Виробник

Препарат Амприлан виробляється компанією КРКА дд, Словенія.

Склад

Діючий засіб: раміприл — 5,00 мг у одній таблетці.

Допоміжні речовини: натрію гидрокарбонат, лактози моногідрат, кроскармеллоза натрію, крахмал прежеатінізований, натрію стеарилфумарат, суміш барвників РВ 24899 рожевий та РВ 22886 жовтий, які містять відповідно: лактозу моногідрат, залізо оксид жовтий (Е172), залізо оксид червоний (Е172).

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: інгібітор ангіотензинпреобразуючого ферменту (АПФ).

Код ATX: С09АА05

Фармакодинаміка

Після проникнення в кров раміприл активується печінковими ферментами, утворюючи активний метаболіт — раміприлат, який є тривалим інгібітором АПФ. АПФ каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II — потужний вазоконстриктор, що підвищує артеріальний тиск, а також розщеплює брадикинин, що виконує сосудорозширювальну функцію. При прийомі раміприлу зменшується утворення ангіотензину II та накопичується брадикинин, що сприяє розширенню судин і зниженню артеріального тиску.

Крім того, раміприл активує каллікреїн-кінинову систему, стимулює синтез простагландинів і оксиду азоту в ендотелії, що має кардіопротекторну дію. Зниження рівня ангіотензину II зменшує секрецію альдостерону, що сприяє підвищенню рівня калію в крові. При цьому активується ренін-ангиотензинова система, що проявляється підвищенням активності реніну у плазмі.

Прийом раміприлу призводить до зниження периферичного судинного опору, зменшення навантаження на серце, покращення його функціонального стану і зменшення розвитку гіпертрофії міокарда. Антигіпертензивний ефект з’являється через 1-2 години після прийому, досягає максимуму через 3-6 годин і триває до 24 годин.

Фармакокінетика

Раміприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту — 50-60%. Прийом їжі може знизити швидкість всмоктування, але не впливає на кількість всмоктання.

Медобір активується у печінці шляхом гідролізу, утворюючи раміприлат — активний метаболіт, що має у 6 разів більшу активність щодо інгібування АПФ. Біодоступність раміприлу становить 15-28%, раміприлату — приблизно 45% від дозування. Максимальні концентрації в крові досягаються через 1-4 години після прийому.

Період напіврозпаду раміприлу — приблизно 3 години, раміприлату — близько 15 годин. Виведення з організму відбувається переважно через нирки (60%) та кишечник (40%), причому значна частина метаболітів виводиться у незміненому вигляді або у вигляді глюкуронідних кон’югатів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок швидкість виведення знижується. У літніх людей фармакокінетика схожа з молодими, без значних відмінностей.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія: у монотерапії або у комбінації з іншими препаратами, зокрема, діуретиками та блокаторами кальцієвих каналів.
• Хронічна серцева недостатність: у складі комплексної терапії, зокрема, у поєднанні з діуретиками.
• Діабетична та недіабетична нефропатія: у початкових та клінічно виражених стадіях, з протеїнурією, особливо у разі супутньої артеріальної гіпертензії.
• Зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смертності від серцево-судинних захворювань: у пацієнтів з підтвердженою ішемічною хворобою серця, перенесеним інфарктом або інсультом, а також при облітеруючих захворюваннях периферичних артерій або у пацієнтів з діабетом і додатковими факторами ризику.
• Серцева недостатність: при розвитку у перші дні після інфаркту міокарда (2-9 доба) для зниження смертності та покращення функціонального стану.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат Амприлан категорично заборонений під час вагітності, оскільки може спричинити серйозні ускладнення у плода, включаючи порушення розвитку нирок, гіпотонію, гіпоплазію черепа та легень, а також порушення функції нирок і гіперкаліємію.

Перед початком лікування необхідно виключити вагітність. У разі зачаття під час терапії рекомендується якомога швидше припинити застосування Амприлану та перейти на альтернативні препарати з низьким ризиком для плода.

Якщо потрібно продовжувати лікування під час годування груддю, годування слід припинити, оскільки раміприл та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до раміприлу, інших інгібіторів АПФ або компонентів препарату.
• Історія анафілактичних реакцій або ангіоневротичного набряку, зокрема, у родичів або після застосування інгібіторів АПФ.
• Гемодинамічно значущий стеноз ниркових артерій (двосторонній або односторонній при наявності однієї нирки).
• Артеріальна гіпотензія (систолічний тиск < 90 мм рт. ст.) або нестабільні гемодинамічні показники.
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія та стеноз аортального клапана.
• Первинний гиперальдостеронизм.
• Тяжка ниркова недостатність (КК < 20 мл/хв).
• Лікування глюкокортикостероидами, НПВП або цитостатичними препаратами.
• Загострення серцевої недостатності у стадії декомпенсації.
• Гемодіаліз або аферез із застосуванням мембран із негативним зарядом.
• Одночасне застосування з алискиреном у пацієнтів із діабетом або порушеннями функції нирок.

Побічні дії

Можуть виникати такі реакції:

• Купіровані або тривалі головний біль, запаморочення, слабкість.
• Кашель — сухий, непродуктивний, що зменшується після припинення лікування.
• Гіперкаліємія — підвищення рівня калію у крові.
• Гіпотензія — особливо у разі застосування з діуретиками або при швидкому зниженні артеріального тиску.
• Шкірні реакції — висипки, свербіж, еритема.
• Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.
• Анафілактичні реакції, анафілактичний шок.
• Рідкісні випадки ангіоневротичного набряку обличчя, губ, гортані та гортаноглотки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування з іншими препаратами може посилювати або зменшувати ефект або спричиняти побічні реакції. Зокрема, слід обережно комбінувати з:

• Діуретиками — можливе посилення гіпотензивної дії.
• Калийзберігаючими препаратами — підвищується ризик гіперкаліємії.
• НПВП — зниження антигіпертензивної дії та підвищення ризику ниркової недостатності.
• Ліками, що знижують рівень натрію або викликають гіпотонію.
• Іншими антигіпертензивними засобами для комплексної терапії.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Препарат призначається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування визначається лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Загальні рекомендації:

• Зазвичай початкова доза — 5 мг один раз на добу.
• У разі необхідності дозу можна збільшити до 10-20 мг на добу, розділивши на 1-2 прийоми.
• Для пацієнтів з порушеннями функції нирок або літнього віку — початкова доза може бути зменшена.
• Курс терапії визначає лікар залежно від клінічного ефекту.

Застосування при гіпертензії: починають з 5 мг один раз на добу, при необхідності дозу збільшують через 2-4 тижні.

При серцевій недостатності: зазвичай — 2.5-5 мг один раз на добу, поступово збільшуючи дозу під контролем лікаря.

Тривалість курсу: курс терапії визначає лікар, залежно від стану пацієнта і цілей лікування.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — надмірне зниження артеріального тиску, запаморочення, слабкість, порушення свідомості. Лікування включає припинення застосування препарату, проведення заходів для підвищення артеріального тиску, внутрішньовенне введення розчинів для підтримки гемодинаміки та контролю електролітного балансу.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження стану нирок, рівня електролітів у крові та артеріального тиску. Регулярний контроль — обов’язкова частина лікування.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок або у літніх — може знадобитися корекція дози.

З обережністю застосовувати у разі гіповолемії, дегідратації або при застосуванні діуретиків у високих дозах.

При появі ознак набряку обличчя, гортані або язика — негайно звернутися за медичною допомогою.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування по 5 мг у пачках по 30, 50 або 90 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Раміприл