Інструкція із застосування препарату Депакин® Хроносфера™

Загальна інформація

Депакин® Хроносфера™ — це пролонгована форма лікарського засобу, що містить активну речовину вальпроат натрію. Препарат має противоепілептичну, психотропну та стабілізуючу настрій дію. Завдяки технології пролонгованого вивільнення забезпечує рівномірну концентрацію активної речовини у крові протягом доби, що сприяє підвищенню ефективності лікування та зменшенню ризику побічних ефектів.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 пакеті
Вальпроат натрію	500,06 мг
Вальпроєва кислота (у перерахунку на вальпроат натрію)	217,75 мг
Вспоміжні речовини:
- тверді парафіни	759,64 мг
- гліцеролу дибегенат	795,55 мг
- кремнезем діоксид колоїдний водний	залежно від кількості компонента (0,7%)

Фармакологічна дія

Препарат має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протисудомну активність при різних типах епілепсії. Основний механізм дії пов’язаний із впливом вальпроєвої кислоти на GABA-ергічну систему: підвищує рівень GABA у центральній нервовій системі та активує GABA-ергічну передачу. Депакин® Хроносфера™ — це гранули пролонгованої дії, що забезпечують більш рівномірне підтримання терапевтичних концентрацій у крові протягом доби.

Фармакокінетика

Всасання

• Біодоступність вальпроєвої кислоти при пероральному застосуванні близько 100%.
• Прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль.
• Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається приблизно через 7 годин після прийому.
• Завдяки пролонгованій формі, препарат має більш тривалу абсорбцію та стабільні концентрації у крові протягом доби.

Розподіл

• Об’єм розподілу (Vd) залежить від віку і становить 0,13–0,23 л/кг маси тіла.
• Вальпроєва кислота високозв’язана з білками крові (90-95%), переважно з альбуміном.
• Проникнення у спинномозкову рідину становить близько 10% від концентрації у крові, що відповідає рівню вільної фракції.
• Проникає у грудне молоко (до 10% від концентрації у крові).

Метаболізм

• Вальпроєва кислота метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації та бета- та омега-окислення.
• Має понад 20 метаболітів, деякі з яких мають гепатотоксичний ефект.
• Не індукує ферменти цитохрому Р450, що зменшує ризик взаємодії з іншими препаратами.

Виведення

• Переважно виводиться нирками у формі глюкуронідних кон’югатів та бета-окисних метаболітів.
• Тривалість напіврозпаду (T1/2) — 12-17 годин при монотерапії, у дітей старше 2 місяців — близько такої ж.
• При застосуванні з індукторами ферментів печінки, наприклад, фенитоїном, фенобарбиталом, T1/2 зменшується.

Застосування при особливих станах

• У осіб похилого віку, з порушеннями функцій печінки або нирок, можливе підвищення концентрації вільної фракції у крові.
• При вагітності об’єм розподілу збільшується, що може знизити концентрацію препарату у крові. Связь з білками зменшується, що підвищує активність вальпроєвої кислоти.

Показання до застосування

Для дорослих

• Лікування генералізованих епілепсій: клоничні, тонічні, тоніко-клоничні, абсанси, міоклонічні, атонічні судоми
• Синдром Леннокса-Гасто
• Парціальні епілептичні приступи з або без вторинної генералізації
• Профілактика та лікування біполярних афективних розладів

Для дітей (з 6 місяців)

• Генералізовані епілепсії
• Синдром Леннокса-Гасто
• Парціальні приступи
• Профілактика судом при високій температурі у дитячому віці

Протипоказання

• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату
• Геморагічні порушення, порушення згортання крові
• Тяжка печінкова недостатність
• Медикаментозна або ідіопатична гіперчутливість до вальпроєвої кислоти
• Під час вагітності (з особливою обережністю, дивитися розділ «Застосування при вагітності»)

Побічні дії

• Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, геморрагичний синдром, гемолітична анемія
• Гепатотоксичність, особливо у дітей у перші місяці життя
• Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея
• Зміни з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість
• Зміни з боку шкіри: алергічні висипання, дерматити
• Можливі порушення функції печінки та підвищення рівня печінкових ферментів

Взаємодія з іншими препаратами

• Збільшує концентрацію деяких медикаментів: ламотриджину, фенобарбіталу, фенитоїну
• Знижує ефективність оральних контрацептивів
• Викликає потенційне посилення гепатотоксичності при спільному застосуванні з іншими гепатотоксичними засобами
• Перед початком комбінованої терапії необхідно провести корекцію доз і контроль рівнів у крові

Як приймати, курс лікування і дозування

Дозування визначає лікар відповідно до клінічної ситуації. Зазвичай починають із мінімальної дози, поступово її збільшуючи до досягнення терапевтичної концентрації у крові (40–100 мг/л). Лікування проводять під постійним контролем рівня препарату у крові.

Загальні рекомендації:

• Дозу приймають цілком або подрібненими гранулами, запиваючи водою
• Приймати препарат краще під час їжі для зменшення дискомфорту з боку шлунково-кишкового тракту
• Курс лікування визначає лікар, зазвичай — від кількох місяців до кількох років

Передозування

При передозуванні спостерігається посилення побічних дій, ризик гепатотоксичності та порушення функцій центральної нервової системи. Необхідно негайно звернутися до медичного закладу. Виведення препарату з організму можливе за допомогою гемодіалізу, особливо у випадках високих концентрацій у крові.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування обов’язково провести лабораторні аналізи крові, функціональні дослідження печінки
• Постійно контролювати рівень препарату у крові для запобігання токсичності
• Лікування слід проводити під контролем лікаря, враховуючи можливі побічні та взаємодії з іншими препаратами
• У разі появи ознак гепатотоксичності або гематологічних порушень — негайно припинити застосування

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазвичай — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.