Інструкція щодо застосування

Виробник: Rovi Farma Industrial Services S.A., Іспанія

Склад

• Активна речовина: Еторикоксиб 90 мг
• Допоміжні речовини: кальція гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат
• Оболонка таблетки: Опадрай ІІ білий 39К18305, карнаубський віск
• Плівкова оболонка: моногідрат лактози, гіпромеллоза, діоксид титану, триацетин

Фармакологічна дія

Фармакогрупа: нестероїдний протизапальний засіб (НПЗП), високоселективний інгібітор ЦОГ-2.
Фармакодія: Еторикоксиб є селективним інгібітором ферменту ЦОГ-2, що в терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів. Це забезпечує протизапальну, знеболюючу та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 зменшує клінічні симптоми запалення, не впливаючи на функцію тромбоцитів і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Еторикоксиб має дозозалежний ефект інгібірування ЦОГ-2 і не впливає на ЦОГ-1 при добовій дозі до 150 мг. Препарат не знижує продукцію простагландинів у слизовій шлунка та не впливає на час кровотечі. В клінічних дослідженнях не виявлено зниження агрегації тромбоцитів колагеном.

Фармакокінетика:
Всмоктування: швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність близько 100%. Максимальна концентрація (Cmax) при прийомі натще 120 мг досягається через 1 годину і становить 3.6 мкг/мл. Прийом їжі знижує Cmax на 36%, збільшує Tmax на 2 години, але не впливає на загальну біодоступність. Антациди не впливають на фармакокінетику препарату.
Розподіл: зв'язується з білками плазми понад 92%, об'єм розподілу (Vd) — близько 120 л. Проникнення через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.
Метаболізм: активно метаболізується у печінці за участю цитохромів CYP, утворюючи кілька метаболітів, головні з яких — 6-гідроксиметил-еторикоксиб і його карбоксильна форма. Метаболіти малоактивні або неактивні щодо ЦОГ-2.
Виведення: переважно через нирки у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться у незмінному вигляді. Час напіввиведення (T1/2) — близько 22 годин. Рівноважний стан досягається через 7 днів регулярного прийому.

Показання

• Ревматоїдний артрит
• Остеоартроз
• Анкілозуючий спондиліт
• Біль та запальні симптоми, пов’язані з гострим подагричним артритом
• Помірний та сильний біль після стоматологічних операцій

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та в період лактації. Його застосування може негативно впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Протипоказання

• Ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активне шлунково-кишкове кровотечення, цереброваскулярні кровотечі
• Бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа, непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП
• Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення
• Гемофілія та інші порушення згортання крові
• Виражена серцева недостатність (II-IV ФК за класифікацією NYHA)
• Виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) або активне захворювання печінки
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія
• Період після коронарного шунтування, периферичних артеріальних захворювань, цереброваскулярних ускладнень, виражена ІХС
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія (>140/90 мм рт.ст.)
• Вагітність та період лактації
• Дитячий вік до 16 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

З обережністю застосовують при історії виразкових уражень ЖКТ, інфекції Helicobacter pylori, у осіб похилого віку, при тривалому застосуванні НПЗП, алкоголізмі, тяжких соматичних захворюваннях, дисліпідемії, цукровому діабеті, гіпертензії, набряках, при зниженій функції нирок, а також при прийомі антикоагулянтів, антиагрегантів, кортикостероїдів, селективних інгібіторів серотонінових рецепторів.

Побічні дії

З боку травної системи: дуже часто — диспепсія, біль у епігастрії, нудота, діарея; часто — запор, сухість у роті, гастрит, виразки, кровотечі або perforація шлунка/кишечника; дуже рідко — виразки з кровотечею або перфорацією, гепатит.
З боку нервової системи: часто — головний біль, запаморочення, слабкість; нечасто — порушення смаку, сонливість, тривога, депресія, порушення концентрації; дуже рідко — галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку органів зору: нечасто — порушення зору, кон’юнктивіт, шум у вухах, вертиго.
З боку сечовидільної системи: нечасто — протеїнурія; дуже рідко — ниркова недостатність, зазвичай оборотна після скасування препарату.
Алергічні реакції: дуже рідко — анафілактичні реакції, шок, набряки.
З боку серцево-судинної системи: часто — тахікардія, підвищення АТ; нечасто — приливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, зміни ЕКГ; дуже рідко — гіпертензивний криз.
З боку дихальної системи: нечасто — кашель, задишка, носова кровотеча; дуже рідко — бронхоспазм.
З боку шкіри: часто — екхімози; нечасто — набряки обличчя, свербіж, висип; дуже рідко — крапивниця, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Інфекційні ускладнення: нечасто — гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, сечовивідної системи.
З боку опорно-рухової системи: нечасто — м’язові судоми, артралгія, міалгія.
Обмін речовин: часто — набряки, затримка рідини; нечасто — зміни апетиту, збільшення маси тіла.
Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміноз, підвищення рівня креатиніну, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти, гіпонатріємія рідко.
Інше: грипоподібний синдром, біль у грудях.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармакодинамічні: прийом Аркоксиа® у дозі 120 мг разом із варфарином призводить до підвищення протромбінового часу та МНО приблизно на 13%. Необхідно контролювати показники згортання крові під час терапії.
Зменшує гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ, що слід враховувати у пацієнтів з гіпертензією.
Можливе підвищення концентрації літію у плазмі, тому слід вести контроль рівня літію при одночасному застосуванні.
Взаємодія з метотрексатом: при одночасному застосуванні в дозах понад 90 мг/сут можливе підвищення токсичності метотрексату.
Пероральні контрацептиви: застосування разом з Аркоксиа® не знижує ефективність пероральних контрацептивів, але слід враховувати можливість підвищення ризику кровотеч або інших побічних реакцій.

Фармакокінетичні: застосування з циметидином або іншими інгібіторами CYP може змінювати рівень еторикоксибу в крові. Вивчення взаємодії з литиєм, метотрексатом показало можливе підвищення їх концентрації у плазмі.

Як приймати, курс лікування та дози

Рекомендована початкова доза — 60-120 мг один раз на добу, залежно від тяжкості симптомів. Максимальна доза — 120 мг на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічного стану пацієнта. Таблетки приймають цілком, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювоту, головний біль, запаморочення. Лікування — симптоматичне, підтримуюче. Специфічного антидоту немає. Виведення препарату з організму можливо шляхом промивання шлунка та застосування активованого вугілля, симптоматичного лікування та моніторингу функцій життєво важливих органів.

Особливі застереження

Перед початком терапії необхідно оцінити ризик розвитку кровотеч, виразкових уражень, ускладнень з боку серцево-судинної системи. Під час лікування слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та стан крові. Не рекомендується застосовувати у разі симптомів активного шлунково-кишкового кровотечі або виразкових уражень. Важливо уникати одночасного застосування з іншими препаратами, що підвищують ризик кровотечі.

Форма випуску

Таблетки по 90 мг у блістерах, у картонній упаковці — 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.