Інструкція з застосування препарату Депакін Хроносфера

Депакін Хроносфера — це медикамент, що застосовується для лікування епілепсії та біполярних розладів. Основними активними компонентами є вальпроат натрію і вальпроєва кислота, що володіють протисудомною, седативною та стабілізуючою дією на нервову систему.

Склад препарату

Компонент	Кількість у пакеті
Вальпроат натрію	166.76 мг
Вальпроєва кислота	72.61 мг (перерахунок на вальпроат натрію — 250 мг)
Вспомогательные вещества:
Тверді парафіни	253.32 мг
Гліцерол дибенат	265.3 мг
Кремнію діоксид колоїдний водний	у кількості, що становить 0.7% від загальної маси компонентів

Фармакологічна дія

Препарат має центральну міорелаксуючу та седативну дію, а також проявляє протиепілептичну активність щодо різних типів епілепсії. Основний механізм дії пов'язаний із впливом вальпроєвої кислоти на GABA-ергическую систему: підвищує рівень гамма-аміномасляної кислоти у центральній нервовій системі та активує GABA-ергическую передачу. Це сприяє стабілізації нейрональної активності та зменшенню частоти і тяжкості судомних нападів.

Фармакокінетика

Всасання та біодоступність

• Біодоступність вальпроєвої кислоти при пероральному застосуванні близько 100%.
• При прийомі їжі фармакокінетичний профіль не змінюється.
• Cmax у плазмі досягається приблизно через 7 годин після прийому.
• Форма з пролонгованим вивільнення забезпечує більш рівномірні концентрації у крові протягом доби із зменшенням коливань плазмових рівнів приблизно на 25% у порівнянні з формами швидкого вивільнення.

Розподіл та метаболізм

• Об’єм розподілу залежить від віку і становить 0.13-0.23 л/кг маси тіла.
• Вальпроєва кислота високозв’язується з білками крові (90-95%), переважно з альбуміном, і проникає в спинномозкову рідину та головний мозок.
• Метаболізується у печінці шляхом глюкуронування та оксидації.
• Виводиться переважно через нирки у вигляді глюкуронідних кон’югатів і метаболітів.

Період напіввиведення

• У дорослих — 12-17 годин у монотерапії, коротший при комбінації з ферментіндукуючими препаратами.
• У дітей старше 2 місяців — близько 12-14 годин.
• При порушеннях функцій печінки або нирок — подовжується.

Показання до застосування

• Генералізовані судомні напади: клонічні, тонічні, тоніко-клоничні, абсанси, міоклонічні, атоничні;
• Синдром Леннокса-Гасто;
• Парціальні напади з або без вторинної генералізації;
• Біполярні розлади — для стабілізації настрою та профілактики маніакальних епізодів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вальпроєва кислота має тератогенний потенціал, що підтверджено експериментальними і клінічними дослідженнями. Її застосування під час вагітності пов'язане з високим ризиком пороків розвитку нервової трубки, черепно-лицевих деформацій, пороків серця та інших внутрішніх органів. У дітей, що народилися від матерів, які приймали цей препарат, частота вроджених пороків становить близько 10.7%. Також зафіксовано підвищений ризик розвитку затримки розвитку, когнітивних порушень і аутистичних розладів.

Тому застосування препарату у вагітних можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед призначенням слід проводити додаткові обстеження, зокрема, додавання фолиевої кислоти (5 мг/день) для зменшення ризику пороків нервової трубки.

Проникнення вальпроєвої кислоти у грудне молоко становить 1-10% від рівня у крові матері. Годування груддю можливе за умови ретельного контролю стану дитини.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Порушення функцій печінки або гостра печінкова недостатність;
• Геморагічні діагнози та тромбоцитопенії;
• Гемофілія та інші порушення системи згортання крові;
• Вагітність та період годування груддю, якщо лікар не визначить інше.

Побічні дії

• З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, порушення координації;
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, порушення апетиту;
• З боку крові: тромбоцитопенія, зниження рівня фібриногену, зменшення кількості лейкоцитів;
• З боку печінки: гепатотоксичність, особливо у дітей і при тривалому застосуванні;
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряки.

Взаємодія з іншими препаратами

• З підвищенням концентрації вальпроєвої кислоти у крові посилюється її токсичність при одночасному застосуванні з препаратами, що індукують ферменти печінки, такими як фенитоїн, фенобарбітал, карбамазепін;
• Зменшується ефективність пероральних контрацептивів та інших гормональних препаратів;
• Можливе підвищення токсичності при сумісному застосуванні з препаратами, що мають гепатотоксичну дію.

Спосіб застосування, курс і дози

Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально, залежно від стану та віку пацієнта. Зазвичай починають з мінімальних доз, поступово їх збільшуючи до досягнення терапевтичних концентрацій у крові (40–100 мг/л). Терапевтична концентрація визначається перед першою дозою на добу і контролюється регулярно.

Рекомендується застосовувати препарат у формі пролонгованого вивільнення для більш рівномірного розподілу упродовж доби. Дозу розподіляють на 2-3 прийоми. Тривалість курсу визначає лікар, залежно від виду захворювання та відповіді на терапію.

При необхідності переїдання або передозування слід звернутися до лікаря і провести симптоматичне лікування.

Передозування

Головні симптоми — сонливість, зниження артеріального тиску, порушення свідомості, блювання. У важких випадках можливо розвиток коми або гепатотоксичності. Показаний гемодіаліз та симптоматична терапія під наглядом фахівця.

Особливі вказівки

• Обов’язковий контроль рівня вальпроєвої кислоти у крові під час лікування;
• Регулярне обстеження функції печінки і крові;
• У разі появи симптомів гепатотоксичності або кровотеч — припинити застосування і звернутися до лікаря;
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями нирок або печінки;
• Враховувати можливий ризик для плода при вагітності.

Форма випуску

Гранули пролонгованої дії у пакетах по 250 мг, призначені для перорального застосування. Зручні для дозування та прийому, мають тривалий період вивільнення активних речовин.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С, недоступному для дітей.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки від дати виробництва. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.