Виробник

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польща

Склад

Одна капсула містить:

• Активна речовина: дутастерид — 500 мкг
• Допоміжні речовини: моно- та дигліцериди каприлової/капринової кислоти — 349,5 мг; бутилгідрокситолуол — 35 мкг
• Оболонка капсули: желатин — 144,8 мг; гліцерол — 70,8 мг; титан диоксид — 1,78 мг; оксид заліза жовтий — 127 мкг; середньоцепочкові тригліцериди — q.s.; лецитин — q.s.; червоні чорнила для друку — q.s.

Фармакологічна дія

Антиандрогенна дія. Дутастерид — подвійний інгібітор 5α-редуктази, що пригнічує активність ізоферментів 5α-редуктази типу 1 і 2, відповідальних за перетворення тестостерону у дигідротестостерон (ДГТ). ДГТ — основний андроген, що сприяє гіперплазії залозистої тканини простати.

Максимальний вплив дутастериду на зниження концентрації ДГТ у крові спостерігається через 1–2 тижні від початку лікування. В перший і другий тиждень застосування в дозі 0,5 мг/день концентрація ДГТ зменшується відповідно на 85% і 90%.

Фармакокінетика

Всаскування

Після перорального прийому 0,5 мг Tmax — 1–3 години. Абсолютна біодоступність — близько 60%, не залежить від прийому їжі.

Розподіл

Об’єм розподілу — від 300 до 500 л. Дутастерид має високу ступінь зв’язування з білками плазми (>99,5%). Концентрація у крові досягає стабільних рівнів через 6 місяців застосування — близько 40 нг/мл.

Метаболізм та виведення

Метаболізується ізоферментом CYP3A4 до кількох метаболітів. Виводиться переважно через кишечник у вигляді метаболітів (39-7%), частково — у вигляді незміненого дутастериду (<0,1%) через нирки. T1/2 — 3–5 тижнів.

Показання до застосування

• Лікування та профілактика прогресування доброякісної гіперплазії простати (ДГП) — зменшення розмірів залози, поліпшення симптомів сечовипускання, зниження ризику гострої затримки сечі та необхідності оперативного втручання.
• Комбінована терапія з α1-адреноблокаторами (наприклад, тамсулозином) для досягнення більшої ефективності у лікуванні ДГП.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дутастерид не застосовують у жінок, особливо у період вагітності та годування груддю. Вивчення впливу дутастериду на фертильність показало, що у чоловіків тривале застосування може знижувати кількість сперматозоїдів та об’єм сперми, але клінічне значення цих змін невідоме. У разі застосування у жінок можливе порушення розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі через зниження рівня ДГТ.

Протипоказання

• Гіперчутливість до дутастериду або інших компонентів препарату.
• Жінки та діти.
• Порушення функції печінки (осторожність при застосуванні).

Побічні дії

Нежелані явища, що зустрічаються при застосуванні дутастериду, класифіковані за частотою:

• Дуже часто (≥1/10): алергічні реакції (сип, свербіж, кропив’янка, набряк).
• Часто (≥1/100 та <1/10): порушення статевої функції, зменшення лібідо, еректильна дисфункція, зниження кількості сперматозоїдів.
• Нечасто (≥1/1000 та <1/100): алопеція, гіпертрихоз.
• Рідко (≥1/10000 та <1/1000): депресія, тестикулярна біль або набряк.
• Дуже рідко (<1/10000): ангіоневротичний набряк.

Взаємодія з іншими препаратами

Дутастерид метаболізується ізоферментом CYP3A4. Внаслідок застосування інгібіторів CYP3A4 (наприклад, верапаміл, дилтіазем) можливе підвищення концентрації дутастериду у крові. Не потрібно коригувати дозу у зв’язку з цим.

Дутастерид не впливає на метаболізм варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, діазепаму, фенитоїну. Взаємодія з тамсулозином, теразозином, дигоксином, колестираміном не має клінічного значення.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймають внутрішньо, цілком, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Не рекомендується розжовувати або відкривати капсулу, щоб уникнути подразнення слизової рота.

Дорослим чоловікам (включно з пожилими)

Рекомендована доза — 1 капсула (0,5 мг) один раз на добу. Лікування має тривати не менше 6 місяців для об’єктивної оцінки ефекту.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти з порушеннями функції нирок: оскільки менше 0,1% дози виділяється через нирки, корекція дози не потрібна.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: застосування можливе з обережністю, враховуючи тривалий T1/2.

Передозування

При застосуванні дутастериду у дозі до 40 мг/добу протягом 7 днів побічних ефектів не спостерігалося. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування і контролювати стан пацієнта.

Особливі вказівки

• Препарат не слід застосовувати жінкам, особливо вагітним, через ризик порушення розвитку плода чоловічої статі.
• Після припинення лікування концентрація дутастериду у крові зберігається до 6 місяців.
• Регулярний контроль стану простати рекомендується під час тривалого застосування.

Форма випуску

Капсули по 0,5 мг у картонних упаковках по 30, 90 або 120 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.