Інструкція з застосування

Препарат Цефіксим ЕКСПРЕСС є широкоспектральним полусинтетичним антибіотиком з групи цефалоспоринів III покоління, призначеним для перорального застосування. Активна речовина — цефіксим тригідрат, який забезпечує бактерицидний ефект шляхом інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат має високу стабільність щодо β-лактамаз, що дозволяє йому залишатися активним у присутності цього ферменту у багатьох мікроорганізмів.

Склад

Компоненти	Кількість
Діючий компонент	цефиксима тригідрат — 447,7 мг (у перерахунку на цефіксим — 400,0 мг)
Вспомогальні речовини	мікрокристалічна целюлоза — 102 мг гідроксипропілцелюлоза низькозамещена колоїдний діоксид кремнію (аеросил) повидон К30 магнію стеарат сахарин клубничний ароматизатор сонячний захід жовтий (Е110)

Ароматизатор містить натуральні та харчові ароматичні речовини, мальтодекстрин, гумміарабік (Е414), триацетин (Е1518), пропіленгліколь (Е1520), оцтову кислоту (Е260) або натуральні ароматичні речовини, пропіленгліколь (Е1520), етиловий спирт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Цефіксим — це напівсинтетичний антибиотик широкого спектру дії з групи цефалоспоринів III покоління для перорального застосування. Його бактерицидна дія зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки бактерій, що сприяє їх загибелі. Цефіксим стійкий до дії β-лактамаз, що утворюються багатьма грампозитивними та грамнегативними бактеріями.

Спектр антимікробної активності

Ефективність цефіксиму підтверджена при інфекціях, викликаних:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Neisseria gonorrhoeae

Обладает активністю in vitro проти грампозитивних —
Streptococcus agalactiae,
та грамнегативних бактерій —
Haemophilus parainfluenzae,
Proteus vulgaris,
Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxytoca,
Pasteurella multocida,
Providencia spp.,
Salmonella spp.,
Shigella spp.,
Citrobacter amalonaticus,
Citrobacter diversus.

До препарату стійкі:
Pseudomonas spp.,
Enterococcus spp.,
Listeria monocytogenes,
більшість штамів Enterobacter spp.,
Staphylococcus spp. (в тому числі methicillin-resistant штами),
Bacteroides fragilis,
Clostridium spp.

Фармакокінетика

Абсорбція

При пероральному застосуванні біодоступність цефіксима становить 40-50%, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 3-4 години і становить 2,5-4,9 мкг/мл при дозі 400 мг, та 1,49-3,25 мкг/мл при дозі 200 мг. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції.

Розподіл

Об’єм розподілу при дозі 200 мг становить 6,7 л, у стані рівноваги — 16,8 л. Білки плазми зв’язують близько 65% цефіксима. Найвищі концентрації препарату — у сечі та жовчі. Проникнення через плаценту можливо, але у грудному молоці препарат не визначається.

Метаболізм і виведення

Період напіввиведення у дорослих та дітей становить 3-4 години. Цефіксим не метаболізується у печінці, 50-55% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді протягом 24 годин, близько 10% — з жовчю.

Особливі умови

При нирковій недостатності період напіввиведення збільшується, що зумовлює підвищення концентрації у плазмі та уповільнення елімінації через нирки. При кліренсі креатиніну 30 мл/хв період напіввиведення становить 7-8 годин, а максимальна концентрація — близько 7,53 мкг/мл. При цирозі печінки період напіввиведення збільшується до 6,4 години, а час досягнення максимуму — до 5,2 години.

Показання до застосування

• інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами:
  • тонзиліт і фарингіт
  • синусити
  • гострий бронхіт
  • загострення хронічного бронхіту
  • гострий середній отит
  • неускладнені інфекції сечовивідних шляхів
  • неускладнена гонорея
  • шигельоз

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Цефіксим ЕКСПРЕСС можливо застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Протипоказання

• гіперчутливість до цефіксиму або інших компонентів препарату
• гіперчутливість до цефалоспоринів або пеніцилінів
• не рекомендується для застосування у дітей з хронічною нирковою недостатністю та масою тіла менше 25 кг у цій лікарській формі

Обережність необхідна у випадках:

• пожилому віці
• при нирковій недостатності
• у анамнезі коліт
• вагітності

Побічні дії

З боку кровоносної системи

• дуже рідко: транзиторна лейкоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія
• частота невідома: гемолітична анемія

Алергічні реакції

• рідко: кропив’янка, висип, мультиформна еритема, свербіж шкіри
• дуже рідко: синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, токсичний епідермальний некроліз

З боку нервової системи

• нечасто: головний біль, запаморочення, дратівливість

З боку дихальної системи

• частота невідома: диспное

З боку травної системи

• часто: біль у животі, нудота, блювота, діарея
• дуже рідко: псевдомембранозний коліт

З боку гепатобіліарної системи

• редко: підвищення активності щелочної фосфатази, трансамінази, концентрації білірубіну
• дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяха

З боку сечовидільної системи

• дуже рідко: підвищення рівня креатиніну, мочовини, гематурія, остра нефропатія

Взаємодія з іншими препаратами

• Блокатори канальцевої секреції (пробенецид) уповільнюють виведення цефіксима, що може викликати передозування
• Цефіксим знижує протромбіновий індекс і посилює дію непрямих антикоагулянтів
• В комбінації з карбамазепіном можливо підвищення його концентрації у крові, тому потрібен моніторинг

Дозування і курс лікування

Для дорослих та дітей з масою тіла понад 50 кг — 400 мг на добу, один або два прийоми. Дітям з масою 25-50 кг — 200 мг на добу, один прийом.

Таблетку потрібно запити достатньою кількістю води, або розчинити у воді і одразу випити отриману суспензію. Можна приймати незалежно від їжі.

Тривалість курсу залежить від характеру інфекції та її тяжкості. Наприклад, при інфекціях дихальних шляхів — 7-14 днів, при тонзиліті, спричиненому Streptococcus pyogenes — не менше 10 днів. При гонореї — одноразово 400 мг.

Дозування при порушеннях функції нирок

При клініренсі креатиніну 21-60 мл/хв — рекомендується зменшити дозу до 75%. При клініренсі менше 20 мл/хв або при перитонеальному діалізі — у 2 рази.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних дій. Лікування — промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

• Обов’язково враховувати анамнез на алергію, особливо на пеніциліни
• При розвитку токсичного епідермального некролізу, синдромі Стівенса-Джонсона — припинити застосування та розпочати відповідне лікування
• При тяжких алергічних реакціях — застосовувати епінефрін, глюкокортикостероїди, антигістамінні препарати
• Можливе порушення мікрофлори кишечника, що може спричинити псевдомембранозний коліт — у разі появи симптомів — припинити препарат і розпочати лікування антибіотиками, такими як ванкоміцин
• Не рекомендується застосовувати протидіарійні засоби, що пригнічують моторику кишечника
• У разі застосування з аміноглікозидами або колістиметатом — слід контролювати функцію нирок
• Дисперговані таблетки слід розчиняти тільки у воді
• Можливі хибнопозитивні реакції тест-систем для визначення глюкози і реакція Кумбса
• Вплив на здатність керувати механізмами — досліджень не проводилось, можлива головокруження

Умови зберігання

При температурі не вище 25°C у оригінальній упаковці. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення строку придатності.