Інструкція щодо застосування препарату Бінелол

Діючий засіб: небиволол у формі гідрохлориду – 5 мг у одній таблетці.

Складові компоненти:

• Лактозу моногідрат
• Кросповідон (тип А)
• Полоксамер 188
• Повідіон К30
• Магнію стеарат

Фармакологічна дія

Бінелол проявляє антиаритмічну, гипотензивну та антиангінальну активність.

Фармакодинаміка

Небиволол є липофільним, кардіоселективним β1-адреноблокатором третього покоління з вазодилатируючими властивостями. Має здатність знижувати підвищений артеріальний тиск у стані спокою, при фізичному навантаженні та стресі. Конкурентно та ізольовано блокує β1-адренорецептори у синаптичних та постсинаптичних зонах, роблячи їх недоступними для катехоламінів, а також модуляє вивільнення вазодилатуючого фактора – оксиду азоту (NO).

Небиволол – рацемат, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небивололу (D-небивололу) та RSSS-небивололу (L-небивололу), що поєднують два фармакологічні ефекти:

• D-небиволол – високоселективний конкурентний блокатор β1-адренорецепторів (сродство до β1 у 293 рази вищий, ніж до β2)
• L-небиволол – м’яко розширює судини шляхом модуляції вивільнення релаксуючого фактора NO з ендотелію судин

Гіпотензивний ефект розвивається на 2–5 добу лікування, стабільний – через 1 місяць. Тривале застосування зберігає антигіпертензивну дію. Зниження артеріального тиску пов’язане також із зменшенням активності ренін-ангиотензинової системи, що не корелює безпосередньо з рівнем реніну у крові.

Завдяки застосуванню небивололу покращується системна та внутрішньосерцева гемодинаміка. Препарат урежає частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск у стані спокою і під час фізичного навантаження, знижує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, зменшує периферичний опір судин (ОПСС), покращує діастолічну функцію серця і підвищує фракцію викиду крові.

Зменшуючи потребу міокарда у кисні, препарат знижує кількість та важкість приступів стенокардії та підвищує переносимість фізичних навантажень. Антиаритмічний ефект досягається шляхом пригнічення патологічного автоматизму серця та уповільнення AV-провідності.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасування	Швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Біодоступність у середньому становить 12% у швидкорозмножуваних пацієнтів та майже повна у повільних метаболізаторів.
Розподіл	Концентрація у плазмі пропорційна дозі. Связь з білками – понад 97%. Час досягнення максимальної концентрації – близько 1 години.
Метаболізм	Активно метаболізується у печінці з утворенням активних гидроксиметаболитів. Швидкість метаболізму залежить від генетичного поліморфізму CYP2D6.
Виведення	Половинний період – 10 годин у швидкорозмножуваних та до 50 годин у повільних метаболізаторів. Виводиться переважно через нирки та кишечник.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії)
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)

Застосування під час вагітності та лактації

Препарат призначають у разі строго визначених показань, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Вагітним рекомендується припинити лікування за 48–72 години до пологів та забезпечити ретельний медичний контроль новонародженого. У дослідженнях на тваринах виявлено екскрецію небивололу з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації рекомендується припинити грудне годування.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до небивололу або компонентів препарату
• Виражені порушення функції печінки
• Острая серцева недостатність
• Кардіогенні шоки
• Синдром слабкості синусного вузла, синоаурикулярна блокада
• AV-блокада II-III ступеня без штучного водія ритму
• Бронхоспазм, бронхіальна астма
• Нелечена феохромоцитома
• Депресії
• Метаболічний ацидоз
• Виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв)
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.)
• Облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна хромота, синдром Рейно)
• Міастенія
• Вік до 18 років
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози

З обережністю рекомендується: порушення функції нирок, цукровий діабет, гіперфункція щитоподібної залози, алергічні захворювання, псоріаз, AV-блокада I ступеня, стенокардія Принцметала, ХОЗЛ, пацієнти старше 65 років.

Побічні дії

З боку центральної та периферичної нервової системи

• Головний біль, запаморочення
• Підвищена втомлюваність, слабкість
• Парестезії (1–10%)
• Редко — депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози, судоми

З боку ШКТ

• Тошнота, запор, метеоризм, діарея, сухість у роті

З боку серцево-судинної системи

• Брадикардія, гостра серцева недостатність, AV-блокада, ортостатична гіпотензія
• Обострення періодичної хромоти, одышка
• Редко — порушення ритму, синдром Рейно, периферичні набряки, кардіалгії

Алергічні реакції

• Шкірний зуд, еритематозні висипання

Інші

• Бронхоспазм, фотодерматоз, гіпергідроз, риніт, обострення псоріазу, порушення зору, сухість очей

Взаємодія з іншими препаратами

• Зі β-адреноблокаторами у комбінації з БМКК (верапаміл, дилтіазем) посилюється негативний вплив на скоротливість міокарда та AV-провідність. Внутрішньовенне введення верапаміл на фоні небивололу заборонено.
• З антиаритмічними засобами I класу та амиодароном можливе посилення інотропної дії та подовження провідності.
• Препарати для загальної анестезії можуть викликати посилення гіпотензивної дії.
• З НПЗС взаємодії значущого не виявлено, ацетилсаліцилова кислота можлива для застосування.
• Трициклічні антидепресанти, барбітурати та фенотиазинові препарати можуть посилювати гіпотензивну дію.
• Інгібітори CYP2D6 (сертралін, пароксетин) можуть сповільнювати метаболізм небивололу.
• З дигоксином взаємодії не відмічено.
• Концентрація небивололу зростає при спільному застосуванні з циметидином.
• Нікардипін підсилює концентрацію активних речовин у крові, але клінічно це не має значущого ефекту.
• З етанолом, фуросемідом, гідрохлоротіазидом – без значущих взаємодій.

Як приймати, курс лікування та дози

Приймати внутрішньо, одночасно щоденно, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця

Стартова доза – 2,5–5 мг один раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 10 мг у добу, розподіливши на 1-2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність

Лікування починають з малих доз – 1/4 таблетки (1,25 мг) один раз на добу. Поступово дозу збільшують кожні 1–2 тижні, під контролем переносимості: до 2,5–5 мг, і далі – до максимальної підтримуючої дози 10 мг один раз на добу, залежно від реакції організму.

Передозування

Можливі симптоми: значне зниження АТ, брадикардія, AV-блокада, бронхоспазм, шок, втрата свідомості, кома, зупинка серця. Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, корекцію АТ та серцевої діяльності, застосування глюкагону, атропіну, підтримуючих заходів у разі необхідності.

Особливі вказівки

• Зняття препарату слід проводити поступово, протягом 10–14 днів
• Контроль АТ і ЧСС – обов’язковий на початку лікування
• У пацієнтів похилого віку – регулярний контроль функції нирок
• Обов’язкова увага до стану дихальної системи, особливо при бронхіальній астмі або ХОЗЛ

Форма випуску

Таблетки по 5 мг у пластикових блістерах або пластикових контейнерах, по 30 штук у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, поза досяжністю дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.