Інструкція з застосування препарату Бісопролол

Загальна характеристика

Бісопролол є селективним бета-адреноблокатором, що застосовується для лікування різних серцево-судинних захворювань. Його дія полягає у блокуванні бета-1-адренорецепторів серцевого м'яза, що сприяє зниженню частоти серцевих скорочень, зменшенню сили скорочень міокарда та зниженню артеріального тиску. Препарат має антіаритмічну, антигіпертензивну та антиангінальну дію, сприяє полегшенню стану пацієнтів із серцевою недостатністю.

Склад та форма випуску

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	Бісопролол фумарат 2,5 мг
Вспомогальні речовини	Лактозы моногидрат, Микрокристалічна целюлоза, Кремнія діоксид колоїдний, Кросповідон, Магнію стеарат

Форма випуску — таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Бісопролол проявляє селективну блокаду бета-1-адренорецепторів серця, не маючи власної симпатоміметичної активності. Це сприяє зниженню вироблення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у кардіоміоцитах, зменшенню внутріклітинного кальцію (Ca2+), що веде до зниження частоти скорочень серця, зменшення сили скорочень і скорочення провідності серцевого м'яза. Також препарат знижує системне периферичне судинне опір, сприяє зниженню артеріального тиску і має антиангінальну дію, зменшуючи потребу міокарда у кисні.

При збільшенні дозування бісопролол починає діяти на бета-2-адренорецептори, що може проявлятися бронхолітичними ефектами. Терапевтичний ефект у зниженні артеріального тиску проявляється через 2-5 днів, стабільний — через 1-2 місяці застосування.

Фармакокінетика: Бісопролол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (80-90%). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години. Беріть препарат під час їжі без розжовування. Зв'язок з білками плазми — приблизно 35%. Метаболізується у печінці, період напіввиведення — 9-12 годин, що подовжується при порушеннях функції нирок і печінки. Виводиться переважно нирками — близько 50% у незмінному вигляді.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Профілактика нападів стенокардії
• Хронічна серцева недостатність

Протипоказання

• Гостра серцева недостатність
• Кардіогенного шоку
• Колапс
• АВ-блокада II-III ступеня без кардіостимулятора
• Синусова брадикардія
• СССУ (синусова синусова недостатність)
• Сильно виражена бронхіальна астма або ХОБЛ в анамнезі
• Пізні стадії порушень периферичного кровообігу, синдром Рейно
• Феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів
• Метаболічний ацидоз
• Одночасне застосування інгібіторів МАО (крім МАО типу В)
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до бета-адреноблокаторів

Побічні дії

• З боку нервової системи: слабкість, втомлюваність, головокружіння, головна біль, порушення сну, депресія, галюцинації, відчуття холоду та парестезії у кінцівках.
• З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, симптоми серцевої недостатності, посилення синдромів Рейно.
• З боку органів зору: зменшення секреції сльозної рідини, кон'юнктивіт.
• З боку органів травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі.
• З боку м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.
• З боку шкіри: шкірний зуд, можливе посилення проявів псоріазу.
• З боку дихальної системи: у схильних можливі симптоми бронхоспазму.
• Інше: пітливість, приливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

- Антациди та протидіарейні засоби можуть зменшити абсорбцію бета-адреноблокаторів.
- Спільне застосування з антиаритмічними препаратами може призводити до зниження артеріального тиску та серцевої діяльності.
- Комбінація з гіпотензивними засобами посилює їх дію.
- Спільне застосування із сердечними глікозидами може спричинити порушення провідності.
- Симпатоміметики зменшують ефективність бісопрололу.
- Верапаміл і дилтіазем можуть викликати різке зниження тиску та серцеву недостатність.
- Гіпоглікемічні засоби та інсулін при спільному застосуванні знижують рівень глюкози в крові, тому потрібно контролювати рівень цукру.
- Інші взаємодії — з клонидином, ніфедипіном, рифампіцином та іншими препаратами.

Рекомендації щодо застосування

Дозування і курс лікування:
Внутрішньо, вранці, натще, не розжовуючи, початкова доза — 5 мг один раз на добу. За потреби її можна збільшити до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза — 20 мг.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або важкими порушеннями функцій печінки — не більше 10 мг на добу.
Не потрібно корекції дози у літніх пацієнтів.
Тривалість лікування визначає лікар, залежно від стану пацієнта.

Передозування: симптоми — сильна брадикардія, зниження АТ, порушення провідності, серцева недостатність, бронхоспазм, судоми. Лікування включає промивання шлунка, застосування сорбентів, симпатолітичних препаратів (атропін), підтримуючу терапію (інфузії, глюкозу, серцеві глікозиди, бронхолітики). Необхідний постійний медичний контроль.

Особливі зауваження

• Під час лікування потрібно контролювати рівень ЧСС, артеріальний тиск, функцію серця, рівень глюкози у крові.
• Перш ніж почати терапію, слід провести дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із бронхолегеневими захворюваннями.
• У курящих ефективність препарату може бути нижчою.
• При плануванні хірургічних втручань потрібно повідомити лікаря про застосування бісопрололу за 48 годин до операції.
• При симптомах брадикардії, ортостатичної гіпотензії або погіршенні стану потрібно звернутися до лікаря.
• Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю, якщо немає особливих показань, і користь перевищує ризик.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.