Загальна інформація про препарат

Препарат АРКОКСІЯ є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що належить до класу нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Його основна дія полягає у блокуванні синтезу простагландинів, що відіграють ключову роль у розвитку запалення, болю та лихоманки. Завдяки високій селективності до ЦОГ-2, препарат забезпечує ефективне зменшення запальних проявів з мінімальним ризиком розвитку гастроінтестинальних побічних ефектів, характерних для неселективних НПЗП.

Склад препарату

Діюча речовина: еторикоксиб – 30 мг в одній таблетці.

Вспомогані речовини: кальцію гідрофосфат, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.

Оболонка таблетки: опадрай II синьо-зелений 39К11526, карнаубський віск.

Пленочна оболонка: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид, триацетин, алюмінієва емаль на основі індигокарміна (Е132), жовтий залізооксид (Е172).

Фармакологічна дія

Еторикоксиб є селективним інгібітором ЦОГ-2, що при терапевтичних концентраціях блокує продукцію простагландинів, маючи протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну активність. Його селективне пригнічення ЦОГ-2 зменшує клінічні прояви запалення без значного впливу на функцію тромбоцитів та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Препарат дозозалежно інгібує ЦОГ-2, при цьому не впливаючи на ЦОГ-1 при дозах до 150 мг/добу. Це дозволяє зменшити ризик розвитку гастроінтестинальних ускладнень, зберігаючи антиагрегантні властивості.

Показання до застосування

• Остеоартроз – симптоматичне полегшення болю та запалення.
• Ревматоїдний артрит – зменшення симптомів запалення та болю.
• Анкилозирующий спондиліт – зняття запальних проявів.
• Біль та запальні симптоми, пов’язані з гострим подагричним артритом.
• Терапія гострої болі після стоматологічних операцій.

Протипоказання

• Ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, активне шлунково-кишкове кровотечення.
• Цереброваскулярні або інші кровотечі.
• Анафілактичні реакції та непереносимість ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗП.
• Запальні захворювання кишечника в період загострення.
• Гемофілія та інші порушення згортання крові.
• Виражена серцева недостатність (II–IV функціональні класи за NYHA).
• Важка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью) або активне захворювання печінки.
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія.
• Період після аортокоронарного шунтування, захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні порушення.
• Стойке високий АТ (>140/90 мм рт.ст.) при неконтрольованій гіпертензії.
• Вагітність та період лактації.
• Дитячий вік до 16 років.
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовують препарат у пацієнтів із анамнезом виразкових уражень, у літніх пацієнтів, при тривалому використанні НПЗП, у хворих із дисліпідемією, цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, набряками та при серцево-судинних захворюваннях.

Побічні дії

З боку нервової системи

• часто – головний біль, запаморочення, слабкість;
• нечасто – порушення смаку, сонливість, порушення сну, парестезії, тривога, депресія, порушення концентрації;
• рідко – галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту

• часто – епігастральні болі, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм;
• нечасто – здуття живота, відрижка, підсилення перистальтики, запор, сухість у роті, гастрит, виразки слизової, синдром подразненого кишечника, эзофагіт, виразки ротової порожнини, блювота;
• рідко – виразки шлунка або дванадцятипалої кишки з кровотечею або перфорацією.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

• рідко – гепатит.

З боку органів зору та слуху

• нечасто – порушення зору, кон’юнктивіт, шум у вухах, запаморочення.

З боку сечовивідної системи

• нечасто – протеїнурія;
• рідко – ниркова недостатність, зазвичай оборотна після припинення прийому.

Алергічні реакції

• рідко – анафілактичні реакції, включаючи різке зниження АТ і шок.

З боку серцево-судинної системи

• часто – серцебиття, підвищення АТ;
• нечасто – приливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, зміни на ЕКГ, інфаркт міокарда;
• рідко – гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи

• нечасто – кашель, задишка, носове кровотеча;
• рідко – бронхоспазм.

З боку шкіри

• часто – екхімози;
• нечасто – набряк обличчя, свербіж, висипання;
• рідко – кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла.

Інфекції

• нечасто – гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів.

З боку м’язово-скелетної системи

• нечасто – судоми м’язів, артралгія, міалгія.

Обмін речовин

• часто – набряки, затримка рідини;
• нечасто – зміни апетиту, підвищення маси тіла.

Інші побічні ефекти

• часто – грипоподібний синдром;
• нечасто – болі у грудній клітці.

Лабораторні порушення

• часто – підвищення рівню трансамінази печінки;
• нечасто – підвищення рівню азоту в крові, активності креатинфосфокінази, зниження гематокриту і гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення креатиніну, рівню сечової кислоти;
• рідко – підвищення натрію в крові.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармакокінетичні взаємодії

• Літій: НПЗП та селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати концентрацію літію в плазмі. Необхідно контролювати рівень літію при одночасному застосуванні.
• Метотрексат: при застосуванні у дозах до 90 мг/добу не впливає значущо на рівні у крові, у дозах понад 90 мг/добу можливе підвищення токсичності метотрексату.
• Пероральні контрацептиви: застосування разом з еторикоксибом може збільшити рівень естрогенів і потенційно підвищити ризик тромбоемболічних ускладнень.
• Дигоксин: не впливає на рівень у крові, але може підвищувати рівень концентрації дигоксину на 33%.
• Рифампіцин: зниження концентрації еторикоксибу на 65%, що зменшує його ефективність.

Фармакодинамічні взаємодії

• Пероральні антикоагулянти (варфарин): застосування може спричинити збільшення протромбінового часу, тому потрібно контроль показників крові.
• Інгибітори АПФ та діуретики: можливе зниження їх гіпотензивного ефекту при одночасному застосуванні.
• Ацетилсаліцилова кислота: при застосуванні разом у низьких дозах не зменшує антитромбоцитарну активність, але може збільшити ризик ушкодження слизової шлунка.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендується дотримуватися призначеної дозування та тривалості лікування.

• Остеоартроз: 60 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 60 мг.
• Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 90 мг 1 раз на добу. Максимальна доза – 90 мг.
• Гострий подагричний артрит: 120 мг у перший день, далі – 120 мг/добу. Тривалість курсу – не більше 8 днів.
• Біль при гострих станах, у тому числі після стоматологічних операцій: 90 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування – не більше 8 днів.

Для купірування болю дозу можна зменшити до 60 мг або використовувати за рекомендацією лікаря. У пацієнтів із порушеннями функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-Пью) максимальна доза становить 60 мг/добу.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: посилення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи та нирок. Лікування – симптоматичне. Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не досліджена.

Особливі вказівки

Перед початком лікування та під час терапії необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, функцію нирок та печінки. Пацієнтам з ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень слід застосовувати препарат з обережністю, враховуючи можливе підвищення ризику тромбозу та інфаркту міокарда. Не рекомендується тривале застосування без контролю лікаря. Важливо дотримуватися мінімальної ефективної дози та короткого курсу лікування.

Форма випуску

Таблетки по 30 мг у пластикових контурних упаковках.

Діючий компонент

Еторикоксиб – активна речовина, що забезпечує терапевтичний ефект препарату.