Целекоксиб – інструкція з застосування, характеристика та особливості препарату

Загальна інформація

Целекоксиб є високотехнологічним нестероїдним протизапальним препаратом (НПВП), що застосовується для симптоматичної терапії різних захворювань опорно-рухового апарату та для зняття больового синдрому. Препарат належить до групи селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що забезпечує його ефективність та зменшує ризик побічних ефектів, пов’язаних із пригніченням ЦОГ-1.

Склад і форма випуску

Компонент	Кількість у 1 капсулі
Діючий компонент	Целекоксиб – 200 мг
Вспомогальні речовини	Лактозу моногідрат, натрій лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармелоза натрію, магнію стеарат

Форма випуску: желатинові капсули № 1, у складі яких додатково використовуються титан диоксид [Е 171].

Фармакологічна дія

Целекоксиб є селективним інгібітором ЦОГ-2, що забезпечує його протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Інгібуючи синтез простагландинів у місцях запалення, препарат зменшує набряк, біль та інші прояви запального процесу. У терапевтичних дозах він майже не пригнічує ЦОГ-1, що зменшує ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту та тромбоцитопенії.

Механізм фармакодинаміки

• Блокує утворення простагландинів, зокрема PgE2, що беруть участь у розвитку запалення і больового синдрому.
• Зменшує прояви запалення без значного впливу на функцію ЦОГ-1, що відповідає за підтримання фізіологічних процесів у слизовій оболонці шлунка, кишечнику та тромбоцитах.
• Нормалізує рівень простагландинів у нирках, що сприяє збереженню їх функціонального стану при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасывання	Швидке, максимальна концентрація в крові досягається через 2–3 години після прийому натще. Біодоступність не досліджена, але при прийомі з їжею Cmax зростає приблизно на 20%, а час досягнення максимальної концентрації — на 4 години.
Розподіл	Зв'язується з білками крові на 97 %, не зв'язується з еритроцитами. Проникність через гематоенцефалічний бар’єр.
Метаболізм	Обумовлюється у печінці шляхом гидроксилирования, окислення та глюкуронізації, головним чином за участю ізоферменту CYP2C9. Метаболіти неактивні відносно ЦОГ-1 та ЦОГ-2.
Виведення	Через кишечник — 57 %, через нирки — 27 %, менш ніж 1 % у незмінному вигляді. Т1/2 становить 8–12 годин, рівноважні концентрації досягаються на 5-ий день.

Показання до застосування

• Симптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту
• Больовий синдром різної етіології (боли у спині, післяопераційний та інші види болю)
• Лікування первинної дисменореї

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Дані щодо застосування целекоксибу у вагітних відсутні або обмежені. Потенційний ризик при застосуванні під час вагітності не встановлений, однак не виключено. Відомо, що застосування НПВП у III триместрі може спричинити закриття артеріального протоку у плоду, порушення функцій нирок та зменшення об’єму амніотичної рідини. Тому застосування препарату у цей період не рекомендується без призначення лікаря.

Годування грудьми

Целекоксиб виділяється у молоко у дуже низьких концентраціях. Враховуючи можливі побічні реакції у дитини, слід оцінити доцільність відміни грудного вигодовування або призначення препарату матері.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до целекоксибу або компонентів препарату
• Гіперчутливість до сульфонамідних сполук
• Астма, поліпоз носа та риносинусит у анамнезі або непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП
• Період після аортокоронарного шунтування
• Активні виразкові ураження або кровотечі шлунково-кишкового тракту
• Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення
• Хронічна серцева недостатність (ІІ–IV функціональний клас)
• Ішемічна хвороба серця, периферичні артеріальні захворювання, цереброваскулярні порушення у важкій стадії
• Геморагічний інсульт, субарахноїдальне крововилив
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність
• Дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози-галактози
• Вагітність та період годування груддю
• Вік до 18 років

Побічні дії

Залежно від систем органів і частоти виникнення, побічні реакції поділяються на дуже часто, часто, нечасто, рідко та дуже рідко.

З боку крові та лімфатичної системи

• Нечасто — анемія
• Рідко — тромбоцитопенія

З боку імунної системи

• Рідко — ангіоневротичний набряк
• Дуже рідко — буллезні висипання (буллезний дерматит)

З боку нервової системи

• Часто — головокруження
• Нечасто — підвищення м’язового тонусу

З боку серцево-судинної системи

• Часто — периферичні набряки, підвищення артеріального тиску
• Рідко — прояви хронічної серцевої недостатності, аритмії, тахікардії, інфаркт міокарда, ішемічний інсульт

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто — болі в животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювота
• Рідко — виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорація кишечника, панкреатит

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Часто — шкірний зуд, висипання
• Рідко — кропив’янка, екхімози, алопеція

З боку нирок та сечовивідної системи

• Часто — інфекція сечових шляхів

Інші побічні ефекти

• Підвищення активності печінкових ферментів — нечасто
• Обострення алергічних реакцій — нечасто
• Анафілаксія — дуже рідко

Взаємодія з іншими препаратами

Целекоксиб може посилювати або знижувати ефективність інших лікарських засобів. Особливо важливо враховувати взаємодію з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами, діуретиками, глюкокортикостероїдами та селективними інгібіторами серотоніну. Перед початком терапії необхідно проконсультуватися з лікарем для корекції дозування або контролю стану.

Як приймати, курс лікування та дози

Рекомендується приймати Целекоксиб внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість лікування встановлює лікар залежно від показань та стану пацієнта.

• Загальна добова доза для дорослих — 200 мг один раз на добу або поділена на 2 прийоми по 100 мг
• При необхідності дозу можна збільшити до максимум 400 мг на добу за рекомендацією лікаря
• Тривалість курсу визначає лікар, залежно від реакції та стану пацієнта

Детальніше про схему застосування — за призначенням лікаря, з урахуванням особливостей стану та супутніх захворювань.

Передозування

При випадковому або навмисному перевищенні рекомендованих доз можливі симптоми інтоксикації: нудота, блювота, головний біль, запаморочення. У разі передозування слід провести симптоматичну терапію та моніторинг функцій життєво важливих органів. Спеціальної антидоту не існує, тому необхідна підтримуюча терапія та спостереження фахівців.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні слід проводити контроль функції нирок, печінки та крові
• Пацієнтам з ризиком виразкових уражень або кровотеч необхідно враховувати потенційний ризик
• У разі появи симптомів алергічних реакцій або порушень з боку шлунково-кишкового тракту — негайно звернутися до лікаря
• Не застосовувати у період вагітності без рекомендації лікаря

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки від дати виробництва.