Інструкція для застосування препарату "Аугментин" (Augmentin)

Виробник

Виготовляє препарат компанія SmithKline Beecham, Великобританія.

Склад

Діючі речовини:

• амоксициллін (у формі тригідрату) — 875 мг
• клавуланова кислота (у формі калієвої солі) — 125 мг

Допоміжні речовини:

• магнію стеарат — 14,5 мг
• карбоксиметилкрохмаль натрію — 29 мг
• діоксид кремнію колоїдний — 10 мг
• мікрокристалічна целюлоза — 396,5 мг

Оболонка таблеток:

• діоксид титану — 13,76 мг
• гіпромеллоза (5 cps) — 10,56 мг
• гіпромеллоза (15 cps) — 3,52 мг
• макрогол 4000 — 2,08 мг
• макрогол 6000 — 2,08 мг
• диметикон — 0,013 мг

Фармакологічна дія

Антибактеріальна дія широкого спектру, бактеріцидна.

Амоксициллін — напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, активний щодо багатьох грам-позитивних та грам-негативних мікроорганізмів. Водночас, амоксициллін руйнується бета-лактамазами, тому його спектр активності не поширюється на мікроорганізми, що продукують цей фермент.

Клавуланова кислота — інгібітор бета-лактамаз, структурно подібна до пеніцилінів, здатна інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, що зустрічаються у резистентних мікроорганізмів. Це дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну, захищаючи його від руйнування ферментами.

Комбінація амоксициліну з клавулановою кислотою ефективна проти:

• Грамположні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus spp. (зокрема S. pyogenes, S. agalactiae), Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), стафілококи сапрофитний (чутливий до метициліну), коагулазонегативні стафілококи.
• Грамположні анаероби: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. (зокрема P. magnus, P. micros).
• Грамотрицні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
• Грамотрицні анаероби: Bacteroides spp. (зокрема B. fragilis), Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., в тому числі F. nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
• Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Також відзначається активність проти мікроорганізмів, що мають природну або набуту резистентність до окремих компонентів. Детальніше про спектр активності наведено у розділі "Фармакодинаміка".

Фармакокінетика

Всмоктування

Обидві діючі речовини — амоксициллін та клавуланова кислота — швидко та повністю всмоктуються з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Абсорбція оптимальна при прийомі препарату на початку їжі.

Розподіл

Терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляються у різних тканинах та інтерстиціальній рідині (жовчний міхур, тканини черевної порожнини, шкіра, підшкірна клітковина, мʼязи, синовіальна та перитонеальна рідина, жовч, гнійне відокремлюване). Обидві речовини слабко звʼязуються з білками плазми крові — близько 25% клавуланової кислоти та 18% амоксициліну.

У дослідженнях на тваринах не виявлено кумуляції компонентів препарату в органах.

Амоксицилін проникає у грудне молоко, а в молоці можуть бути виявлені сліди клавуланової кислоти. Потенційно можливий ризик розвитку діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини у новонароджених, що годуються груддю.

Метаболізм

10–25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту — пеніцилової кислоти. Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксиетил)-5-оксо-3Н-піррол-3-карбонової кислоти та аміно-4-гідрокси бутан-2-ону і виводиться нирками, через шлунково-кишковий тракт і з повітрям у вигляді вуглекислого газу.

Виведення

Амоксицилін головним чином виводиться нирками у незміненому вигляді, а клавуланова кислота — як нирковими, так і позанирковими шляхами. Близько 60–70% амоксициліну та 40–65% клавуланової кислоти виводиться нирками протягом перших 6 годин після застосування дози 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг.

Одночасне застосування пробенециду може уповільнити виведення амоксициліну, але не клавуланової кислоти.

Показання до застосування

Комбінація амоксициліну з клавулановою кислотою застосовується для лікування бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими до неї мікроорганізмами:

• Інфекції верхніх дихальних шляхів: тонзиліт, синусит, отит середнього вуха, викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes. (Зверніть увагу: таблетки "Аугментин" 250 мг/125 мг не призначені для цієї індикації).
• Інфекції нижніх дихальних шляхів: обострення хронічного бронхіту, пневмонія, бронхопневмонія, викликані тими ж мікроорганізмами.
• Інфекції сечовивідних шляхів: цистит, уретрит, пієлонефрит, ураження жіночих статевих органів, викликані видами сімейства Enterobacteriaceae (зокрема Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, гонорея — Neisseria gonorrhoeae.
• Інфекції шкіри та мʼяких тканин: стафілококи, стрептококи, бактероїди.
• Інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, за необхідності — тривала терапія.
• Одонтогенні інфекції: періодонтит, верхньощелестий синусит, важкі стоматологічні абсцеси.
• Інші змішані інфекції: септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис — у рамках ступінчастої терапії.

Зазначена терапія показана для бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими мікроорганізмами або у випадках, коли потрібно застосовувати комбіновану терапію з метою подолання резистентності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що пероральне та парентеральне застосування "Аугментину" не викликає тератогенних ефектів. У клінічних умовах препарат може бути застосований під контролем лікаря, якщо очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Можливе проникнення амоксициліну та клавуланової кислоти у грудне молоко. Годування груддю допускається, за винятком випадків розвитку побічних реакцій у дитини, таких як діарея або кандидоз слизових оболонок ротової порожнини. У разі появи ускладнень, годування слід припинити.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти або інших компонентів препарату, а також до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини).
• Історія жовтяни або функціональних порушень печінки при застосуванні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.
• Для порошків для приготування суспензії — фенілкетонурія.
• Нарушення функції нирок з Cl креатиніну менше 30 мл/хв.
• Дитячий вік до 3 місяців для суспензій, до 12 років або маса тіла менше 40 кг для таблеток.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.

Побічні дії

Нежелані явища за частотою:

• Інфекційні та паразитарні захворювання: часто — кандидоз шкіри та слизових оболонок.
• З боку крові та лімфатичної системи: рідко — оборотна лейкопенія (нейтропенія), тромбоцитопенія; дуже рідко — агранулоцитоз, гемолітична анемія, підвищення часу кровотечі.
• З боку імунної системи: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, анафілаксія, васкуліт.
• З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення; дуже рідко — судоми, зміни поведінки, безсоння, тривожність, збудження, підвищена активність.
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — діарея; часто — нудота, блювота.