Інструкція з застосування препарату

Загальна інформація

Амоксицилін — це полусинтетичний пеніцилін широкого спектру дії, що має бактерицидний ефект. Він застосовується для лікування різних інфекційних захворювань, викликаних чутливими до препарату бактеріями. Амоксицилін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, проникає у тканини та рідини організму, включаючи легені, сечовий міхур, середовищу середнього вуха, жовч і сечу, а також має здатність пройти через плаценту і виділятися з грудним молоком.

Склад та форма випуску

Одна таблетка препарату масою 1,0 г містить:

• Діюча речовина: амоксицилін тригідрат — 1148,0 мг (еквівалент 1000,0 мг амоксициліну)
• Вспомогальні речовини: магнію стеарат — 10,0 мг; повидон — 25,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) — 40,0 мг; мікрокристалічна целюлоза — 121 мг
• Пленочна оболонка: титан диоксид — 0,68 мг; тальк — 1,07 мг; гіпромеллоза — 4,25 мг

Фармакологічна дія

Амоксицилін — це бактерицидний препарат широкого спектру дії. Механізм його дії полягає у руйнуванні клітинної стінки бактерій, що знаходяться у стадії розмноження. Амоксицилін інгібує ферменти, що беруть участь у синтезі пептидогліканів — основного компонента клітинної стінки бактерій, що призводить до їх лізису і загибелі.

Препарат активний щодо:

• Грампозитивних аеробних бактерій: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. (крім C. jeikeium), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. (включаючи S. pneumoniae), Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують пенициліназу).
• Грамотрицних аеробних бактерій: Borrelia sp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Helicobacter pylori, Leptospira spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Treponema spp., Campylobacter.
• Інших мікроорганізмів: Chlamydia spp.
• Анаеробних бактерій: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Неактивний у відношенні:

• Грампозитивних аеробних бактерій — штамів, що продукують β-лактамазу (наприклад, штамів Staphylococcus).
• Грамотрицних аеробних бактерій — таких як Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.
• Анаеробних бактерій — Bacteroides spp.
• Мікроорганізмів Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

Фармакокінетика

Біодоступність амоксициліну становить 75-90%. Прийом їжі не впливає на його всмоктування. Концентрація у плазмі крові при однократному застосуванні 500 мг досягає 6–11 мг/л через 1–2 години. Білки плазми зв’язують 15–25% препарату. Амоксицилін швидко проникає у тканини та рідини, включаючи легені, сечу, середовище середнього вуха, жовч і слизову оболонку бронхів.

Препарат метаболізується приблизно на 25% з утворенням неактивної пеніцилінової кислоти. Виводиться переважно через нирки (60–80%) у незмінному вигляді протягом 6–8 годин, T½ — 1–1,5 години. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю час напіввиведення збільшується до 5–20 годин, препарат виводиться з допомогою гемодіалізу.

Показання до застосування

Амоксицилін застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату бактеріями:

• інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, отит, фарингіт, бронхіт, пневмонія, абсцес легень;
• інфекцій сечовивідної системи: уретрит, пієлонефрит, цистит, простатит, ендометрит, септичний аборт, аднексит;
• інфекції ЖКТ: бактеріальний ентерит, у разі необхідності — у комбінації з іншими антимікробними препаратами для ерадикації Helicobacter pylori;
• запальні захворювання жовчних шляхів: холецистит, холангіт;
• інфекції шкіри і м’яких тканин;
• хвороби лептоспірозу, листеріоз, хвороба Лайма (бореліоз);
• профілактика ендокардиту перед хірургічними втручаннями.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах не виявили ембріотоксичної, тератогенної або мутагенної дії амоксициліну. Однак контрольованих досліджень у вагітних не проводилося, тому застосування можливе лише за суворої необхідності, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Препарат проникає у грудне молоко, тому при лікуванні амоксициліном рекомендується припинити грудне вигодовування через можливий розвиток побічних реакцій у немовляти.

Протипоказання

• підвищена чутливість до пеніцилінів або інших компонентів препарату;
• чутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (цефалоспоринів, карбопенемів), можливий перехресний алергічний реактивний стан;
• дитячий вік до 3 років для цієї форми випуску.

З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок, тяжких порушеннях травлення з постійною блювотою і діареєю, алергічних діатезах, бронхіальній астмі, полінозі, вірусних інфекціях, лімфолейкозі, мононуклеозі.

Побічні дії

Частота проявів побічних реакцій залежить від їх тяжкості та органу ураження:

• Серцево-судинна система: часті — тахікардія, флебіт; рідкі — зниження АТ; дуже рідкі — подовження інтервалу QT.
• Кров і лімфатична система: часті — еозинофілія, лейкопенія; рідкі — нейтропенія, тромбоцитопенія; дуже рідкі — анемія, агранулоцитоз.
• Нервова система: часті — сонливість, головний біль, запаморочення; рідкі — нервозність, тривожність, порушення сну, судоми, зміни поведінки.
• Шлунково-кишковий тракт: часті — нудота, діарея, збільшення печінкових показників; рідкі — блювота, диспепсія, гастралгія; дуже рідкі — гепатит, жовтяха, псевдомембранозний коліт.
• Шкіра і слизові: часті — свербіж, висип; рідкі — кропив’янка; дуже рідкі — фотосенсибілізація, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Інші системи: рідкі — алергічні реакції, зміни у крові, порушення функції нирок, артралгія, міалгія, реакції гінекологічного характеру (кандидамікоз).

Взаємодія з іншими препаратами

Амоксицилін може посилювати ефект непрямих антикоагулянтів, зменшуючи синтез вітаміну К у кишечнику. Пробенецид знижує його виведення, що може призвести до підвищення концентрації у крові. Одночасне застосування з макролидами, тетрациклінами або сульфаніламідами може викликати антагоністний ефект. Метотрексат при спільному застосуванні з амоксициліном може підвищити його токсичність. Антациди, глюкозамін, слабкі засоби та їжа знижують швидкість і ступінь всмоктування препарату, аскорбінова кислота навпаки підвищує її. Амоксицилін підсилює дію непрямого антикоагулянтів, зменшує ефективність оральних контрацептивів.

Дозування та режим застосування

Загальні рекомендації

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість терапії зазвичай становить 7–14 днів, залежно від характеру інфекції та клінічного ефекту. Лікування слід продовжувати ще 2–3 дні після зникнення симптомів.

Дозування для дорослих та дітей старше 12 років

• Стандартна добова доза — 750 мг до 3 г, розділена на 2–3 прийоми.
• При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів — по 3 г двічі на добу з інтервалом 10–12 годин.
• Для короткого курсу — по 3 г двічі з інтервалом 10–12 годин при інфекціях сечовивідної системи.

Дитяче дозування (до 12 років)

Розраховується у залежності від ваги дитини: 25–50 мг/кг/добу у кілька прийомів (максимум 60 мг/кг/добу). Дитина з масою тіла понад 40 кг отримує дорослу дозу.

Дозування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) доза зменшується або інтервал між прийомами збільшується. При КК менше 10 мл/хв рекомендується застосовувати по 500 мг раз на добу або після гемодіалізу.

Профілактика ендокардиту

Перед хірургічними втручаннями у пацієнтів з підвищеним ризиком рекомендується прийняти 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією, а при необхідності повторити через 6 годин. Для дітей — по 50 мг/кг.

Особливі вказівки

При тривалому застосуванні необхідний моніторинг крові та функції печінки і нирок. У разі появи псевдомембранозного коліту — припинити терапію та призначити відповідне лікування. Не слід застосовувати препарат при вірусних інфекціях або у разі підвищеної чутливості. Важливо дотримуватись рекомендованих доз та тривалості лікування для запобігання розвитку резистентності.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки.

Срок придатності

Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.

Діюча речовина

Амоксицилін тригідрат