Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Бісопролол — селективний β1-адреноблокатор, що не має власної симпатоміметичної активності та не володіє мембраностабілізуючою дією. Механізм його дії при артеріальній гіпертензії досі остаточно не з’ясований, однак відомо, що він знижує активність реніну в плазмі крові, зменшує потребу міокарда в кисні та урежає частоту серцевих скорочень (ЧСС).

Бісопролол має такі основні фармакологічні ефекти:

• антигіпертензивний;
• антиаритмічний;
• антиангінальний.

Дія препарату полягає у блокуванні β1-адренорецепторів серця, що призводить до зменшення стимуляції катехоламінами, зниження утворення цАМФ з АТФ, зменшення внутріклітинного іонів кальцію і гальмування функцій серця. Це сприяє зниженню частоти скорочень і зменшенню сили скорочень, а також зменшує провідність по АВ-вузлу.

При застосуванні у низьких дозах бісопролол селективно впливає на β1-адренорецептори, не впливаючи на β2-адренорецептори в бронхах та периферичних судинах. У високих дозах можливе проявлення β2-блокуючої дії, що може викликати бронхоспазм.

Фармакокінетика

Бісопролол добре всмоктується з кишечника (більше 90%), при цьому їжа не впливає на його абсорбцію. Біодоступність понад 90%, ефект першого проходження через печінку — близько 10-15%. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 години після прийому.

Метаболізується переважно у печінці за участю ізоферменту CYP3A4, продукти метаболізму є неактивними. Виводиться через нирки — близько 98%, з них половина у незміненому вигляді, менша частина — у вигляді метаболітів. Менше 2% виводиться з калом. Період напіввиведення — 10-12 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Об’єм розподілу — приблизно 3,5 л/кг, зв’язок з білками плазми — близько 30%. Фармакокінетика не залежить від віку та ступеня функціонального стану печінки або нирок у пацієнтів з нормальною функцією.

Показання

• Артеріальна гіпертензія;
• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії;
• Хронічна серцева недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Бісопролол може негативно впливати на перебіг вагітності та стан плода/неонатала. Він знижує перфузію плаценти, що може спричинити затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну загибель або передчасні пологи. У плода та новонародженого можливі прояви гіпоглікемії, брадикардії та артеріальної гіпотензії.

Застосування препарату під час вагітності можливе лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Після народження слід ретельно спостерігати за новонародженим.

Про вихід бісопрололу з грудним молоком інформації немає, тому при необхідності застосування препарату у період лактації рекомендується припинити годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бісопрололу або інших β-адреноблокаторів;
• Острая серцева недостатність або декомпенсована ХСН, шок, набряк легень;
• Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня без електрокардіостимулятора;
• Синдром слабкості синусового вузла, брадикардія (ЧСС менше 60 уд./хв.), тяжка артеріальна гіпотензія (САД <100 мм рт.ст.);
• Тяжкі форми бронхообструктивних захворювань, включаючи бронхіальну астму;
• Порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно;
• Метаболічний ацидоз, феохромоцитома без α-адреноблокаторів;
• Гіперчутливість до лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Обережність при застосуванні

Пацієнтам із стенокардією Принцметала, тиреотоксикозом, цукровим діабетом, порушеннями функцій печінки або нирок, псоріазом, вагітним із вагітністю або порушеннями серцево-судинної системи слід застосовувати препарат з обережністю під наглядом лікаря.

Побічні реакції

Взаємодії з іншими препаратами

• Антиаритмічні засоби I класу (хіндін, дизопірамід, лидокаїн, фенитоін, флекаінід, пропафенон) — підвищують ризик блокади AV або пригнічення скоротливої функції серця.
• Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) — можуть посилювати гіпотензивний ефект та пригнічувати провідність.
• Гіпотензивні засоби центральної дії — схильні до посилення гіпотензивного дії та брадикардії.

Спеціальні вказівки

• Перед початком лікування необхідно провести повну оцінку стану серцево-судинної системи.
• При розвитку брадикардії або значної зниження АТ — припинити застосування або скоригувати дозу.
• Не рекомендується раптова відмова від препарату — її слід здійснювати поступово, щоб уникнути рикошету гіпертензії або стенокардії.
• Під час лікування слід контролювати ЧСС, АТ та функцію серця.

Форми випуску

• Таблетки циліндричної форми, вкриті оболонкою, по 2,50 мг, 5,00 мг, 10,00 мг та 20,00 мг.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

24 місяці з дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.