Бетаксолол Велфарм таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 30 шт
| Производитель | Велфарм ООО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Бетаксолол |
Ціна: 635 грн
Інструкція з застосування препарату Бетаксолол
Виробник
Виготовляє препарат ТОВ "Велфарм".
Склад препарату
Одна таблетка містить:
- Діючі речовина: бетаксолол гидрохлорид – 20,0 мг
- Вспомогательные вещества: лактози моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза МС-102, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрий крахмал гликолят, примогель), коллоидный диоксид кремния (аэросил)
Оболонка таблетки складається з:
- Опадрай 03F180011 (біла, з гіпромеллозою, діоксидом титану, макроголом) або гіпромеллоза (оксипропилметилцелюлоза), діоксид титану, макрогол 6000 (полиетиленгліколь 6000)
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: бета1-адреноблокатор селективний
Код АТХ: C07AB05
Фармакодинаміка
Бетаксолол характеризується трьома основними фармакологічними властивостями:
- кардіоселективна бета1-адреноблокуюча дія;
- відсутність часткової агонистичної активності (відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності);
- слабке мембраностабілізуюче дію (подібне дії хінідину або місцевих анестетиків) при концентраціях, що перевищують терапевтичні.
Зазначено, що селективний вплив бетаксололу на бета1-адренорецептори не є абсолютним. При застосуванні у високих дозах можливе незначне вплив на бета2-адренорецептори, розташовані переважно у гладкій мускулатурі бронхів та судин, однак цей вплив значно слабший порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами.
Фармакологічні ефекти
- зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні;
- зниження серцевого викиду у спокої та під час навантаження за рахунок конкуренції з катехоламінами у периферичних адренергічних нервових закінченнях;
- зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску (АТ) у спокої і при фізичному навантаженні;
- зменшення рефлекторної ортостатичної тахікардії.
Завдяки цим ефектам спостерігається зменшення навантаження на серце у стані спокою та під час фізичних навантажень.
Механізм антигіпертензивної дії
Механізм повністю не встановлений, але передбачається, що він включає:
- зниження серцевого викиду;
- усунення спазму периферичних артерій за рахунок центрального дії та інгібування активності реніну.
Довгострокове застосування бетаксололу зберігає антигіпертензивний ефект. Максимальний ефект досягається через 1-2 тижні регулярного прийому.
Фармакокінетика
Всасування
Бетаксолол швидко та повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, з біодоступністю близько 85%. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 2-4 години після прийому.
Розподіл
Протягом 50% білків плазми зв’язується з бетаксололом. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. Проникність через гематоенцефалічний бар’єр є низькою.
Метаболізм
В організмі переважно перетворюється у неактивні метаболіти.
Виведення
Виводиться через нирки понад 80% у вигляді метаболітів та 10-15% у незміненому вигляді. Перший період напіввиведення становить 15-20 годин.
Особливості у пацієнтів
- При порушенні функції нирок: зниження кліренсу та збільшення T1/2 до 30 годин; препарат не виводиться при діалізі.
- При порушенні функції печінки: T1/2 збільшується на 33%, кліренс залишається незмінним.
- У літніх пацієнтів: можливе уповільнення виведення та збільшення T1/2 до 30 годин.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з іншими препаратами);
- профілактика нападів стенокардії напруження (у монотерапії або в комбінації).
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
У дослідах на тваринах не виявлено тератогенного впливу. Однак, у людей даний препарат може знижувати кровотік через плаценту, що потенційно може сприяти внутрішньоутробній загибелі плода або передчасним пологам. Тому застосовувати його слід лише за строгих показань, коли користь для матері перевищує ризик для плода.
Після народження можливі ускладнення у новонароджених, включаючи брадикардію та дихальні порушення. Потрібно здійснювати уважне медичне спостереження у перші дні життя.
Годування груддю
Бетаксолол виділяється з грудним молоком, тому годування слід припинити під час терапії для запобігання можливих побічних ефектів у дитини.
Протипоказання
- підвищена чутливість до бетаксололу або допоміжних компонентів;
- тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ;
- остра серцева недостатність;
- хронічна серцева недостатність у декомпенсованій стадії;
- кардіогенні шоки;
- атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без стимулятора);
- стенокардія Принцметала (монотерапія заборонена);
- синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатриальну блокаду;
- виражена брадикардія (менше 50 уд/хв);
- тяжкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій;
- феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів;
- гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.);
- анафілактичні реакції в анамнезі;
- метаболічний ацидоз;
- одночасне застосування з флоктафеніном або сультопридом;
- інгібітори МАО;
- кардіомегалія без ознак недостатності серця;
- вікові обмеження до 18 років;
- період грудного вигодовування;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози та галактози.
З обережністю слід застосовувати
- бронхіальну астму середнього та важкого ступеня;
- хронічну серцеву недостатність у компенсованій формі;
- атріовентрикулярну блокаду I ступеня;
- облітеруючі захворювання периферичних артерій, синдром Рейно;
- стенокардію Принцметала;
- лікування феохромоцитоми;
- порушення функції нирок, печінки, цукровий діабет, псоріаз, тиреотоксикоз, а також у літніх пацієнтів.
Побічні дії
Можуть виникати у вигляді порушень з різних систем органів. Частоти визначаються за класифікацією ВООЗ:
- Дуже часто (≥10%): головний біль, запаморочення, втома.
- Часто (≥1% і <10%): брадикардія, зниження АТ, порушення сну, депресія, зниження лібідо.
- Нечасто (≥0,1% і <1%): сухість очей, гастралгія, нудота, діарея, висип, алергічні реакції.
- Рідко (≥0,01% і <0,1%): бронхоспазм, порушення зору, гіпоглікемія, облисіння.
- Дуже рідко (<0,01%): анафілактичний шок, порушення серцевого ритму, синдром Рейно, псоріазеподібні висипання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Застосування з іншими препаратами може змінювати ефективність або збільшувати ризик побічних реакцій. Зокрема, слід уникати одночасного застосування з:
- Флоктафеніном (через можливе посилення гіпотензії);
- Інгібіторами МАО;
- Клідіном та сультопридом (через ризик порушень серцевого ритму);
- Іншими бета-адреноблокаторами (через посилення бета-блокуючого ефекту);
- Ліками, що викликають брадикардію або гіпотензію.
Спосіб застосування, режим та дози
Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від стану пацієнта.
- Зазвичай початкова доза становить 5-10 мг один раз на добу.
- За потреби її можна поступово збільшувати до максимальної 40 мг на добу.
- Дозу підбирають індивідуально, враховуючи відповідь організму та переносимість.
Тривалість терапії визначає лікар. Курс може тривати кілька місяців або довше, залежно від стану хворого.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми: виражена брадикардія, зниження АТ, порушення свідомості, дихальна недостатність. Необхідно негайно звернутися за медичною допомогою.
Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримуючу терапію та симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.
Особливі вказівки
- Після припинення терапії можливе виникнення тахікардії або підвищення артеріального тиску, тому дозу слід знижувати поступово під контролем лікаря.
- Не рекомендується раптово припиняти лікування, щоб уникнути "рикошету" гіпертензії або стенокардії.
- Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки необхідний особливий контроль.
- Під час лікування слід уникати вживання алкоголю та засобів, що можуть знижувати концентрацію уваги.
Форма випуску
Таблетки по 20 мг у блістерах, у картонних упаковках.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Діюча речовина
Бетаксолол гидрохлорид.