Аторвастатин

Аторвастатин — це ефективний препарат, який належить до групи гіполіпідемічних засобів, інгібіторів ГМГ-КоА редуктази. Його основне призначення — зниження рівня холестерину та ліпопротеїнів у крові з метою профілактики та лікування атеросклерозу, коронарної хвороби серця, інфаркту міокарда та інших серцево-судинних захворювань. Препарат забезпечує зменшення рівня загального холестерину, холестерину ЛПНП та аполіпопротеїна В, сприяючи покращенню стану судинної системи та зниженню ризику ускладнень.

Склад

В 1 таблетці міститься:

• Діючий компонент: аторвастатин кальцію (у перерахунку на аторвастатин):
• 10 мг — при дозі 10,36 мг
• 20 мг — при дозі 20,72 мг
• 40 мг — при дозі 41,44 мг
• 80 мг — при дозі 82,88 мг
• Вспомогальні речовини: лактози моногідрат, повидон К-30, еудрагит Е100, альфа-токоферолу макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрію, натрію стеарилфумарат, Opadry YS-1R-7003 (титан диоксид), гіпромелоза-2910 3сР та 5сР (E464), макрогол-400, полісорбат-80.

Фармакологічна дія

Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази — ферменту, що визначає швидкість біосинтезу холестерину у печінці. Його дія сприяє зниженню синтезу холестерину та підвищенню кількості рецепторів ЛПНП на поверхні клітин печінки, що збільшує їх захоплення та катаболізм у крові. Це призводить до значного зниження рівня холестерину ЛПНП, загального холестерину, аполіпопротеїна В та тригліцеридів. Крім того, препарат підвищує рівень холестерину ЛПВП і аполіпопротеїна A, сприяє покращенню профілю ліпідів та зменшенню ризику розвитку атеросклерозу і серцево-судинних захворювань.

Фармакокінетика: швидко всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години. Біодоступність — приблизно 12%, системна — 30%. Метаболізується переважно у печінці за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7, утворюючи активні метаболіти, що зберігають інгібуючу активність. Виводиться переважно з жовчю, період напіввиведення — близько 14 годин.

Показання

• Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна та несемейна), у комбінації з дієтою для зниження рівнів загального холестерину, ЛПНП, аполіпопротеїна В та тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВП.
• Лікування підвищених рівнів тригліцеридів (тип IV за Фредриксоном) та дисбеталіпопротеїнемії (тип III), що не реагують на дієту.
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, коли інші методи терапії недостатньо ефективні для зниження рівня холестерину.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Аторвастатин протипоказаний до застосування під час вагітності та в період годування груддю через можливий ризик для плода та новонародженого. Не відомо, чи виводиться препарат з грудним молоком. У разі необхідності застосування під час лактації рекомендується припинити годування. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування, а ризик вагітності має бути мінімізований.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Активні захворювання печінки або підвищена активність печінкових ферментів невиясненої етіології (>3 разів від норми).
• Печінкова недостатність будь-якої тяжкості.
• Вагітність та період годування груддю.
• Вік до 18 років (без достатньої дослідженої безпеки та ефективності).
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Обережність

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки, алкогольною залежністю, порушеннями електролітного балансу, ендокринними та метаболічними порушеннями, а також за наявності тяжких інфекцій, травм або великих хірургічних втручань. Необхідно контролювати функцію печінки та рівень креатинфосфокінази.

Побічні дії

Частота побічних реакцій класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, підвищення активності трансамінази, диспепсія, метеоризм, м'язова слабкість.
• Часто (≥1%, <10%): алергічні реакції, запаморочення, парестезії, порушення сну, зниження зору, шум у вухах.
• Нечасто (≥0,1%, <1%): міалгія, артралгія, підвищення рівня креатинфосфокінази, гепатит, шкірні реакції.
• Рідко (≥0,01%, <0,1%): міопатії, рабдоміоліз, серйозні алергічні реакції, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Дуже рідко (<0,01%): анафілаксія, ангіоневротичний набряк, порушення слуху, ураження печінки.

Також можливі порушення функцій печінки, підвищення рівня глюкози у крові, зміни лабораторних показників.

Взаємодії

Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (циклоспорин, еритроміцин, азольні протигрибкові), фібратами, макролидами та ніацином може збільшити ризик міопатії та рабдоміолізу. Грейпфрутовий сік у великих кількостях підвищує концентрацію аторвастатина у крові. Індуктори CYP3A4 (рифампіцин) знижують його ефективність.

Як приймати, курс та дозування

Препарат призначають перорально, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування визначає лікар індивідуально залежно від стану пацієнта та цілей терапії:

• Зазвичай початкова доза — 10-20 мг один раз на добу.
• Максимальна добова доза — 80 мг.
• Терапію починають з найменшої дози та коригують залежно від рівня холестерину у крові через 4-6 тижнів.

Курс лікування тривалий і визначається лікарем. Контроль рівнів ліпідів — раз на 4-6 тижнів на початку та періодично під час терапії.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати м'язову слабкість, підвищення активності трансамінази, порушення функції печінки. Лікування — симптоматичне, з можливим проведенням гемодіалізу, оскільки препарат не виводиться у значній кількості через гемодіаліз.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно виключити захворювання печінки та контролювати її функцію під час лікування. Потрібно дотримуватися дієти, уникати зловживання алкоголем. У разі появи м'язових болів або слабкості — негайно звернутися до лікаря. Не рекомендується застосовувати препарат у дітей та підлітків до 18 років.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування. Випускаються у блістерах по 10, 20, 30 або 50 таблеток у пачці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від впливу світла та вологості.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.