Інструкція з застосування

Препарат Амлодипін є ефективним засобом для зниження артеріального тиску та профілактики стенокардії. Перед початком застосування обов’язково ознайомтеся з офіційною інструкцією та проконсультуйтеся з лікарем.

Виробник

Виробник: ТОВ "Вертекс".

Склад

Одна таблетка містить:

• Діючий компонент: амлодипіну бесилат, що в пересчёті на амлодипін становить 10 мг
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, лактоза (молочний цукор), кроскармеллоза натрію (примеллоза), кальція стеарат (кальція октадеканоат)

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Амлодипін — похідне дигідропіридину, блокатор «повільних» кальцієвих каналів II покоління. Має антиангінальну та гіпотензивну активність. Связываючись з дигідропіридиновими рецепторами, він блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію у клітку, переважно у гладком’язових клітинах судин, менше у кардіоміоцитах.

Ефект при стенокардії досягається розширенням коронарних та периферичних артерій і артеріол: зменшує прояви ішемії міокарда, знижує периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце та потребу міокарда у кисні. Розширяє головні коронарні артерії, покращує кровопостачання у зонах ішемії, запобігає спазму коронарних артерій, включаючи спазми, викликані курінням. При застосуванні для лікування стенокардії знижується частота нападів, потреба у нитратних препаратах, збільшується толерантність до фізичних навантажень.

Гіпотензивний ефект тривалістю 24 години забезпечується за рахунок вазодилатуючої дії на гладкі м’язи судин. Амлодипін знижує артеріальний тиск, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, має антиатеросклеротичний та кардіопротекторний ефект при ІБС, не впливає на скорочувальну здатність та провідність міокарда, сприяє зниженню тромбоцитарної агрегації, покращує функцію нирок, не погіршує обмін речовин і рівень ліпідів у крові.

Фармакокінетика

Після перорального застосування амлодипін повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, при цьому їжа не впливає на його біодоступність, яка становить близько 64%. Максимальна концентрація у крові досягається через 6–9 годин. Рівноважний стан досягається через 7–8 днів терапії. Связується з плазмовими білками на 95%. Об’єм розподілу — 21 л/кг маси тіла. Метаболізується у печінці, період напіввиведення — близько 35 годин, у хворих на гіпертензію — до 48 годин. Виводиться через нирки (60%) та жовчю з калом. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Не виводиться при гемодіалізі.

Показання

• Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами)
• Стабільна стенокардія напруги
• Вазоспастична стенокардія (Прінцметала)

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження на тваринах не виявили тератогенного впливу, але відсутній достатній клінічний досвід застосування. Тому препарат не рекомендується вагітним та жінкам, які годують груддю, а також дівчатам і жінкам репродуктивного віку без надійних засобів контрацепції.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до амлодипіну або допоміжних компонентів
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск < 90 мм рт. ст.)
• Колапс, кардіогенний шок
• Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Прінцметала)
• Значний аортальний стеноз
• Вік до 18 років
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Вагітність та годування груддю

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла, хронічній серцевій недостатності III-IV функціонального класу, аортальному та мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда (у перший місяць).

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: часто — прискорене серцебиття, периферичні набряки; нечасто — надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія; рідко — погіршення серцевої недостатності; дуже рідко — порушення ритму, інфаркт міокарда, головний біль.

З боку ЦНС: часто — головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність; нечасто — нудота, слабкість, парестезії; дуже рідко — атаксия, порушення пам’яті.

З боку кровотворної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку дихальної системи: нечасто — одышка, риніт; дуже рідко — кашель.

З боку травної системи: часто — нудота, абдомінальні болі; нечасто — запор, диспепсія, сухість у роті; дуже рідко — гастрит, панкреатит, печінкові порушення.

З боку сечової системи: нечасто — поллакіурія, ниркові болі; дуже рідко — дизурія.

З боку шкіри: рідко — підвищене потовиділення; дуже рідко — алергічні реакції, кропив’янка.

Інші: рідко — гінекомастія, зміни маси тіла, порушення зору, сонливість, шум у вухах.

Взаємодія

Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну, а індуктори — знижують її. Тіазидні діуретики, бета-блокатори, інгібітори АПФ та нітрати посилюють гіпотензивний та антиангінальний ефект. Аміодарон, хінідин, альфа-адреноблокатори та нейролептики можуть посилювати гіпотензивний вплив. Препарати літію — можливе посилення нейротоксичних проявів. Амлодипін не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину. Ритонавір підвищує концентрацію БМКК у крові.

Як приймати, курс та дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики стенокардії — 5 мг один раз на добу. За потреби її можна збільшити до 10 мг. Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок без консультації лікаря. Для пацієнтів похилого віку дотримуються тієї ж схеми з уважним контролем стану.

Передозування супроводжується вираженим зниженням АТ, можлива тахікардія та колапс. Лікування включає промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримку функцій серця та судин, застосування вазопресорів та внутрішньовенного кальцію глюконату.

Спеціальні вказівки

Під час терапії необхідно контролювати масу тіла, рівень натрію у крові та дотримуватись малосолевої дієти. Регулярне гігієнічне обстеження ротової порожнини для запобігання гінгівіту та гіперплазії десен. У похилому віці рекомендується більш ретельний контроль стану.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пластикових блістерах або упаковках по 30 або 50 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

24 місяці від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.