Інструкція щодо застосування препарату

Виробник

Виготовлено компанією Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.Л., Італія.

Склад препарату

У 1 таблетці міститься:

• Діюча речовина: моксифлоксацин гідрохлорид – 436,8 мг, що еквівалентно 400,0 мг моксифлоксацину;
• Вспоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза (Авіцел) – 136,0 мг, натрію кроскармелоза – 32,0 мг, лактози моногідрат – 68,0 мг, магнію стеарат – 6,0 мг, оболонка – гіпромелоза – 12,6 мг, залізо оксид червоний – 0,42 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 4,2 мг, діоксид титану – 3,78 мг.

Фармакологічна дія

Фармакологічна група: хінолони/фторхінолони

Характеристика: антибактеріальний засіб групи фторхінолонів IV покоління. Моксифлоксацин – жовтуватий або жовтий кристалічний препарат. Відрізняється структурою молекули, що містить метоксигрупу в положенні 8 та біциклоамін у положенні 7. Молекулярна маса – 437,9.

Механізм дії та фармакодинаміка

Моксифлоксацин інгібує ферменти топоізомеразу II (ДНК-гіразу) та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінантної обміну бактеріальної ДНК. Це порушує синтез ДНК мікробної клітини, що сприяє її бактерицидній дії.

Механізм резистентності

Резистентність розвиткується внаслідок мутацій генів топоізомерази або зниження проникності клітинної мембрани. Мікроорганізми, стійкі до інших класів антибіотиків, можуть залишатися чутливими до моксифлоксацину. Виникнення резистентності відбувається повільно і пов’язане з багатокроковими мутаціями.

Перекрестна резистентність

Виявлена між моксифлоксацином та іншими фторхінолонами у грамнегативних бактерій. Грамположні бактерії, резистентні до інших фторхінолонів, можуть залишатися чутливими до моксифлоксацину.

Бактеріальна активність

Моксифлоксацин активен (як in vitro, так і в клінічних дослідженнях) щодо більшості штамів мікроорганізмів, включаючи:

• грамположні: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включно з мультирезистентними штамами), Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательні: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis та інші;
• анаеробні: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens та інші;
• інші: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фоточутливість

Дослідження показали, що моксифлоксацин не викликає фототоксичності і не підсилює реакцію шкіри на ультрафіолетове та видиме світло.

Фармакокінетика

Абсорбція

При пероральному застосуванні добре всмоктується із ШКТ, біодоступність – близько 90%. Їжа з високим вмістом жирів не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація (Cmax) досягається через 1-3 години після прийому. Т½ – приблизно 12 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Розподіл

Связывание з білками плазми – 30-50%. Об’єм розподілу (Vd) – 1,7–2,7 л/кг. Добре проникає у тканини і рідини організму, концентрація у тканинах часто перевищує рівень у плазмі, особливо у слизовій оболонці дихальних шляхів.

Метаболізм

Близько 52% дози метаболізується шляхом кон’югації у два неактивних метаболіти: сульфат (38%) та глюкуронід (14%). Моксифлоксацин не інгібує системи цитохрому P450, що зменшує ризик взаємодії з іншими препаратами.

Виведення

Приблизно 45% препарату виводиться у незміненому вигляді (20% з сечею, 25% з калом). Загальний кліренс – 12 л/год, з них – 2,6 л/год – нирковий. Період напіввиведення – 12 годин.

Особливості застосування

Вплив віку

У пацієнтів похилого віку фармакокінетика не відрізняється, корекція дози не потрібна.

Вплив статі

Чутливість до рівнів препарату у жінок трохи вища, ніж у чоловіків, але корекція дози не потрібна.

Печінкова та ниркова недостатність

При легких та помірних порушеннях функції нирок та печінки корекція дози не потрібна. У випадках тяжкої ниркової недостатності або при гемодіалізі корекція також не потрібна, однак слід застосовувати з обережністю.

Побічні дії

• Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея, диспепсія;
• Центральна нервова система: головний біль, запаморочення;
• Алергічні реакції: висип, свербіж, набряк;
• Можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ;
• М’язово-скелетні порушення: артралгії, міалгії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Порушення серцевого ритму, у тому числі подовження інтервалу QT;
• Дитячий вік та підлітковий період;
• Паралельне застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT;
• Під час вагітності та годування груддю без консультації лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Моксифлоксацин може посилювати ефект інших препаратів, що подовжують QT-інтервал, таких як соталол, а також з препаратами, що знижують рівень калію. Не рекомендується одночасне застосування з цими засобами без консультації лікаря.

Спосіб застосування, курс та дози

Дорослим та підліткам старше 12 років: по 400 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу залежить від характеру інфекції та визначається лікарем, зазвичай 7–10 днів.

При інфекціях дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри та м’яких тканин ефективність доведена при застосуванні протягом 7–10 днів. У випадках тяжких інфекцій можливо подовження курсу за рекомендацією лікаря.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних дій, включаючи подовження інтервалу QT. Лікування симптоматичне, застосовується промивання шлунка та симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Особливі вказівки

• Під час лікування слід уникати впливу ультрафіолетового світла через ризик фототоксичності;
• Не рекомендується застосовувати препарат у дітей та підлітків до 12 років;
• Контроль ЕКГ рекомендований у пацієнтів з ризиком подовження інтервалу QT.

Форма випуску

Таблетки по 400 мг, у пластикових блістерах, упаковані у картонну коробку разом із інструкцією для застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не більше 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.