Інструкція із застосування препарату Депакин® Хроносфера™

Загальна інформація

Депакин® Хроносфера™ — це пролонгована форма лікарського засобу, що містить активну речовину вальпроат натрію. Препарат має противоепілептичну, психотропну та стабілізуючу настрій дію. Завдяки технології пролонгованого вивільнення забезпечує рівномірну концентрацію активної речовини у крові протягом доби, що сприяє підвищенню ефективності лікування та зменшенню ризику побічних ефектів.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Препарат має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протисудомну активність при різних типах епілепсії. Основний механізм дії пов’язаний із впливом вальпроєвої кислоти на GABA-ергічну систему: підвищує рівень GABA у центральній нервовій системі та активує GABA-ергічну передачу. Депакин® Хроносфера™ — це гранули пролонгованої дії, що забезпечують більш рівномірне підтримання терапевтичних концентрацій у крові протягом доби.

Фармакокінетика

Всасання

• Біодоступність вальпроєвої кислоти при пероральному застосуванні близько 100%.
• Прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль.
• Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається приблизно через 7 годин після прийому.
• Завдяки пролонгованій формі, препарат має більш тривалу абсорбцію та стабільні концентрації у крові протягом доби.

Розподіл

• Об’єм розподілу (Vd) залежить від віку і становить 0,13–0,23 л/кг маси тіла.
• Вальпроєва кислота високозв’язана з білками крові (90-95%), переважно з альбуміном.
• Проникнення у спинномозкову рідину становить близько 10% від концентрації у крові, що відповідає рівню вільної фракції.
• Проникає у грудне молоко (до 10% від концентрації у крові).

Метаболізм

• Вальпроєва кислота метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації та бета- та омега-окислення.
• Має понад 20 метаболітів, деякі з яких мають гепатотоксичний ефект.
• Не індукує ферменти цитохрому Р450, що зменшує ризик взаємодії з іншими препаратами.

Виведення

• Переважно виводиться нирками у формі глюкуронідних кон’югатів та бета-окисних метаболітів.
• Тривалість напіврозпаду (T1/2) — 12-17 годин при монотерапії, у дітей старше 2 місяців — близько такої ж.
• При застосуванні з індукторами ферментів печінки, наприклад, фенитоїном, фенобарбиталом, T1/2 зменшується.

Застосування при особливих станах

• У осіб похилого віку, з порушеннями функцій печінки або нирок, можливе підвищення концентрації вільної фракції у крові.
• При вагітності об’єм розподілу збільшується, що може знизити концентрацію препарату у крові. Связь з білками зменшується, що підвищує активність вальпроєвої кислоти.

Показання до застосування

Для дорослих

• Лікування генералізованих епілепсій: клоничні, тонічні, тоніко-клоничні, абсанси, міоклонічні, атонічні судоми
• Синдром Леннокса-Гасто
• Парціальні епілептичні приступи з або без вторинної генералізації
• Профілактика та лікування біполярних афективних розладів

Для дітей (з 6 місяців)

• Генералізовані епілепсії
• Синдром Леннокса-Гасто
• Парціальні приступи
• Профілактика судом при високій температурі у дитячому віці

Протипоказання

• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату
• Геморагічні порушення, порушення згортання крові
• Тяжка печінкова недостатність
• Медикаментозна або ідіопатична гіперчутливість до вальпроєвої кислоти
• Під час вагітності (з особливою обережністю, дивитися розділ «Застосування при вагітності»)

Побічні дії

• Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, геморрагичний синдром, гемолітична анемія
• Гепатотоксичність, особливо у дітей у перші місяці життя
• Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея
• Зміни з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість
• Зміни з боку шкіри: алергічні висипання, дерматити
• Можливі порушення функції печінки та підвищення рівня печінкових ферментів

Взаємодія з іншими препаратами

• Збільшує концентрацію деяких медикаментів: ламотриджину, фенобарбіталу, фенитоїну
• Знижує ефективність оральних контрацептивів
• Викликає потенційне посилення гепатотоксичності при спільному застосуванні з іншими гепатотоксичними засобами
• Перед початком комбінованої терапії необхідно провести корекцію доз і контроль рівнів у крові

Як приймати, курс лікування і дозування

Дозування визначає лікар відповідно до клінічної ситуації. Зазвичай починають із мінімальної дози, поступово її збільшуючи до досягнення терапевтичної концентрації у крові (40–100 мг/л). Лікування проводять під постійним контролем рівня препарату у крові.

Загальні рекомендації:

• Дозу приймають цілком або подрібненими гранулами, запиваючи водою
• Приймати препарат краще під час їжі для зменшення дискомфорту з боку шлунково-кишкового тракту
• Курс лікування визначає лікар, зазвичай — від кількох місяців до кількох років

Передозування

При передозуванні спостерігається посилення побічних дій, ризик гепатотоксичності та порушення функцій центральної нервової системи. Необхідно негайно звернутися до медичного закладу. Виведення препарату з організму можливе за допомогою гемодіалізу, особливо у випадках високих концентрацій у крові.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування обов’язково провести лабораторні аналізи крові, функціональні дослідження печінки
• Постійно контролювати рівень препарату у крові для запобігання токсичності
• Лікування слід проводити під контролем лікаря, враховуючи можливі побічні та взаємодії з іншими препаратами
• У разі появи ознак гепатотоксичності або гематологічних порушень — негайно припинити застосування

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазвичай — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.