Інструкція з застосування препарату Бикалутамід-Тева

Бикалутамід-Тева — це сучасний андрогеновий антагоніст, який застосовується для лікування раку простати у дорослих чоловіків. Препарат має виражену протипухлинну дію та використовується як у монотерапії, так і в комбінації з іншими методами терапії для досягнення найкращих результатів.

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: бикалутамід — 50,0 мг / 150,0 мг;
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза (тип 102), повідон (PVP К-30), кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, лактоза моногідрат, колоїдний діоксид кремнію безводний, магнію стеарат;
• Оболонка: Опадрай OY-GM-28900 — гіпромеллоза, полідекстроза (Е1200), титан диоксид, макрогол-4000.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протипухлинний засіб, антиандроген.

Код АТХ: L02ВВ03

Бикалутамід є рацемічною сумішшю з нестероїдною антиандрогенною активністю, переважно (R)-енантіомеру. Він зв’язується з андрогенними рецепторами, пригнічуючи їх стимулюючу дію без активізації генів, що призводить до регресії злоякісних новоутворень передміхурової залози.

Після перорального прийому швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їжа не впливає на всмоктування. (S)-енантіомер швидше виводиться з організму, тоді як (R)-енантіомер має тривалий період напіввиведення (приблизно 7 днів), що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. При регулярному застосуванні концентрація активного (R)-енантіомеру в плазмі крові накопичується до стабільних рівнів, що забезпечує ефективну терапію.

Показання до застосування

• Розповсюджений рак простати в комбінації з аналогу ГнРГ або хірургічною кастрацією;
• Місцево-розповсюджений рак простати (Т3-Т4, N, M0; Т1-Т2, N+, M0) як монотерапія або ад’ювантна терапія разом із радикальною простатектомією або променевою терапією;
• Місцево-розповсюджений неметастатичний рак простати, коли хірургічне втручання або інші медичні заходи є недопустимими або непривабливими для пацієнта.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний жінкам, особливо вагітним, та не призначається під час лактації. У чоловіків можливе тимчасове порушення фертильності, що є зворотнім і зникає після закінчення лікування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до бикалутаміду або допоміжних компонентів препарату;
• Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, цизапридом;
• Дитячий вік та вагітність;
• Непереносимість лактози, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози.

Побічні дії

При застосуванні бикалутаміду можливі наступні побічні ефекти:

• Дуже часто (≥ 1/10): гінекомастія, болі в грудях, шкірна висипка, астенія;
• Часто (≥ 1/100 - < 1/10): депресія, анорексія, головокружіння, сонливість, приливи, свербіж, диспепсія, запор, алопеція або гірсутизм, зниження статевого потягу, еректильна дисфункція, біль у грудях, набряки, збільшення маси тіла, підвищення активності трансаміназ, гепатотоксичність, жовтяха, анемія;
• Нечасто (≥ 1/1,000 - ≤ 1/100): реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив’янку, інтерстиціальні ураження легень (можуть бути летальні);
• Рідко (≥ 1/10,000 - ≤ 1/1,000): фоточутливість, печінкова недостатність, транзиторне підвищення активності трансаміназ, холестаз, жовтяха.

Взаємодії з іншими препаратами

Бикалутамід може інгібувати ізофермент CYP3A4, що потенційно може підвищувати концентрацію інших препаратів, метаболізованих цим шляхом, наприклад, мидазоламу, циметидину або кетоконазолу. У разі спільного застосування рекомендується ретельний моніторинг стану пацієнта та рівня препаратів у крові.

При застосуванні з антикоагулянтами кумаринової групи можливе посилення їх дії, тому потрібно контролювати протромбіновий час або МНО. Також препарат не сумісний з терфенадином, астемізолом і цизапридом.

Спосіб застосування, курс та дози

Взрослі чоловіки:

• Розповсюджений рак простати з аналогою ГнРГ або хірургічною кастрацією: по 50 мг один раз на добу, починаючи одночасно з їх застосуванням.
• Місцево-розповсюджений рак простати: по 150 мг один раз на добу, тривалість лікування — не менше 2 років. За ознаками прогресування — припинити терапію.

Корекція доз при порушеннях функції нирок або легкому порушенні функції печінки не потрібна. Однак при середніх та тяжких порушеннях функції печінки можливе накопичення препарату.

Передозування

Про випадки передозування не повідомлялося. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, проведення діалізу неефективне через сильне зв’язування з білками. Необхідна підтримуюча терапія та контроль життєво важливих функцій.

Опис препарату

Таблетки білого або майже білого кольору, двояковипуклі, з гравіруванням «BCL» на одній стороні та гладкі з іншого. Без тріщин і сколів.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно оцінити функцію печінки. У процесі лікування — періодично контролювати її стан. За появи жовтяхи або значного підвищення активності трансаміназ — припинити застосування. Також слід контролювати рівень простатспецифічного антигену (ПСА), щоб вчасно виявити прогресування захворювання.

При спільному застосуванні з препаратами, що впливають на інтервал QT, потрібно ретельно слідкувати за кардіологічним станом пацієнта через можливе виникнення аритмій.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.