Інструкція з застосування

Виробник: ТОВ «Фармакологічна компанія»

Склад

Кількість у одній таблетці	Компоненти
10 мг	Пропранолол гідрохлорид (анаприлин) — активна речовина
68 мг	сахароза (цукор)
18,5 мг	крохмаль картопляний
1 мг	кальція стеарат
2,5 мг	тальк

Фармакологічна дія

Пропранолол — неселективний бета-адреноблокатор, що має антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну активність. Блокуючи бета-1 і бета-2-адренорецептори (75% — бета-1, 25% — бета-2), зменшує вироблення цАМФ із АТФ, що призводить до зниження внутріклітинного входження кальцію. Це сприяє зменшенню частоти серцебиття, зниженню провідності й збудливості міокарда, а також зменшенню його скоротливості.

При початковому застосуванні відзначається тимчасове підвищення периферичного судинного опору, але через 1–3 доби він повертається до норми або знижується при тривалому застосуванні.

Гіпотензивний ефект досягається за рахунок зменшення хвилинного об’єму серця, зниження активності симпатичної нервової системи та ренін-ангиотензинової системи, а також впливу на барорецептори дуги аорти. Ефект стабілізується через 2 тижні терапії.

Антиангінальний ефект забезпечується зниженням потреби міокарда у кисні через зменшення частоти серцевих скорочень та покращення діастолічної перфузії.

Препарат також має антиаритмічну дію, знижуючи спонтанну збудливість водіїв ритму та уповільнюючи проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол. Це сприяє зменшенню виникнення тахіаритмій та профілактиці раптової серцевої смерті.

Фармакокінетика

Біодоступність пропранололу при пероральному застосуванні становить 30–40% через ефект «першого проходження» через печінку. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–1,5 години. Препарат швидко метаболізується у печінці шляхом глюкуронування, утворюючи активні метаболіти. Виводиться переважно нирками (близько 90%), у тому числі у незміненому вигляді менше 1%. Період напіввиведення становить 3–5 годин, при тривалому застосуванні може збільшуватися до 12 годин. Пролонговане застосування сприяє накопиченню у тканинах, таких як серце, легені, головний мозок і нирки.

Показання

• - Артеріальна гіпертензія
• - Стенокардія напруження
• - Нестабільна стенокардія
• - Синусова тахікардія (у тому числі при гіпертиреозі)
• - Надшлуночкова тахікардія
• - Мерцательная тахіаритмія
• - Надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія
• - Профілактика інфаркту міокарда (при систолічному артеріальному тиску понад 100 мм рт. ст.)
• - Феохромоцитома (у комбінації з альфа-адреноблокаторами)
• - Ессенційний тремор
• - Мігрень (профілактика нападів)
• - В якості допоміжного засобу при тиреотоксикозі та тиреотоксичному кризі (у разі непереносимості тиреостатиків)
• - Симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдрому

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування препарату під час вагітності можливе лише за ретельного оцінювання співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плоду. Вагітні жінки повинні перебувати під постійним медичним контролем. Перед пологами (за 48–72 години) препарат слід скасувати. Вплив на плід може проявлятися у затримці внутрішньоутробного росту, гіпоглікемії або брадикардії. Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності його застосування рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• - Підвищена чутливість до пропранололу або допоміжних компонентів
• - Атріовентрикулярна блокада II–III ступеня
• - Синоаурикулярна блокада
• - Синусова брадикардія
• - Артеріальна гіпотензія
• - Неконтрольована серцева недостатність IIБ–III ступеня
• - Острая серцева недостатність
• - Острий інфаркт міокарда (систолічний тиск <100 мм рт. ст.)
• - Кардіогенні шок
• - Отеки легень
• - Синдром слабкості синусового вузла
• - Стенокардія Принцметала
• - Кардіомегалія без ознак недостатності
• - Вазомоторний риніт
• - Оклюзійні захворювання периферичних судин
• - Цукровий діабет
• - Метаболічний ацидоз
• - Бронхіальна астма та обструктивні захворювання легень
• - Феохромоцитома (без застосування альфа-адреноблокаторів)
• - Спастичний коліт
• - Взаємодія з психотропними препаратами (нейролептики, анксиолітики)
• - Інгибітори моноаміноксидази
• - Вік до 18 років (без підтвердженої безпеки)

Обережно

Враховуючи потенційний вплив на функції печінки, нирок, серця, гіпертиреозу, а також при наявності алергічних реакцій у анамнезі, слід застосовувати з обережністю. Під час лікування можливі загострення псоріазу, синдром Рейно, а також погіршення стану при печінковій або нирковій недостатності.

Побічні реакції

Серцево-судинна система

• - Брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність
• - Ортостатична гіпотензія, запаморочення
• - Боль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок

Травна система

• - Сухість слизових оболонок, нудота, блювання, діарея, запор
• - Біль у епігастрії, порушення функції печінки, зміна смаку

Нервова система

• - Головний біль, безсоння, сновидіння, дратівливість, депресія
• - Тремор, слабкість, запаморочення, порушення пам’яті, галюцинації

Дихальна система

• - Застуда, нежить, одышка, бронхоспазм

Обмін речовин

• - Гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет 1 типу
• - Гіперглікемія у хворих на цукровий діабет 2 типу

Органи чуття

• - Сухість очей, порушення зору, кератокон’юнктивіт

Репродуктивна система

• - Зниження лібідо, потенції, синдром Пейроні

Кожні покриви

• - Алопеція, посилення псоріазу, підвищене потовиділення, гіперемія, еритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

Ендокринна система

• - Зниження функції щитоподібної залози

Алергічні реакції

• - Шкірна висипка, свербіж

Лабораторні показники

• - Агонулоцитоз, підвищення активності трансаміназ, рівня білірубіну

Інше

• - М’язова слабкість, біль у спині та суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни

Взаємодія з іншими препаратами

Змішане застосування з діуретиками, резерпіном, гідралазином та іншими гіпотензивними засобами посилює їхній ефект. Гіпотензивний ефект зменшується при застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, естрогенами та інгібіторами моноаміноксидази. Циметидин підвищує біодоступність пропранололу. Його концентрація у крові зростає при спільному застосуванні з ліками, що підвищують рівень лідакаїну або знижують кліренс теофіліну. Взаємодіє з серцевими глікозидами, антиаритмічними засобами, інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами. Знижує ефективність антигістамінних, тиреостатичних та утеротонічних засобів. З обережністю застосовують з препаратами для анестезії, психотропними засобами, а також при застосуванні йодсодержащих контрастних речовин.

Як приймати, курс і дози

Для лікування артеріальної гіпертензії — внутрішньо, початково по 40 мг 2 рази на добу. За необхідності дозу збільшують до 40 мг 3 рази або до 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза — 320 мг.

При стенокардії та порушеннях серцевого ритму — початково по 20 мг 3 рази на добу з подальшим підвищенням до 80–120 мг за 2–3 прийоми. Максимальна добова доза — 240 мг.

Для профілактики мігрені та при есенційному треморі — початково по 40 мг 2–3 рази на добу з подальшим підвищенням до 160 мг/добу.

При порушеннях функцій печінки — зменшується початкова доза. При захворюваннях нирок — слід збільшити інтервал між прийомами або зменшити дозу.

Передозування

При передозуванні можливі сильна брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність, задуха, судоми. Лікування — симптоматичне, з застосуванням внутрішньовенних розчинів калію та інших заходів підтримки. Не існує специфічного антидоту. Важливо контролювати життєво важливі показники та забезпечити швидке надання медичної допомоги.

Особливі вказівки

Під час початку терапії слід контролювати частоту серцебиття та артеріальний тиск. Не рекомендується різко припиняти лікування без консультації лікаря, оскільки можливе посилення симптомів або виникнення «рикошетної» гіпертензії. Регулярний моніторинг функції печінки та крові обов’язковий при тривалому застосуванні.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у блістерах. У пачці — 30 або 50 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

25 місяців з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.