Інструкція щодо застосування офтальмологічного препарату "Бринзоламід"

Склад та форма випуску

Препарат "Бринзоламід" випускається у вигляді розчину для інстиляцій у очі. В 1 мл розчину міститься:

• Діюча речовина: бринзоламід - 10 мг
• Вспомогальні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг; динатрію едетату дигідрат - 0,1 мг; натрію хлорид - 2,5 мг; тилоксапол - 0,25 мг; манітол - 33,0 мг; карбомер 974Р - 4,2 мг; 5М розчин натрію гідроксиду до pH 7,5; 1М розчин хлористоводневої кислоти до pH 7,5; вода для ін'єкцій - до 1 мл.

Фармакологічна дія

"Бринзоламід" є інгібітором карбоангідразы II, що сприяє зниженню внутрішньоочного тиску. Механізм дії полягає у наступному:

• Інгибує активність карбоангідразы II у цилиарному тілі ока, що призводить до уповільнення утворення іонів бикарбонату.
• Зменшує транспортування натрію та продукцію внутрішньоочної рідини.
• Як наслідок, знижується внутрішньоочний тиск, що є важливим для профілактики пошкодження зорового нерва.

Фармакокінетика: при місцевому застосуванні бринзоламід проникає у системний кровотік, адсорбується в еритроцитах, утворює метаболіт N-дезетилбринзоламід, який також має інгібуючий ефект. Концентрації у плазмі нижчі за межі кількісного визначення (<10 нг/мл), період напіввиведення становить приблизно 111 днів. Виводиться переважно з сечею у незмінному вигляді та у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та офтальмогіпертензії.
• Як монотерапія у випадках, коли пацієнти не реагують на β-блокатори або їм протипоказані ці препарати.
• Як додатковий засіб до β-блокаторів або простагландинів для зниження внутрішньоочного тиску.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Фертильність

Дослідження на тваринах не виявили впливу бринзоламіду на фертильність. Водночас, відсутні дані щодо впливу на фертильність у жінок.

Вагітність

Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності через недостатність досліджень, а також через можливу репродуктивну токсичність при системному застосуванні.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється бринзоламід або його метаболіти у грудне молоко після місцевого застосування. Враховуючи можливість побічних ефектів у немовлят, рекомендується або припинити годування груддю, або відмовитись від застосування препарату.

Протипоказання

• Гіперчутливість до бринзоламіду або інших сульфонамідів.
• Тяжка ниркова недостатність.
• Гіперхлоремічний ацидоз.

Обережність

З обережністю застосовувати при ризику розвитку ниркової недостатності, а також у пацієнтів із порушеннями рогівки, псевдоексфоліативною або пігментною глаукомою. Не досліджено безпечність застосування у хворих з важкими захворюваннями печінки або закритокутовою глаукомою.

Побічні дії

Частота реакцій визначена за такими категоріями: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і <1/10), нечасто (≥1/1000 і <1/100), рідко (≥1/10000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000), з невизначеною частотою.

Найчастіші побічні реакції

• З боку очей: затуманення зору, подразнення, біль, відчуття інородного тіла, гіперемія.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення пам'яті, сонливість, тремор, гіпестезія.
• З боку шкіри: висип, свербіж, еритема, рідко — кропив’янка, випадіння волосся.
• Інші: нудота, дисгевзія, зміни смаку, сухість у роті.

Рідкісні та дуже рідкі побічні реакції

• Алергічні реакції, порушення з боку серцево-судинної системи (брадикардія, підвищення або зниження тиску).
• Порушення з боку дихальної системи (кашель, задишка, бронхоспазм).
• Порушення з боку печінки, нирок, крові.

У разі появи будь-яких побічних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з оральними інгібіторами карбоангідразы через можливе посилення системних побічних реакцій. Високі дози саліцилатів можуть збільшити ризик побічних ефектів. Взаємодії з іншими офтальмологічними препаратами, такими як простагландини або β-блокатори, не виявлено.

Бринзоламід метаболізується ферментами CYP3A4, тому при застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол) можливе накопичення препарату.

Спосіб застосування, курс і дози

Місцеве застосування: перед використанням флакон потрібно струсити протягом 15 секунд. Вводити по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок двічі на день. Не перевищувати дозу — 1 краплю у хворий око до трьох разів на добу.

Для зменшення системної абсорбції рекомендується притискати внутрішній кут ока на 2 хвилини після закапування або закривати повіки.

Щоб уникнути забруднення наконечника флакона, не торкатися ним до поверхні очей або навколишніх тканин.

При переході з інших офтальмологічних препаратів слід припинити їх застосування та розпочати використання бринзоламіду.

Передозування

Оскільки препарат застосовується місцево, системне передозування малоймовірне. У разі випадкового потрапляння великої кількості препарату слід промити очі великою кількістю води і звернутися до лікаря.

Особливі вказівки

• Потрібен регулярний контроль внутрішньоочного тиску та стану рогівки.
• При появі ознак алергічних реакцій або погіршення зору — звернутися до фахівця.
• Не застосовувати у разі загострення або закритокутової глаукоми.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Бринзоламід — основний активний компонент, що забезпечує терапевтичний ефект препарату.

Виробник

Сентісс Фарма Пвт.Лтд, Індія