Інструкція із застосування препарату Депакин Хроносфера

Загальна інформація

Депакин Хроносфера — це пролонгована форма протиепілептичного препарату, який містить активну речовину вальпроат натрію. Препарат застосовується для лікування різних форм епілепсії, а також для профілактики судом у дітей та дорослих, включаючи синдром Леннокса-Гасто та біполярні розлади настрою.

Склад і форма випуску

Компонент	Кількість у 1 пакеті	Примітки
Вальпроат натрію	333,3 мг	еквівалентно 500 мг вальпроєвої кислоти
Вальпроєва кислота	145,14 мг	у перерахунку на вальпроат натрію
Вспомогательные речовини:
Тверде парафін	506,31 мг
Ді-бегенат гліцеролу	530,25 мг
Кремній діоксид колоїдний водний	За кількістю, що дорівнює 0,7% від маси компонентів	збрызкується після охолодження

Форма випуску — гранули пролонгованої дії у пакеті по 500 мг активної речовини.

Фармакологічна дія

Депакин Хроносфера має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Основний механізм його дії пов’язаний із впливом на GABA-ергичну систему ЦНС, що проявляється у підвищенні рівня гамма-аміномасляної кислоти (GABA) та активуванні GABA-ергичної передачі. Це забезпечує противоепілептичний ефект на різних типах епілепсії, включаючи генералізовані та парціальні приступи.

Гранули пролонгованої дії забезпечують більш рівномірний рівень препарату в крові протягом доби, що сприяє стабілізації стану пацієнта та зменшенню коливань концентрацій.

Фармакокінетика

Всмоктування

• Біодоступність вальпроєвої кислоти при пероральному застосуванні близько 100%.
• Прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль.
• Cmax у плазмі досягається приблизно через 7 годин після прийому.

Розподіл

• Об'єм розподілу (Vd) залежить від віку та становить у дорослих 0,13–0,23 л/кг маси тіла.
• Вальпроєва кислота високозв’язана з білками крові (90–95%), переважно з альбуміном, і проникає у спинномозкову рідину та мозок.
• Концентрація у ликворі становить близько 10% від рівня у крові.

Метаболізм і виведення

• Метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації та β-окислення, утворюючи понад 20 метаболітів, деякі з яких мають гепатотоксичну дію.
• Виводиться переважно нирками у вигляді кон’югованих метаболітів.
• T1/2 у дорослих становить 12–17 годин, у дітей — близько 12 годин.
• При порушеннях функції печінки та нирок час напіврозпаду може збільшуватися.

Особливості фармакокінетики при особливих станах

• У літніх пацієнтів, при нирковій або печінковій недостатності, зв’язування з білками зменшується, що може підвищувати рівень вільної фракції вальпроєвої кислоти.
• При вагітності Vd збільшується, що може призводити до зниження концентрації у крові та потребує корекції дози.

Показання до застосування

• Лікування генералізованих судом, таких як клоничні, тонічні, абсанси, міоклонічні та атоничні приступи.
• Лікування парціальних приступів з або без вторинної генералізації.
• Синдром Леннокса-Гасто.
• Профілактика та лікування біполярних розладів настрою.

Застосування у дітей та під час вагітності

Діти

З 6 місяців життя та старше препарат застосовується для лікування генералізованих та парціальних судом, а також для профілактики судом при високій температурі.

Вагітність і лактація

При вагітності застосування препарату можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Відомо, що вальпроєва кислота має тератогенні властивості, сприяючи розвитку пороків нервової трубки, дефектів обличчя, кінцівок та інших систем. Тому його застосовують з обережністю, ретельно зважуючи показання.

На час лікування слід додавати фолієву кислоту у дозі 5 мг/день для зменшення ризику порушень розвитку нервової трубки.

Після підтвердження вагітності або планування її слід переоцінити доцільність застосування препарату, можливо, замінити на менш ризиковані альтернативи.

У жінок репродуктивного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції та проінформувати про ризики застосування препарату під час вагітності.

При застосуванні у вагітних можливе підвищення концентрації вільної фракції вальпроєвої кислоти, що збільшує ризик побічних ефектів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до вальпроєвої кислоти або компонентів препарату.
• Порушення функції печінки або гострий гепатит.
• Геморрагичні захворювання або тромбоцитопенія.
• Порушення метаболізму або деякі спадкові захворювання.
• Вагітність, якщо застосування не виправдане.

Побічні дії

• Гематологічні порушення: тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія, кровотечі.
• Порушення роботи печінки, включаючи гепатит.
• Зміни з боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення.
• Загальні реакції: нудота, блювання, диспепсія.
• Алергічні реакції: висип, свербіж.

Взаємодія з іншими препаратами

• Інші протиепілептичні засоби — можуть змінювати рівень вальпроєвої кислоти у крові.
• Ферменти цитохрому Р450 — вальпроєва кислота не індукує їх, але її рівень може бути змінений при застосуванні з іншими препаратами.
• Антикоагулянти — можливе посилення або зниження їх ефективності.

Дозування та режим застосування

Препарат приймається внутрішньо, цілими гранулами, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу визначає лікар індивідуально, залежно від віку, маси тіла та тяжкості стану.

Загальна добова доза для дорослих зазвичай становить від 1000 до 3000 мг, розподілена на 2-3 прийоми. Для дітей дозування підбирається з урахуванням маси тіла і становить приблизно 20-30 мг/кг/день.

Курс лікування та контроль концентрації у крові визначаються лікарем. Рекомендується контролювати рівень вальпроєвої кислоти у крові перед початком терапії, через 3-7 днів і під час корекції дози.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, зокрема, гепатотоксичності, порушень крові, дихальної недостатності. Необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування симптоматичне, підтримуюче, у разі необхідності можливе проведення гемодіалізу для швидкого зниження рівня препарату у крові.

Спеціальні зауваження

• Під час лікування слід регулярно контролювати функцію печінки та крові.
• Не рекомендується застосовувати препарат у період гострих інфекцій або при порушеннях функцій печінки.
• У разі появи симптомів гепатиту або кровотечі — припинити застосування та звернутися до лікаря.
• Під час лікування необхідно уникати вживання алкоголю та препаратів, що впливають на печінку.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки з дати виробництва. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.