліки, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9 — можливі зміни концентрації
- Діуретики та антигіпертензивні — можливий зниження їх ефективності
Перед застосуванням інших лікарських засобів рекомендується проконсультуватися з лікарем.
Як приймати, курс лікування та дозування
Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта та показань.
Рекомендовані дози
- Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 200 мг на добу (по 1 капсулі 200 мг або по 2 по 100 мг), або за призначенням лікаря
- Больовий синдром: початкова доза — 100-200 мг на добу, при необхідності — до 400 мг
- Первинна дисменорея: 200 мг на початку менструації або за рекомендацією лікаря
Капсули слід приймати цілі, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.
Тривалість лікування визначає лікар, залежно від стану пацієнта.
Передозування
При випадковому або навмисному прийомі високих доз можливі симптоми інтоксикації: нудота, блювання, біль у животі, головний біль. У разі передозування рекомендується провести симптоматичне лікування та звернутися до лікаря.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Тримати у сухому, захищеному від світла місці.
Термін придатності
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.