Інструкція з застосування

Виробник

Фармстандарт-Лексредства, Росія.

Склад

1 капсула	метамізол натрію 500 мг
Вспомогані речовини	картофельний крохмаль – 15.32 мг, кальція стеарат – 4.68 мг
Оболонка капсули (корпус і кришка)	діоксид титану (E 171) – 2%, желатин до 100%

Фармакологічна дія

Анальгетичний ненаркотичний засіб. Обладает обезболювальним, жарознижувальним та слабким протизапальним ефектом, є похідним пиразолону.

Фармакодинаміка

Механізм дії до кінця не вивчений. Згідно з дослідженнями, метамізол і його активний метаболіт (4-метиламіноантипірин) мають центральний та периферичний механізм дії. Неселективно інгібують циклооксигеназу та знижують утворення простагландинів із арахідонової кислоти.

Фармакокінетика

• Після перорального прийому метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N-метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після прийому становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні.
• Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику препарату.
• Клінічною ефективністю визначається переважно МАА, а також у меншій мірі метаболіти 4N-аміноантипірину (АА). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) АА становить 25% від цієї величини для МАА.
• Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (ААА) та 4N-формиламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності.
• Всі метаболіти мають нелінійну фармакокінетику. Важливість цього явища при короткостроковому застосуванні мінімальна.
• Метамізол натрію проникає через плаценту та у грудне молоко. Після орального прийому 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів.
• Період напіввиведення з плазми: МАА – 2.7 год, АА – 3.7 год, ААА – 9.5 год, ФАА – 11.2 год.

Показання

• Тяжкий гострий або хронічний больовий синдром при травмах, післяопераційних болях, коліках, онкологічних захворюваннях та інших станах, коли заборонені інші терапевтичні заходи.
• Лихоманка, стійка до інших методів лікування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано застосовувати під час вагітності та у період лактації.

Вагітність

Метамізол натрію проникає через плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування під час вагітності обмежені. У доклінічних дослідженнях не виявлено тератогенного впливу у крысів і кроликів, проте у високих дозах спостерігалися фетотоксичні ефекти. З огляду на відсутність достатніх даних у людей, застосування не рекомендується в першому триместрі. У другому триместрі можливе застосування за умовою, що користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У третьому триместрі застосування протипоказане через можливість передчасного закриття артеріального протоку та перинатальних ускладнень.

Годівля груддю

Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Тому при застосуванні препарату або протягом 48 годин після останнього прийому необхідно припинити годування груддю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до метамізолу натрію, інших похідних пиразолону або компонентів препарату.
• Анафілактична бронхіальна астма або непереносимість анальгетиків (крапивниця, ангіоневротичний набряк).
• Порушення кістковомозкового кровотворення або захворювання кровотворних органів.
• Спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз).
• Острая інтермітуюча печінкова порфірія.
• Вагітність і період годування груддю.
• Дитячий вік до 15 років.

Обережність слід дотримуватись при:

• Артеріальній гіпотензії, нестабільності гемодинаміки, серцевій недостатності, високій температурі.
• Захворюваннях, при яких зниження артеріального тиску може бути небезпечним (ішемічна хвороба серця, стеноз судин мозку).
• Хронічному зловживанні алкоголем.
• Алергічних та атопічних станах, бронхіальній астмі.
• Порушеннях функцій печінки та нирок (може знадобитися зменшення дози).

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Часто: транзиторне зниження артеріального тиску, ізольована артеріальна гіпотензія.
• Рідко: синдром Коуніса (алергічний коронарит).
• Нечасто: синдром Коуниса, транзиторні порушення ритму.

З боку імунної системи

• Редко: анафілактичні/анафілактокоїдні реакції, включаючи шок.
• Дуже рідко: бронхіальна астма, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

• Нечасто: дерматит, висипання.
• Рідко: синдром Лайєла.

З боку крові та лімфатичної системи

• Редко: лейкопенія.
• Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія.

З боку судин

• Нечасто: ізольоване транзиторне зниження АТ.

З боку нирок

• Дуже рідко: порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади

• Нечасто: забарвлення сечі у червоний колір.

Взаємодія з іншими препаратами

• З циклоспорином: знижує концентрацію циклоспорину, слід контролювати рівень препарату.
• З хлорпромазином: можливе розвиття тяжкої гіпотермії.
• З метотрексатом: підсилює гематотоксичність, не рекомендується одночасне застосування.
• З іншими ненаркотичними анальгетиками: може посилювати токсичність.
• З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, аллопуринолом: порушують метаболізм і підвищують токсичність.
• З барбітуратами, фенилбутазоном і індукторами ферментів печінки: прискорюють метаболізм, знижують ефективність.

Як приймати, курс лікування та дозування

Дозування та тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від стану пацієнта. Зазвичай рекомендується:

• Дорослим – по 1 капсулі 3-4 рази на добу під час їжі або після неї.
• Тривалість курсу – не більше 5 днів без консультації з лікарем.
• Не перевищувати рекомендовану дозу, щоб уникнути передозування.

Передозування

При передозуванні можливе проявлення симптомів з боку центральної нервової системи (сонливість, головний біль), порушення з боку серця (аритмії), гематологічні порушення (агранулоцитоз). У разі передозування потрібно негайно звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне, можливо застосування промивання шлунка, симптоматична терапія.

Особливі вказівки

• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.
• Контролювати кровотворну систему при тривалому застосуванні.
• Не використовувати у дітей до 15 років.

Форма випуску

Капсули по 500 мг у пачках по 10, 20 або 30 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.