Виробник

Виробник: Вертекс

Склад

1 таблетка містить:

• Активна речовина: амлодипіни бесилат (у перерахунку на амлодипін) – 5 мг
• Допоміжні речовини: кальція стеарат, картопляний крохмаль, лактоза (молочний цукор), магнія стеарат, мікрокристалічна целюлоза

Фармакологічна дія

Амлодипін – похідне дигідропіридину, блокатор «медленних» кальцієвих каналів II покоління, що має антиангінальні та гіпотензивні властивості. Связываючись з рецепторами дигідропіридину, він блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію у клітку, особливо у гладком’язових клітинах судин, а не у кардіоміоцитах.

Основні ефекти:

• Антиангінальна дія: розширює коронарні та периферичні артерії і артеріоли, що зменшує вираженість ішемії міокарда, знижує периферичний судинний опір та преднагрузку на серце, що зменшує потребу міокарда у кисні.
• Гіпотензивна дія: забезпечує тривалий дозозалежний ефект, знижуючи артеріальний тиск протягом 24 годин, сприяє зменшенню гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичний та кардіопротекторний ефект при ІБС.
• Покращення кровотоку: розширює коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда, запобігає спазму судин, особливо при вазоспастичній стенокардії, включаючи випадки, викликані курінням.

Терапевтичний ефект настає через 2-4 години, тривалість дії – 24 години.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами)
• Стабільна стенокардія напруги
• Стенокардія Принцметала (у монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів амлодипіну, проте клінічного досвіду його застосування у вагітних та жінок, що годують, недостатньо. Тому препарат не рекомендується призначати вагітним та жінкам у період лактації, а також жінкам репродуктивного віку без надійних методів контрацепції.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.)
• Колапс
• Кардіогенні шоки
• Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала)
• Виражений аортальний стеноз
• Вік до 18 років
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Вагітність та період лактації

З обережністю застосовують препарат при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла, хронічній серцевій недостатності III-IV функціонального класу, аортальному та мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, після інфаркту міокарда (у перший місяць).

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Часто: серцебиття, периферичні набряки (стопи, гомілки)
• Нечасто: надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт
• Рідко: загострення або розвиток хронічної серцевої недостатності
• Дуже рідко: порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія), інфаркт міокарда, біль у грудях, мігрень

З боку нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність
• Нечасто: недомагання, обмороження, нервова лабільність, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, сни з дивним змістом
• Рідко: судоми, апатія, збудження
• Дуже рідко: атаксия, амнезія

З боку кровотворної системи

• Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, пурпура тромбоцитопенічна

З боку дихальної системи

• Нечасто: задишка, риніт
• Дуже рідко: кашель

З боку ШКТ

• Часто: нудота, абдомінальний біль
• Нечасто: блювота, порушення дефекації (запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизових рота, спрага
• Рідко: гіперплазія ясен, підвищення апетиту
• Дуже рідко: гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяха (холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит

З боку сечовивідної системи

• Нечасто: поллакіурія, болісні позиви до сечовипускання, ніктурія, імпотенція
• Дуже рідко: дизурія, поліурія

З боку шкіри

• Рідко: підвищене потовиділення
• Дуже рідко: холодний липкий пот, ксeroдермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри

Алергічні реакції

• Нечасто: шкірний зуд, висип
• Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив’янка

З боку опорно-рухового апарату

• Нечасто: артралгія, судоми м’язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині
• Рідко: міастенія

Інше

• Нечасто: алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, коливання маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон’юнктивіт, біль у очах, іскаження смаку, озноб, носова кровотеча, підвищене потовиділення
• Дуже рідко: дерматит, холодний липкий пот, паросмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія

Взаємодія з іншими препаратами

• Інгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати рівень амлодипіну у плазмі крові, збільшуючи ризик побічних ефектів.
• Індуктори мікросомальних ферментів печінки знижують його концентрацію.
• Тіазидні та петльові діуретики, бета-блокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати підсилюють гіпотензивний і антиангінальний ефект.
• Препарати, що знижують тиск, наприклад, альфа-1-адреноблокатори, можуть посилювати гіпотензивний ефект амлодипіну.
• Комбінована терапія з літієм може посилити нейротоксичність останнього.
• Амлодипін не впливає на фармакокінетику дигоксину і варфарину.
• Противірусні засоби, наприклад, ритонавір, можуть підвищувати концентрацію у плазмі крові.

Спосіб застосування, курс та доза

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики приступів стенокардії:

• Початкова доза – 5 мг один раз на добу.
• За потреби, доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг один раз на добу.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, надмірна вазодилатація, ризик розвитку артеріальної гіпотензії, шоку, летального результату.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля у перші 2 години, підтримка функцій серцево-судинної системи, контроль показників, положення Тренделенбурга, внутрішньовенне введення глюконату кальцію для усунення блокади кальцієвих каналів. Гемодіаліз не ефективний.

Особливі вказівки

• При порушеннях функції печінки застосовують з обережністю, починаючи з мінімальної дози – 2,5 мг.
• Пацієнтам із нирковою недостатністю дози коригувати не потрібно.
• У похилих хворих можливе подовження T1/2 та зниження кліренсу креатиніну, що потребує більш ретельного спостереження.
• Не слід різко припиняти лікування – можливе погіршення стану.
• Контроль маси тіла та споживання солі важливий для ефективності терапії.
• Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами – можливий сонливий стан або запаморочення, тому потрібно бути обережним при водінні або роботі з технікою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення.