Аторвастатин: детальний опис препарату

Аторвастатин є ефективним гіполіпідемічним засобом із групи статинів, застосовуваним для зниження рівня холестерину та попередження розвитку атеросклерозу. Нижче наведена повна інформація щодо його застосування, фармакологічних властивостей, показань, побічних ефектів та інших важливих аспектів.

Склад та форма випуску

Основна діюча речовина: Аторвастатин кальцію тригідрат — 20 мг в одній таблетці.

Допоміжні речовини:

• Мікрокристалічна целюлоза — 99.36 мг
• Моногідрат лактози — 80 мг
• Кальція карбонат — 66 мг
• Кросповідон — 15 мг
• Карбо- ксиметилкрахмал натрію — 9 мг
• Гіпролоза — 6 мг
• Магнію стеарат — 3 мг

Оболонка таблетки містить:

• Гіпромеллоза — 4.5 мг
• Тальк — 1.764 мг
• Гіпролоза — 1.746 мг
• Титан диоксид — 0.99 мг

Форма випуску: таблетки для перорального застосування.

Фармакологічна дія

Аторвастатин — селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що відповідає за синтез холестерину в печінці. Його механізм дії полягає у пригненні перетворення 3-гідроксі-3-метилглутарилкоензиму А у мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин.

Завдяки цьому, препарат знижує рівень:

• загального холестерину
• ЛПНП (ліпопротеїнів низької щільності)
• аполіпопротеїна В
• тригліцеридів

Одночасно підвищує рівень:

• ЛПВП (ліпопротеїнів високої щільності)
• аполіпопротеїна А

Механізм дії сприяє збільшенню кількості рецепторів ЛПНП у печінці, що забезпечує посилене захоплення та руйнування ЛПНП з крові, зменшуючи ризик розвитку атеросклеротичних ускладнень.

Показання до застосування

Препарат призначають у таких випадках:

• Гіперхолестеринемія (типи IIа, IIb за Фредриксоном) у поєднанні з дієтою для зниження рівня:
  • загального холестерину
  • ЛПНП
  • аполіпопротеїна В
  • тригліцеридів
• Лікування гетерозиготної та несемейної гіперхолестеринемії
• Комбінована (суміжна) гіперліпідемія (типи IIb та III)
• Гіпертригліцеридемія (тип IV)
• Лікування пацієнтів з дисбеталіпопротеінемією (тип III)
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, коли інші методи неефективні

Застосування у складі комплексної терапії з дієтою та іншими методами для зниження ризику атеросклеротичних ускладнень.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Аторвастатин заборонено застосовувати у період вагітності та лактації. Відомо, що препарат може негативно впливати на розвиток плода. Не відомо, чи проникає аторвастатин у грудне молоко. Тому при необхідності лікування у період лактації рекомендується припинити годування груддю.

Жінки репродуктивного віку повинні користуватися ефективними методами контрацепції. Назначення препарату можливе лише за низького ризику вагітності та після інформування про можливий ризик для плода.

Побічні дії

Можливі реакції різної системної локалізації:

Нервова система

• Бессонниця, головокруження (частіше 2%)
• Головний біль, астенія, сонливість
• Кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія
• Амнезія, емоційна лабільність, атаксия

Органи зору

• Зміни зору, сухість очей, зниження акомодації
• Зірне крововилив, глухота, порушення смаку

Серцево-судинна система

• Біль у грудях, підвищення АТ, аритмії, стенокардія
• Вазодилатація, ортостатична гіпотензія

Кровоносна система

• Анемія, тромбоцитопенія, лімфоаденопатія

Дихальна система

• Бронхіт, риніт, пневмонія, диспное
• Обострение бронхіальної астми

Шлунково-кишковий тракт

• Тошнота, диспепсія, запор, діарея, метеоризм
• Біль у животі, зниження апетиту, глоссит

М'язова система

• Міалгії, міопатії, рабдомиоліз (рідко)

Інші реакції

• Алергічні реакції — шкірний зуд, сып, крапивниця, ангіоневротичний набряк
• Зміни лабораторних показників — гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення КФК

Реакції можливі, але не обов’язкові, та потребують медичного контролю.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі наступні ефекти:

• Циклоспорин, фібрати, азоли, еритроміцин, кларитроміцин — підвищують ризик міопатій та підсилюють концентрацію аторвастатину в крові.
• Колестипол — знижує концентрацію аторвастатину, але сумісне застосування дає кращий гіполіпідемічний ефект.
• Дигоксин — при високих дозах може підвищувати концентрацію дигоксину.
• Контрацептиви — можуть збільшувати концентрацію норэтіндрона та етинілестрадіолу.
• Інші — варфарин, циметидин, антипірин — без значущих взаємодій.

Перед призначенням комплексної терапії потрібен ретельний моніторинг та врахування можливих взаємодій.

Рекомендації щодо застосування

Загальні правила:

• Приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, в будь-який час доби.
• Дозування підбирається індивідуально залежно від рівня холестерину та цілей терапії.
• Стартова доза зазвичай становить 10 мг/добу, при необхідності можна підвищувати до 80 мг/добу.
• Контроль рівня ліпідів — через 2-4 тижні після початку або зміни дози.
• Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації та ефективності.

Передозування та спецпоказання

При передозуванні: симптоми невідомі, лікування симптоматичне, специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Важливо дотримуватись рекомендованих доз та контролювати функцію печінки.

Умови зберігання та терміни придатності

• Зберігати у сухому, прохолодному місці при температурі не вище 25°C.
• Берегти від дітей.
• Термін придатності — 3 роки.