Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виробляється компанією Белупо, лікарські засоби та косметика д.д., країна виготовлення – Хорватія.

Склад

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Терапевтичний ефект аріпіпразолу при шизофренії та біполярному розладі 1-го типу обумовлений поєднанням часткового агонизму щодо D2-дофамінових та 5HT1а-серотонінових рецепторів та антагоністичної активності щодо 5HT2а-серотонінових рецепторів. В експериментах на тваринах аріпіпразол проявляє антагонізм щодо дофамінергічної гиперактивності та агонизм у разі дофамінової гіпоактивності. Це зумовлює його високий афінітет до D2-, D3-, D4- дофамінових та 5HT1a-, 5HT2a-серотонінових рецепторів, а також помірну афінність до α1-адренорецепторів і H1-гистамінових рецепторів. Терапевтичні ефекти можуть частково обумовлюватися взаємодією з іншими рецепторами, ніж дофаміновими та серотоніновими.

Фармакокінетика

• Всасування: швидке після перорального застосування, максимальна концентрація в крові досягається через 3-5 годин, біодоступність – 87%. Їжа з високим вмістом жирів не впливає на фармакокінетику.
• Розподіл: активно розподіляється в тканинах, об’єм розподілу – 4,9 л/кг, понад 99% зв’язується з білками плазми (головним чином – з альбуміном).
• Метаболізм: метаболізується в печінці шляхами дегідрирования, гідроксилювання та N-дезалкілування із участю CYP3A4 і CYP2D6. Основним активним метаболітом є дегідроарипіпразол.
• Виведення: період напіввиведення – 75-146 годин залежно від активності CYP2D6. Виводиться переважно через печінку: менше 1% – у незмінному вигляді у сечі, близько 60% – у калі.

Показання

• Шизофренія: гострі приступи та підтримуюча терапія.
• Біполярний розлад I типу: маниакальні епізоди, профілактика рецидивів, додаткове застосування з літієм або вальпроєвою кислотою для лікування маниакальних або змішаних епізодів, з або без психотичних симптомів.
• Депресивні стани: у рамках комбінаційної терапії при великих депресіях.

Протипоказання

• Гіперчутливість до аріпіпразолу або будь-яких компонентів препарату.
• Вік до 18 років.
• Дефіцит лактази, спадкова галактоземія, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Обережність слід дотримуватися у випадках:

• серцево-судинних захворювань (ішемічна хвороба серця, інфаркт, недостатність серця, порушення провідності).
• цереброваскулярних захворювань.
• станів, що сприяють розвитку ортостатичної гіпотензії (обезводнення, гиповолемія, прийом гипотензивних засобів).
• судомних нападів або захворювань, що мають ризик судом.
• гіпертермії (перегрівання, фізичні навантаження).
• ризику аспіраційної пневмонії.
• ожиріння, цукрового діабету (особливо при сімейному анамнезі).
• ризику суїциду (особливо у віці 18-24 років).

Побічні дії

Найчастіше у клінічних дослідженнях спостерігалися:

• Психічні порушення: тривожність, безсоння, неспокій, депресія, підвищена сексуальність.
• Нервова система: екстрапірамідні симптоми, акатизія, тремор, головокруження, сонливість, головний біль.
• Зір: нечіткість зору, диплопія.
• Серцево-судинна система: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
• Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, блювота, запор, слинотеча.
• Загальні реакції: втома.

Після маркетингового застосування можливо виникнення:

• лейкопенії, нейтропенії, тромбоцитопенії;
• алергічних реакцій (анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив’янка);
• гіперглікемії, цукрового діабету, кетоацидозу;
• збільшення або зниження маси тіла, анорексії, гіпонатріємії;
• психічних порушень: збудження, тривожність, суїцидальні думки, спроби самогубства;
• неврологічних симптомів: судоми, серотоніновий синдром;
• кардіальні порушення: подовження інтервалу QT, аритмії, раптова смерть;
• з боку дихальної системи: ларингоспазм, аспіраційна пневмонія;
• печінкові порушення: гепатит, жовтяха.

Взаємодія з іншими препаратами

• Антигіпертензивні засоби: аріпіпразол може посилювати їхню дію, знижуючи кров’яний тиск.
• Препарати, що викликають подовження QT: слід бути обережним через можливе посилення ефекту.
• Блокатори H2-гистамінових рецепторів (фамотидин): знижують швидкість всмоктування, але клінічно значущого ефекту не визначено.
• Інгибітори CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин): потрібно знижувати дозу аріпіпразолу у 2 рази через збільшення його концентрації.
• Інгибітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ВІЧ-протеазні інгібітори): дозування слід зменшувати приблизно на 50%, оскільки вони підвищують рівень аріпіпразолу в крові.

Як приймати, курс лікування та дозування

Дозування та режим лікування визначає лікуючий лікар залежно від клінічної ситуації. Зазвичай призначають:

• Дорослим пацієнтам початкова доза становить 10-15 мг один раз на добу.
• Дозу можна збільшувати або зменшувати залежно від клінічного ефекту до максимальної – 30 мг на добу.
• Прийом здійснюється незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
• Лікування тривале, залежно від стану пацієнта та рекомендацій лікаря.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сильна сонливість, порушення свідомості, судоми, порушення серцевого ритму. Лікування симптоматичне, необхідна медична допомога. Специфічного антидоту немає. Виведення препарату з організму – гемодіаліз або перитонеальний діаліз, але їх ефективність обмежена.

Особливі вказівки

• Не рекомендується різко припиняти лікування без консультації з лікарем.
• Під час терапії можливий розвиток седації або запаморочення, тому слід уникати керування транспортом та роботи з механізмами.
• Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків, оскільки безпека та ефективність не встановлені.
• Потрібно контролювати стан пацієнта, зокрема, можливий розвиток рухових розладів, порушень метаболізму та інше.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Тримати у сухому, захищеному від світла місці.

Термін придатності

Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.