Загальна інформація

Азитроміцин — це широкоспектровий антибіотик з групи макролідів, представник підгрупи азалідів. Препарат має високу активність щодо багатьох грамположних і грамотрицних бактерій, а також внутрішньоклітинних збудників інфекцій. Його дія базується на пригніченні синтезу білка бактерій шляхом зв'язування з 50S субодиницею рибосоми, що веде до бактеріостатичного або бактерицидного ефекту залежно від концентрації у тканинах.

Склад

Діючі речовини: азитроміцин дигідрат, що відповідає 250 мг азитроміцину в одній капсулі.

Вспомогані речовини: маннітол — 54,58 мг; кукурудзяний крохмаль — 13,10 мг; магнію стеарат — 2,0 мг; натрію лаурилсульфат — 0,32 мг.

Форма випуску: тверді желатинові капсули. Корпус і кришка капсули містять титану діоксид (Е 171) та желатин.

Фармакологічна дія

Азитроміцин належить до групи азалідів — макролідних антибіотиків широкого спектра дії. Механізм його дії полягає у пригненні синтезу білка бактерій через зв'язування з 50S субодиницею рибосоми, що знижує їхній ріст і розмноження. У високих концентраціях препарат має бактерицидну активність.

Азитроміцин активно впливає на широкий спектр мікроорганізмів, включаючи:

• грамположні аероби: Streptococcus spp. (групи A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (чутливі до пенициліну), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну);
• грамотрицальні аероби: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
• деякі анаероби: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.;
• внутрішньоклітинні збудники: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, здатні розвивати резистентність до азитроміцину, включають Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), а також деякі інші штами.

Фармакокінетика

Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту завдяки високій липофільності та стабільності в кислому середовищі. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2,5–3 години після прийому 500 мг і становить 0,4 мг/л. Біодоступність препарату — 37 %.

Препарат добре проникає у тканини дихальних шляхів, органи урогенітального тракту, шкіру та м’які тканини. Концентрація у тканинах у 10–50 разів перевищує рівень у плазмі крові, що забезпечує тривалий ефект навіть після закінчення курсу лікування.

Азитроміцин метаболізується у печінці, виводиться переважно у незміненому вигляді — близько 50 % через кишечник та 12 % — нирками. Період напіввиведення — 14–20 годин, що дозволяє застосовувати його один раз на добу.

Показання до застосування

• Інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит.
• Інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія (у тому числі з атипичними збудниками), бронхіт (острий, обострення хронічного).
• Інфекції урогенітального тракту: уретрит, цервіцит.
• Інфекції шкіри та м’яких тканин: хвороба Лайма (початковий етап), рожевий лишай, імпетиго, вторинні піодермії, середні ступені важкості акне.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат допускається до застосування під час вагітності лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відповідно до рекомендацій ВООЗ, азитроміцин є препаратом обраним для лікування хламідійної інфекції у вагітних.

При необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування, оскільки препарат проникає у грудне молоко.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів (еритроміцин, кетоліди) або компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью).
• Діти віком до 12 років при масі тіла менше 45 кг для цієї форми препарату.
• Одночасне застосування ерготаміну та дигідроерготаміну.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, ниркової недостатності, а також у пацієнтів із проаритмогенною схильністю.

Побічні дії

Більшість побічних реакцій є оборотними після завершення курсу лікування або скасування препарату. За частотою побічні ефекти поділяють на:

• Дуже часто (>1/10): нудота, діарея, больовий синдром у животі, метеоризм, підвищена втома, дерматит, зуд, висип, артралгія.
• Часто (1/100–1/10): головний біль, запаморочення, порушення смаку, сухість у роті, зміни в лабораторних показниках (лейкопенія, еозинофілія).
• Нечасто (1/1000–1/100): шум у вухах, порушення зору, тахікардія, запаморочення, алергічні реакції у вигляді крапив’янки, анафілаксії.

При появі будь-яких побічних ефектів необхідно повідомити лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Азитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, цетиризину, флуконазолу, ефавірензу, а також не є індуктором або інгібітором цитохромних ферментів Р450. Однак слід враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами:

• Антациди, що містять алюмій або магній, зменшують максимальну концентрацію азитроміцину у крові, тому їх слід застосовувати за 1 годину до або через 2 години після прийому препарату.
• Одночасне застосування з ерготаміном або дигідроерготаміном може спричинити вазоспазм.
• Вимагає контролю протромбінового часу при спільному застосуванні з варфарином.
• З обережністю призначають разом із цизапридом, терфенадином, а також антиаритміками класів IA та III через ризик розвитку удлинення QT-інтервалу.

Як приймати, курс лікування та дозування

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від виду інфекції та її тяжкості.

Загальні рекомендації:

• Зазвичай дорослим призначають по 500 мг один раз на добу.
• Курс лікування зазвичай становить 3-5 днів, залежно від клінічної ситуації.
• Для лікування хламідійних інфекцій може бути призначений курс 1 г одноразово або 500 мг один раз на добу протягом 3 днів.

Перед застосуванням обов’язково слід проконсультуватися з лікарем для визначення індивідуальної схеми лікування та дозування.

Передозування

При передозуванні можливі прояви, зокрема нудота, блювання, діарея, порушення серцевого ритму. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до медичного закладу. Специфічний антидот не відомий.

Особливі вказівки

• Під час терапії слід контролювати функцію печінки і нирок, особливо у пацієнтів з їхніми порушеннями.
• Препарат може викликати порушення серцевого ритму, тому пацієнтам з ризиком аритмій слід застосовувати його з обережністю.
• Після завершення курсу лікування азитроміцином можлива повторна поява інфекції, тому необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря.

Форма випуску

Тверді желатинові капсули по 250 мг азитроміцину. Упаковка — по 3, 6 або 12 капсул у картонній коробці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Берегти від доступу дітей.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.