Опис препарату Депакин Хроно

Депакин Хроно — це лікарський засіб, що застосовується для лікування різних форм епілепсії, а також у терапії біполярних розладів. Препарат має пролонговану форму випуску, що забезпечує стабільний рівень активної речовини в крові та зручність у прийомі.

Склад препарату

Депакин Хроно містить у 1 таблетці:

• натрія вальпроат — 199,8 мг (еквівалентно 87 мг вальпроєвої кислоти)

Вспомогні речовини:

• метилгідроксипропілцелюлоза 4000 мПа•с (гипромеллоза) — 105,6 мг
• етилцелюлоза (20 мПа•с) — 7,2 мг
• натрія сахарин — 6 мг
• кремнезем діоксид колоїдний гідратований — 32,4 мг
• метилгідроксипропілцелюлоза 6 мПа•с (гипромеллоза) — 4,8 мг
• дисперсія поліакрилату 30% — 16 мг
• макрогол 6000 — 4,8 мг
• тальк — 4,8 мг
• діоксид титану — 0,8 мг

* 1 таблетка відповідає 300 мг вальпроєвої кислоти.

Фармакологічна дія

Депакин Хроно має центральну м’язелаксуючу та седативну дію, а також проявляє протиепілептичний ефект при всіх типах епілепсії. Основний механізм дії пов’язаний із впливом вальпроєвої кислоти на GABA-ергічну систему — препарат підвищує рівень GABA в центральній нервовій системі та активує GABA-ергичний передавальний механізм.

Крім того, препарат має стабілізуючу дію на нейрональні мембрани та сприяє зменшенню збудливості нервових клітин.

Фармакокінетика

Всаскування

Біодоступність вальпроєвої кислоти при прийомі внутрішньо близька до 100%. Максимальна концентрація в крові (Cmax) досягається через 6-8 годин після прийому. Регулярний прийом забезпечує стабільний рівень препарату у крові.

Розподіл

Вальпроєва кислота майже повністю зв'язується з білками плазми крові (90-95%), переважно з альбуміном. Об’єм розподілу (Vd) залежить від віку та становить 0,13-0,23 л/кг маси тіла. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр та вміщується у цереброспінальну рідину.

Метаболізм

Вальпроєва кислота метаболізується в печінці шляхом бета-, омеґа- та омеґа-1-окислення, а також кон’югації з глюкуроновою кислотою. Метаболіти мають різний ступінь активності та токсичності. Не впливає на систему цитохрому P450.

Виведення

Основним шляхом виведення є ниркова — через бета-окислення та кон’югацію. Тривалість напіврозпаду (T1/2) становить 15-17 годин у здорових дорослих. У випадках передозування можливо подовження T1/2 до 30 годин.

Показання для застосування

• Лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічних, тонічних, абсансів, міоклонічних, атонічних);
• Синдром Леннокса-Гасто;
• Лікування парціальних епілептичних нападів (з або без вторинної генералізації);
• Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Увага! застосування вальпроєвої кислоти під час вагітності пов'язане з високим ризиком розвитку пороків розвитку у плода, зокрема порушеннями нервової трубки, черепно-лицевими дефектами, порушеннями серця та кінцівок. Внутриутробне застосування може спричинити затримку розвитку, аутизм, а також інші ускладнення.

Враховуючи потенційний ризик, застосування препарату у вагітних рекомендується лише у виняткових випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У період годування груддю концентрація вальпроєвої кислоти у грудному молоці становить 1-10% від рівня у крові матері. При необхідності годування груддю слід враховувати можливі гематологічні та інші побічні ефекти у немовляти.

Перед зачаттям рекомендується додавати фолієву кислоту у дозі 5 мг/сут для зменшення ризику пороків нервової трубки у дитини.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або допоміжних компонентів;
• Гострий або хронічний гепатит;
• Тяжкі захворювання печінки, особливо з історії у пацієнта або його родичів;
• Тяжкі порушення функції підшлункової залози;
• Порфірія;
• Комбінація з мефлохіном або препаратами зверобоя;
• Діти до 6 років (через ризик аспірації при глотанні таблетки).

Особливості застосування та обережність

Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження функції печінки, крові та рівня тромбоцитів. Пацієнтам з захворюваннями печінки, підшлункової залози або кровотворної системи слід застосовувати препарат з обережністю.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок можливо коригування дози. Під час лікування слід регулярно контролювати функціональні показники крові та печінки.

Не рекомендується застосовувати у комбінації з препаратами, що провокують судоми або знижують поріг судомної готовності.

Як приймати, курс лікування та дозування

Дозування підбирається лікарем індивідуально залежно від віку, маси тіла, типу епілепсії або розладу, а також рівня концентрації у крові. Зазвичай починають з мінімальної ефективної дози, поступово її збільшуючи.

Дорослі

Початкова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг.

Діти

Початково — 20-30 мг/кг на добу, у міру необхідності дозу поступово збільшують під контролем рівня у крові. Максимальна доза — 50-60 мг/кг.

Тривалість курсу визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Передозування

Симптоми — сильна сонливість, блювота, порушення свідомості, судоми. Лікування — симптоматичне, застосовується підтримуюча терапія, при необхідності — гемодіаліз, оскільки активна речовина може бути виведена цим методом.

Особливі вказівки

У процесі лікування необхідно регулярно контролювати функцію печінки та крові. У разі розвитку гепатиту або панкреатиту — припинити застосування препарату.

Особливо важливо дотримуватися рекомендацій щодо застосування у вагітних та жінок, що планують вагітність.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, пролонгованої дії, по 300 мг активної речовини у кожній таблетці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай — 3 роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.