Інструкція щодо застосування препарату

Загальна інформація

Глімепірид — це пероральний гипоглікемічний препарат, що належить до групи похідних сульфонилмочевини третього покоління. Володіє здатністю знижувати рівень глюкози у крові за рахунок стимуляції секреції інсуліну з β-клітин підшлункової залози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну і має інсуліноміметичний ефект.

Склад препарату

Діюча речовина	глімепірид — 1 мг
Вспомогальні речовини	лактози моногідрат, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А), повидон 25000, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, залізо оксид червоний (Е172)

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

• Пероральний гипоглікемічний препарат — похідне сульфонилмочевини III покоління.
• Знижує концентрацію глюкози у крові, стимулюючи вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози, що забезпечує покращення їх реактивності на глюкозу.
• Має екстрапанкреатичний ефект — підвищує чутливість тканин до інсуліну та інсуліноподібний ефект.
• Регулює секрецію інсуліну шляхом взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами мембран β-клітин, що сприяє їх закриттю та запуску каскаду реакцій, що призводять до вивільнення інсуліну.
• Інгібує вихід глюкози з печінки, збільшуючи рівень фруктозо-2,6-бісфосфату, що гальмує глюконеогенез.
• Має антитромбоцитарну активність — зменшує агрегацію тромбоцитів, що сприяє профілактиці атеросклеротичних ускладнень.
• Знижує рівень малонового альдегіду та підвищує антиоксидантний захист, зменшуючи окислювальний стрес у тканинах.

Фармакокінетика

• Всасування: швидке та повне, біодоступність 100%, не залежить від прийому їжі.
• Розподіл: висока зв’язуваність з білками плазми (більше 99%), Vd — приблизно 8,8 л.
• Метаболізм: у печінці під впливом ізоферменту CYP2C9 з утворенням метаболітів.
• Виведення: T1/2 — 5-8 годин, головним чином через нирки у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу (у монотерапії або у комбінації з метформіном або інсуліном)

Протипоказання

• Цукровий діабет 1 типу
• Кетоацидоз, діабетична прекома та кома
• Тяжкі порушення функції печінки (відсутній клінічний досвід застосування)
• Тяжкі порушення функції нирок, у тому числі пацієнти на гемодіалізі
• Вагітність
• Грудне вигодовування
• Дитячий вік (відсутній клінічний досвід)
• Наслідкові захворювання: непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
• Підвищена чутливість до інших похідних сульфонилмочевини або сульфаніламідів

Особливі вказівки

• Застосовувати з обережністю в перші тижні лікування через ризик розвитку гіпоглікемії
• Під час інтеркурентних захворювань або змін способу життя можливе коригування дози
• Після підвищення або зменшення фізичної активності або зміни раціону слід контролювати рівень глюкози у крові
• У пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий розвиток гемолітичних реакцій

Побічні дії

З боку обміну речовин

• Гіпоглікемія: може бути тривалою, проявляється головним болем, почуттям голоду, нудотою, слабкістю, дезорієнтацією, порушеннями свідомості, судомами
• Адренергічні реакції: пітливість, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття страху

З боку зору

• Транзиторні порушення зору, пов’язані з зміною концентрації глюкози в крові

З боку травної системи

• Тошнота, блювота, біль у животі, діарея, підвищена активність печінки, гепатит

З боку кровоносної системи

• Редко — тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз

Алергічні реакції

• Редко — шкірний зуд, кропив’янка, анафілактичний шок

Інші прояви

• Гіпонатріємія, фотосенсибілізація

Взаємодія з іншими препаратами

• Інгібітори CYP2C9 (флуконазол, рифампіцин) змінюють метаболізм глімепіриду
• Комбінація з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами — підвищений ризик гіпоглікемії
• Препарати, що зменшують або підсилюють гіпоглікемічний ефект: ГКС, епінефрин, фенотиазини, фенірамідол, фібрати, флуоксетин, саліцилати, сульфаніламіди та ін.

Дозування та режим застосування

Рекомендується приймати препарат внутрішньо, за 30 хвилин до їжі або безпосередньо перед нею. Початкова доза — 0,6 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити під контролем рівня глюкози у крові. Максимальна добова доза — 4 мг.

Курс лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта. Важливо регулярно контролювати рівень глюкози та коригувати дозу відповідно до рекомендацій фахівця.

Передозування

Гіпоглікемія — основне ускладнення передозування. Необхідно негайно припинити застосування препарату та провести відповідні заходи: прийом вуглеводів, у важких випадках — внутрішньовенне введення глюкози або застосування глюкагону.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.