Склад

Активна речовина: целекоксиб

Допоміжні компоненти включаються до складу відповідної форми препарату та можуть міститися у допоміжних речовинах, що забезпечують стабільність і зручність застосування. Детальний склад вказується у упаковці та інструкції для медичного застосування.

Фармакологічна дія

Целекоксиб належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПВП), що мають виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії полягає у блокуванні синтезу простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що є ключовим ферментом у процесах запалення.

Целекоксиб значною мірою селективно пригнічує ЦОГ-2, не впливаючи суттєво на ЦОГ-1, що дозволяє зменшити ризик побічних ефектів з шлунково-кишкового тракту, характерних для неселективних НПВП. В результаті застосування препарату спостерігається зниження проявів запалення, болю та температури тіла.

При терапевтичних дозах целекоксиб майже не інгібує ЦОГ-1, що відповідає зменшенню ризику розвитку гастроінтестинальних ускладнень. Вплив на функцію нирок є мінімальним, але можливий у деяких випадках залежно від стану пацієнта.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартриту
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондиліт
• Болеві синдроми різної етіології, зокрема: больовий синдром у спині, м’язово-скелетний біль, післяопераційний біль, травми
• Лікування первинної дисменореї

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Дослідження щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок відсутні або обмежені. Потенційний ризик для плода при застосуванні препарату не встановлений, але не можна виключити ймовірність негативного впливу.

З урахуванням механізму дії НПВП, застосування целекоксибу у період вагітності, особливо у III триместрі, може спричинити зниження скорочувальної активності матки та передчасне закриття артеріального протоку у плода. Тому препарат протипоказаний у період вагітності.

Годівля груддю

Обмежені дані щодо проникнення целекоксибу у грудне молоко. Відомо, що концентрації у грудному молоці є дуже низькими, але потенційна загроза для немовляти залишається. Тому застосування препарату під час годування груддю рекомендується уникати або припинити годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату
• Гіперчутливість до сульфонамідів
• Алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПВП, включаючи інгібітори ЦОГ-2
• Післяопераційний період після аортокоронарного шунтування
• Активні ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту
• Язва шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення
• Воспалительные захворювання кишечника у фазі загострення (болезнь Крона, виразковий коліт)
• Хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за NYHA
• Захворювання серцево-судинної системи у важкій стадії, включаючи ішемічну хворобу серця, цереброваскулярні ускладнення
• Геморагічний інсульт або субарахноїдальне крововилив
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Генетична непереносимість лактози, мальабсорбція глюкозо-галактози
• Період вагітності та годування груддю
• Вік до 18 років (досвід відсутній)

З обережністю застосовують при:

• Захворюваннях шлунково-кишкового тракту (язва, кровотечі)
• Захворюваннях печінки або нирок, особливо при порушеннях функції
• Захворюваннях серцево-судинної системи
• Застосуванні разом з антикоагулянтами, антиагрегантами, ГКС, діуретиками, інгібіторами CYP2C9
• Ожирінні, курінні, у літніх пацієнтів

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Часто: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, утяжелення гіпертензії
• Нечасто: відчуття приливів, серцебиття
• Рідко: прояви серцевої недостатності, аритмії, інфаркт міокарда, інсульт

З боку травної системи

• Часто: болі в животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювота
• Нечасто: стоматити, виразки в шлунку і дванадцятипалій кишці
• Рідко: перфорація кишечника, панкреатит

З інших систем

• Гепатобіліарна: підвищення активності печінкових ферментів
• Нервова: головокруження, безсоння, зміни настрою
• Мочовивідна: інфекції сечових шляхів
• Дихальна: кашель, синусит
• Шкіра: свербіж, висипання, рідко — анафілактичні реакції
• Кровотворна: анемія, тромбоцитопенія
• Імунна: ангіоневротичний набряк, синдром Сьйберса-Джонсона

Побічні ефекти, що виявляються у постмаркетинговій практиці

Можуть виникати рідко або дуже рідко, включаючи гепатит, печінкову недостатність, алергічні реакції, ураження нирок, порушення менструальної функції та інші. Дані про частоту та тяжкість побічних реакцій зібрані з постмаркетингових спостережень.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C9 може підвищити концентрацію целекоксибу у крові, що потребує корекції дози. Індукція CYP2C9 зменшує його рівень, що може вимагати збільшення дози.

При застосуванні з антикоагулянтами, антиагрегантами, ГКС, діуретиками та ін. необхідно враховувати можливі взаємодії та контролювати стан пацієнта.

Спосіб застосування, режим і доза

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати натщесерце або з їжею для покращення всмоктування.

Дорослим і пацієнтам старше 18 років: початкова доза становить 200 мг один раз на добу або 100 мг двічі на день залежно від клінічної ситуації. У разі необхідності доза може бути збільшена до 200 мг двічі на добу, але не більше відповідної максимальної дози.

Курс лікування: тривалість визначає лікар індивідуально, з урахуванням характеру захворювання та відповіді пацієнта.

Особливі групи: у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції нирок доза підбирається з обережністю, починаючи з мінімальної ефективної.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження для виключення активних виразкових уражень або кровотеч, а також враховувати ризик розвитку серцево-судинних ускладнень.

При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та стан серця.

Препарат не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через відсутність достатнього досвіду безпеки та ефективності.

Діюча речовина

Целекоксиб — селективний інгібітор ЦОГ-2, що проявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну активність.