Диклофенак – ефективний нестероїдний протизапальний препарат

Диклофенак є представником фармакологічної групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПВП), що застосовується для лікування запальних, дегенеративних та больових станів. Його дія базується на пригнічуванні синтезу простагландинів, що сприяє зменшенню запалення, болю та жару.

Склад і форма випуску

Діючий компонент	Диклофенак – 100 мг
Вспомогальні речовини	1,2-пропиленгліколь, аэросил, витепсол

Форма випуску: ректальні свічки по 50 мг та 100 мг, а також пролонговані таблетки.

Фармакологічна дія

Фармагрупа: НПВП.
Фармакологічна дія: препарат є похідним фенілуксусної кислоти, має виражену протизапальну, анальгезуючу та жарознижуючу активність. Неизбирательно пригнічує активність ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що зменшує синтез простагландинів у зоні запалення, що сприяє зниженню болю і запалення. Як всі НПВП, має антиагрегантну активність, зменшуючи агрегацію тромбоцитів.

Абсорбція: швидка та повна, зменшується при застосуванні з їжею.
Максимальна концентрація (Cmax): 1,5 мкг/мл через 2-3 години при пероральному прийомі 50 мг.
Період напіввиведення (T1/2): 1-2 години.
Виведення: 60% у вигляді метаболітів через нирки, менше 1% у незмінному вигляді. Проникає у синовіальну рідину та грудне молоко.
Метаболізм: у печінці з участю CYP2C9 з подальшим кон’югуванням з глюкуроновою кислотою.

Показання до застосування

• Запальні та дегенеративні процеси при ревматичних захворюваннях:
  • хронічний поліартрит
  • анкілозуючий спондиліт (болезнь Бехтерева)
  • артрози, спондилоартрози
• Запальні та больові синдроми при невритах, невралгіях:
  • шейний синдром
  • люмбаго (простріл)
  • ішіас
• Гострі приступи подагри
• М’якотканинні ревматичні ураження
• Больові та запальні стани після травм та хірургічних втручань
• Некревматичні запальні болі

Протипоказання

• Гіперчутливість до диклофенаку та інших НПВП
• Бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа та околоносових пазух
• Непереносимість аспірину та інших НПВП
• Ерозивно-язвені ураження шлунково-кишкового тракту
• Активне шлунково-кишкове кровотеча
• Запальні захворювання кишечника
• Тяжка печінкова та серцева недостатність
• Період після аортокоронарного шунтування
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Період вагітності в III триместрі та лактації
• Дитячий вік (до 14 років для таблеток та супозиторіїв 50 мг, до 18 років для пролонгованих форм)

Побічні ефекти

• З боку ШКТ: нудота, блювота, болі в епігастрії, гастрит, ерозії, кровотечі, підвищення активності печінкових трансаміназ, панкреатит
• З боку нирок: інтерстиціальний нефрит
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дезорієнтація, безсоння, роздратованість
• З боку дихальної системи: бронхоспазм
• З боку крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз
• Шкірні реакції: екзантема, еритема, фотосенсибілізація
• Алергічні реакції: синдром Лайелла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок
• Місцеві реакції: жень у місці ін’єкції (жар, інфільтрат, некроз)
• Інше: затримка рідини, набряки, підвищення артеріального тиску

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з дигоксином, фенитоїном або літієм можливе підвищення концентрації цих препаратів у крові.
Вживання з діуретиками та антигіпертензивними засобами може зменшувати їх ефективність.
Калийзберігаючі діуретики підвищують ризик гіперкаліємії.
Спільне застосування з ацетилсаліциловою кислотою знижує рівень диклофенаку та підвищує ризик побічних ефектів.
Можливе посилення токсичного впливу циклоспорину на нирки.
Необхідно контролювати рівень глюкози при сумісному застосуванні з гіпоглікемічними засобами.
Вплив на метотрексат – підвищується ризик токсичності.
Спільне застосування з антикоагулянтами потребує постійного контролю згортання крові.

Спосіб застосування, курс і дози

Ректально:
Взрослим призначають по 100 мг один раз на добу або по 50 мг двічі на добу, або по 25 мг 3-4 рази на день. Максимальна добова доза – 150 мг.
Дітям старше 12 років рекомендується по 50 мг 1-2 рази на добу або по 25 мг 2-3 рази на день.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.