Виробник

Виробник: Вертекс, Росія

Склад

Одна таблетка містить: активна речовина амлодипін бесилат у перерахунку на амлодипін – 5 мг або 10 мг.

Вспомогані речовини: мікрокристалічна целюлоза, лактоза (молочний цукор), кроскармелоза натрію (примелоза), кальція стеарат (кальцію октадеканоат).

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК).
Код АТХ: C08CA01.

Фармакодинаміка:
Амлодипін є похідним дигідропіридину другого покоління, що належить до групи блокаторів «медленних» кальцієвих каналів. Він має антиангінальні та гіпотензивні властивості.
Связываясь с дигідропіридиновими рецепторами, амлодипін блокуватиме кальцієві канали, знижуючи трансмембранний перехід іонів кальцію у клітину, переважно у гладком'язових клітинах судин, ніж у кардіоміоцитах.
Антиангінальна дія: розширює коронарні та периферичні артерії і артеріоли, що зменшує прояви ішемії міокарда, знижує периферичний судинний опір, обсяг переднавантаження на серце та потребу міокарда у кисні.
Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в уражених та неуражених зонах міокарда, він покращує постачання кисню до серця.
Гіпотензивний ефект: тривалий дозозалежний, прямо вазодилатуючий. Забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 годин без різких коливань тиску або зменшення толерантності до фізичних навантажень.
Інші ефекти: зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію, не впливає на систолічну й діастолічну функцію серця, не викликає рефлекторне прискорення серцебиття, зменшує агрегацію тромбоцитів, покращує клубочкову фільтрацію. Не підсилює глюкоземію при цукровому діабеті, не порушує обмін речовин і ліпідний профіль крові.

Фармакокінетика

• Абсорбція: повільна, біодоступність становить близько 64%. Максимальна концентрація у крові досягається через 6–9 годин.
• Розподіл: об’єм розподілу – 21 л/кг. Більша частина препарату знаходиться у тканинах, зв’язується з білками крові (95%).
• Метаболізм: у печінці піддається повільному метаболізму (90%), утворюючи неактивні метаболіти. Ефект першого проходження через печінку.
• Виведення: період напіввиведення – 31–48 годин, при повторному застосуванні – близько 45 годин. Близько 60% дози виводиться через нирки у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді, 20–25% – з калом. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не видаляється під час гемодіалізу.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).
• Стенокардія напруги.
• Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину.
• Виражена артеріальна гіпотензія.
• Колапс, кардіогенні шоки.
• Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала).
• Вагітність та період лактації.
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності).

З обережністю слід застосовувати при:

• Порушення функції печінки.
• Синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія.
• Хронічна серцева недостатність у декомпенсованій стадії.
• М'яка або помірна артеріальна гіпотензія.
• Стеноз аорти, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
• Острий інфаркт міокарда (у тому числі протягом місяця).
• Цукровий діабет, порушення ліпідного обміну.
• Пожилий вік.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи:

• Серцебиття, оніміння, виражене зниження АТ, обмороження, вазкуліт, набряки (лодыжки, стопи), приливи крові до обличчя.
• Рідко – порушення ритму серця (брадикардія, тахікардія, трепетання передсердь), боль у грудях, ортостатична гіпотензія, розвиток або погіршення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку центральної нервової системи:

• Головний біль, запаморочення, утомлюваність, сонливість, зміни настрою, судоми, рідко – втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, сновидіння, дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія.

З боку травної системи:

• Тошнота, блювота, болі в епігастрії, рідко – підвищення рівня трансаміназ, жовтяха, панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту, анорексія, гіпербілірубінемія.

З боку сечовидільної системи:

• Рідко – поллакіурія, болючі позиви до сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції, дуже рідко – дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів:

• Дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції:

• Шкірний зуд, висип, ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухової системи:

• Рідко – артралгія, артроз, міалгія; дуже рідко – міастенія.

Інше:

• Рідко – гінекомастія, гіперурикемія, зміни маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон’юнктивіт, болі в очах, шум у вухах, болі в спині, задишка, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.

Взаємодія з іншими препаратами

• Інгибітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну у крові, посилюючи побічні ефекти; індуктори зменшують її.
• Гіпотензивний ефект посилюють нестероїдні протизапальні препарати, альфа-адреностимулятори, естрогени, симпатоміметики.
• Тиазидні і петльові діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.
• Заборонено застосовувати разом з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT (прокаїнамід, хінідин і ін.), оскільки це може підвищити ризик серйозних порушень ритму.
• Грейпфрутовий сік знижує концентрацію препарату у крові, але це не має значного впливу на його ефективність.

Спосіб застосування, курс і дози

Дорослим: приймати внутрішньо, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії – 5 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.

Для профілактики нападів стенокардії: 5-10 мг на добу.

Дозу слід підбирати індивідуально, з урахуванням відповіді організму. Не потрібно коригувати дозу при застосуванні з діуретиками, бета-блокаторами або інгібіторами АПФ.

Передозування

Симптоми: глибоке зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірне розширення судин.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримка функцій серцево-судинної системи, контроль за об’ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин – введення вазоконстрикторів (за показаннями), внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

• Під час лікування слід контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватися відповідної дієти.
• Регулярно підтримувати гігієну порожнини рота та відвідувати стоматолога для профілактики гінгівіту та гіперплазії ясен.
• При застосуванні у похилому віці потрібно ретельно контролювати стан пацієнтів.
• Перед відміною препарату рекомендується поступове зменшення дози, щоб уникнути синдрома відміни.
• Амлодипін не впливає на концентрацію калію, глюкози, тригліцеридів, холестерину, креатиніну. Впливу на здатність керувати транспортними засобами або механізмами не повідомляється, але в початковий період можливі сонливість і запаморочення.

Форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоцилиндричні з фаскою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Вказаний на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.