Бисопролол таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 30 шт
| Производитель | Изварино Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Бисопролол |
Ціна: 285 грн
Інструкція щодо застосування препарату Бісопролол
Виробник
Виробником препарату є компанія Изварино Фарма.
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Діючий компонент: бисопрололу фумарат – 2,5 мг
- Вспомогані речовини: кальцію гідрофосфат безводний – 46,875 мг; мікрокристалічна целюлоза – 18,5 мг; кукурудзяний крохмаль – 5,625 мг; магнію стеарат – 0,75 мг; колоїдний діоксид кремнію – 0,75 мг
Оболонка таблетки складається з опадраю II (білий), що містить: полівініловий спирт – 40 %, діоксид титану – 25 %, макрогол 3350 – 20,2 %, тальк – 14,8 %, загальним масою 3,0 мг.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: селективний бета-1-адреноблокатор
Код АТХ: C07AB07
Фармакодинаміка
Бісопролол є селективним бета-1-адреноблокатором, що не має власної симпатоміметичної активності і не проявляє мембраностабілізуючої дії. Він знижує активність реніну в плазмі крові, зменшує потребу міокарда в кисні, урежає частоту серцевих скорочень (ЧСС) як у стані спокою, так і при фізичному навантаженні. Препарат має антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.
Бісопролол блокує в невисоких дозах бета-1-адренорецептори серця, знижує утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), що стимулюється катехоламінами, зменшує внутріклітинний іон кальцію і має негативний хроно-, дромо-, батмо- та інотропний ефекти. Це призводить до уповільнення провідності й зменшення збудливості міокарда.
При перевищенні терапевтичних доз препарат може мати бета-2-блокуючу дію. В перші 24 години застосування спостерігається короткочасне підвищення загального периферичного судинного опору, що зумовлено активністю альфа-адренорецепторів, але через 1-3 доби він повертається до вихідного рівня або знижується при тривалому застосуванні.
Антигіпертензивний ефект зумовлений зменшенням хвилинного об’єму крові, стимуляцією периферичних судин і зниженням активності ренін-атіотензинової системи. Відчутний через 2-5 днів, стабільний через 1-2 місяці.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні через уреження ЧСС, незначне зниження скоротливості, подовження діастоли та покращення перфузії міокарда.
Антиаритмічний ефект досягається шляхом зменшення спонтанної збудливості синусового та ектопічних водіїв ритму, а також уповільнення AV-провідності, що особливо проявляється в антеградному напрямку.
При застосуванні у терапевтичних дозах, у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, має менший вплив на органи з бета-2-адренорецепторами (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура судин і бронхів), а також менше впливає на обмін вуглеводів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Бісопролол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (>90%). Біодоступність становить близько 90 % завдяки мінімальному первинному метаболізму у печінці. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2-3 години.
Розподіл
Об’єм розподілу – близько 3,5 л/кг. Зв’язок з білками плазми – приблизно 30 %.
Метаболізм
Бісопролол метаболізується переважно за допомогою ізоферменту CYP3A4 (95 %), утворюючи водорозчинні метаболіти, що не мають фармакологічної активності. Метаболізм проходить безпосередньо в печінці, без кон’югації.
Виведення
Період напіввиведення – 10-12 годин. Виводиться переважно через нирки (50 % у незміненому вигляді та 50 % у вигляді метаболітів). Загальний кліренс – 15 л/год.
Показання до застосування
- Хронічна серцева недостатність
Застосування під час вагітності та годування груддю
Застосування препарату можливе лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Бета-адреноблокатори знижують кровотік у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті, а також розвиток і стан новонародженого. У перші 3 дні життя можливі симптоми брадикардії та гіпоглікемії.
Даних щодо екскреції у грудне молоко або безпеки застосування у період годування груддю немає. За необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до бісопрололу або допоміжних речовин
- Острая та декомпенсована хронічна серцева недостатність, кардіогенный шок
- Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора)
- Синусова брадикардія (<60 уд/хв)
- Тяжка артеріальна гіпотензія (<100 мм рт. ст.)
- Тяжкі форми бронхіальної астми та обструктивних захворювань легень
- Порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно
- Метаболічний ацидоз, феохромоцитома (без альфа-блокаторів)
- Дитячий та підлітковий вік (до 18 років)
Обережність слід дотримуватись при:
- Гіпертиреозі, цукровому діабеті (особливо I типу), при важких порушеннях функції печінки та нирок
- Псориазі, застосуванні інших бета-блокаторів, під час анестезії
Побічні дії
Частота появи побічних реакцій за класифікацією ВОЗ:
- Дуже часто (≥ 1/10): брадикардія
- Часто (≥ 1/100, < 1/10): погіршення симптомів ХСН, зниження АТ, відчуття холоду та оніміння кінцівок
- Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100): порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія
- Рідко (≥ 1/10000, < 1/1000): головокруження, головний біль, галюцинації, зниження зору, бронхоспазм, порушення травлення, судоми м'язів, зниження потенції, реакції гіперчутливості, зміни лабораторних показників
Взаємодії з іншими препаратами
При застосуванні з іншими ліками можливі взаємодії, що впливають на ефективність та переносимість. Важливо повідомляти лікаря про всі прийняті препарати.
Небажані комбінації
- Антиаритмічні засоби I класу (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаінід, пропафенон) – можуть знижувати AV-провідність і скоротливу здатність міокарда
- Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) – підсилюють зниження скоротливості та гальмування AV-провідності
- Гіпотензивні засоби центральної дії (клонидин, моксонидин) – можуть посилювати брадикардію та гіпотензію
- Дигідропіридинові похідні (амлодипін, ніфедипін) – підвищують ризик гіпотензії та погіршення функції серця
- Аміодарон – може посилювати порушення AV-провідності
- Глазні засоби для лікування глаукоми – системний вплив може посилювати побічні ефекти
- Гіпоглікемічні засоби (інсулін, внутрішньоротові гіпоглікемічні препарати) – можуть маскувати ознаки гіпоглікемії
Особливі вказівки
Перед початком та під час застосування препарату необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та стан серцево-судинної системи. При виникненні побічних реакцій або симптомів погіршення стану слід звернутися до лікаря.
Під час лікування слід уникати різкої відміни препарату, щоб не спричинити рикошетне підвищення артеріального тиску або ішемічний напад.
Не рекомендується керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, у разі появи побічних ефектів з боку нервової системи.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.
Діюча речовина
Бісопрололу фумарат – 2,5 мг у одній таблетці.