Інструкція з застосування

Виробник: Тева Фармацевтичні Предприятия Лтд, Ізраїль

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протипаркінсонічний засіб — МАО-інгібітор

Код АТХ: N04BD02

Фазовий аналіз

Разагілін є вибірковим необоротним інгібітором моноаміноксидази типу В (МАО-В), ферменту, що визначає близько 80% активності МАО у головному мозку та метаболізму дофаміну. У 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж щодо МАО-А. Інгібуючи МАО-В, препарат підвищує рівень дофаміну у центральній нервовій системі, знижує утворення токсичних вільних радикалів та має нейропротекторний ефект.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується; максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години. Абсолютна біодоступність становить приблизно 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимуму, але при вживанні жирної їжі Cmax і AUC знижуються на 60% і 20% відповідно. Лінійна фармакокінетика в діапазоні доз 0,5–2 мг. Зв'язок з білками плазми складає 60–70%. Метаболізується у печінці шляхом N-деалкілування та гідроксилювання, утворюючи головний активний метаболіт — 1-аміноіндан. Виводиться переважно нирками — понад 60%, частково — через кишечник — понад 20%. Період напіввиведення — 0,6–2 години.

Показання

• Моно- або комбінаційна терапія хвороби Паркінсона (у поєднанні з леводопою).

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дані щодо застосування разагіліна у вагітних відсутні. Експериментальні дослідження не показують прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. При необхідності застосування потрібно зважити потенційну користь для матері і ризик для плода.

За даними досліджень, разагілін пригнічує секрецію пролактину і може подавляти лактацію. Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня. При необхідності застосування під час грудного вигодовування потрібно зважити користь для матері і дитини.

Протипоказання

• Гіперчутливість до разагіліна або будь-яких компонентів препарату.
• Одночасне застосування з іншими інгібіторами МАО (у тому числі з препаратами та біодобавками, що містять зверобій), петидином. Перерва між припиненням застосування разагіліна і початком лікування цими препаратами — не менше 14 днів.
• Печінкова недостатність середньої та важкої ступеня.
• Дитячий вік до 18 років (відсутні дані щодо безпеки і ефективності).

Побічні дії

В клінічних дослідженнях найбільш частими побічними реакціями були:

• При монотерапії: головний біль, депресія, запаморочення, грип, риніт.
• При комбінованій терапії з леводопою: дискінезія, ортостатична гіпотензія, падіння, біль у животі, нудота, блювота, сухість у роті.
• Також спостерігались скелетно-м’язові болі, болі в спині і шиї, артралгія.

З особливих реакцій, повідомлялось про:

• Ортостатична гіпотензія — частіше у перші два місяці лікування.
• Гіпертензія, у тому числі кризові стани при вживанні продуктів, багатих тираміном.
• Імпульсивні розлади, такі як гіперсексуальність, ігроманія, переїдання, клептоманія.
• Галюцинації, спутаність свідомості — у пацієнтів із паркінсонізмом.
• Серотоніновий синдром — при застосуванні разагіліна з антидепресантами або іншими серотонергічними препаратами.
• Меланома — підвищена частота у групах терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування разагіліна з іншими інгібіторами МАО заборонено через ризик серйозних гіпертензивних кризів. Це стосується і препаратів, що містять зверобій. Також потрібно уникати спільного застосування з петидином — можливий розвиток важких реакцій, включаючи серотоніновий синдром. Перед початком лікування іншими препаратами слід дотримуватися перерви не менше 14 днів після відміни разагіліна.

Рекомендації щодо застосування, курс і дози

• Дорослим призначають по 1 мг разагіліна один раз на добу.
• Таблетки приймають цілком, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.
• Тривалість курсу визначає лікуючий лікар, залежно від клінічного стану.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми — підвищена збудливість, гіпертензія, головний біль, нудота, блювота, підвищена збудливість нервової системи. Лікування симптоматичне, необхідно провести промивання шлунка, контролювати життєво важливі показники та підтримувати функції органів. Специфічного антидоту не існує.

Особливі вказівки

• Під час лікування можливе виникнення галюцинацій та спутаності свідомості у хворих із паркінсонізмом.
• Перші місяці терапії — ризик ортостатичної гіпотензії, тому рекомендується контролювати кров’яний тиск.
• Можливий розвиток серотонінового синдрому при застосуванні з іншими серотонергічними препаратами.
• Обов’язково слід уникати вживання продуктів, багатих на тирамін, щоб запобігти кризам.

Форма випуску

Таблетки круглі, плоскоцилиндричні, білого або майже білого кольору, з фаскою, з гравіруванням "GIL 1" на одній стороні.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Разагілін мезилат — активний інгібітор МАО-В.