Баралгін® М (Metamizol натрий) — інструкція з застосування

Баралгін® М є ефективним ненаркотичним анальгезуючим засобом, що належить до групи піразолонів. Препарат застосовується для швидкого зняття сильного болю та зниження високої температури, не реагуючи на інші методи лікування. Його активною речовиною є метамізол натрія.

Склад препарату

Одна таблетка містить	Кількість
Діяльна речовина	метамізол натрія – 500 мг
Вспомогальні речовини	макрогол-4000 – 47 мг, магнію стеарат – 3 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: анальгезуючі ненаркотичні засоби. Код АТХ: N02BB02.

Препарат проявляє анальгезуючу, жарознижувальну та спазмолітичну дії. Механізм дії остаточно не встановлений, але вважається, що метамізол та його метаболіти впливають на центральну та периферичну нервову систему, пригнічуючи синтез простагландинів, що сприяє зменшенню болю і температури.

Фармакокінетика

Всасання

Після перорального застосування метамізол швидко гідролізується у шлунково-кишковому тракті до активного метаболіту – 4-метиламіноантипірину (4-МАА), який добре всмоктується. Біодоступність 4-МАА складає 85-93%. Максимальна концентрація досягається через 1,2–2 години.

Прийом їжі не впливає суттєво на фармакокінетику препарату.

Розподіл

Зв’язування 4-МАА з білками плазми становить 58%. Метаболіти метамізолу зв’язуються з білками у різній мірі: 4-аміноантипірин – 48%, 4-формиламіноантипірин – 18%, 4-ацетиламіноантипірин – 14%. Метамізол проникає через плацентарний бар’єр, а його метаболіти виділяються з грудним молоком.

Метаболізм

Основний метаболіт, 4-МАА, піддається подальшому окисленню, деметилюванню та ацетилюванню у печінці. Інші важливі метаболіти – 4-АА, 4-ФАА, 4-АцАА – також беруть участь у фармакологічних ефектах препарату, зокрема у анальгезії та жарознижуванні.

Виведення

Більше 90% прийнятої дози виводиться з сечею протягом 7 днів. Период напіввиведення (Т1/2) для метамізолу становить приблизно 10 годин, а для метаболітів – від 2,5 до 11,2 годин залежно від конкретного метаболіту.

Показання до застосування

• Сильний гострий або хронічний болевий синдром післяопераційного періоду, травм, колік, онкологічних захворювань та інших станів (у тому числі головний і зубний біль), якщо інші терапевтичні методи неефективні.
• Лихоманка, що не піддається іншим методам лікування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Дані щодо негативного впливу метамізолу на плід обмежені. У дослідженнях на тваринах високі дози викликали токсичність, але не тератогенні ефекти. Враховуючи ризики, застосовувати препарат у період вагітності слід лише за суворими показаннями, особливо у другому триместрі, і виключно під контролем лікаря. У перший та третій триместри застосування протипоказане.

Годування груддю

Метаболіти препарату проникають у грудне молоко. Годування слід припинити на 48 годин після останнього прийому препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метамізолу або інших піразолонів і піразолідинів.
• Захворювання кровотворної системи (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія).
• Історія алергічних реакцій на анальгетики та інші препарати.
• Острая інтермітуюча порфірія.
• Вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Вагітність (перший і третій триместри).
• Годування груддю.
• Дитячий вік до 15 років.

З обережністю рекомендується

при гіпотензії, нестабільній гемодинаміці, захворюваннях серця, печінки, нирок, а також при алергіях та астмі.

Побічні дії

Розподіляються за частотою:

• Дуже часто (≥10%): порушення з боку серцево-судинної системи – синдром Коуниса, транзиторні гіпотензії.
• Часто (≥1%, <10%): алергічні реакції – кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; порушення з боку крові – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
• Нечасто (≥0,1%, <1%): шкірні реакції – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла; порушення функцій печінки – гепатит, жовтяниця; порушення нирок – гостра ниркова недостатність.
• Редко (<0,01%): анафілактичні реакції, важкі шкірні реакції, у тому числі токсичний епідермальний некроліз.
• Частота невідома: синдром Дрес, апластична анемія, панцитопенія, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні з іншими лікарськими засобами слід враховувати потенційне посилення або ослаблення їх дії. Зокрема, може збільшуватися ризик розвитку побічних реакцій при спільному застосуванні з препаратами, що викликають гематологічні порушення або алергічні реакції. Не рекомендується поєднання з іншими препаратами групи піразолонів без консультації з лікарем.