Виробник

Виробник: компанія, що спеціалізується на фармацевтичній продукції, з досвідом у виробництві лікарських засобів для лікування когнітивних порушень.

Склад

1 таблетка містить:

• Діюча речовина: донепезил гідрохлорид моногідрат – 10,42 мг (що відповідає донепезилу гідрохлориду – 10 мг)
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза – 192 мг, гідроксипропілцелюлоза низько заміщена (L-HPC B1) – 48 мг, магнію стеарат – 2 мг

Плівкова оболонка містить:

• Опадрай Y-1-7000 білий (гіпромелоза – 3.75 мг, діоксид титану – 1.875 мг, макрогол 400 – 0.375 мг) – 6 мг

Фармакологічна дія

Алзепіл є селективним і зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази — основного ферменту, що руйнує ацетилхолін у центральній нервовій системі. У дослідженнях in vitro донепезил інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестераза, яка переважно знаходиться поза межами ЦНС.

Одноразовий прийом у дозі 5 мг або 10 мг призводить до значного зниження активності холінэстерази (на моделях мембран еритроцитів) відповідно на 63.6% та 77.3%. Це зниження корелює з покращеннями у когнітивних показниках за шкалою ADAS-cog. Важливо зазначити, що донепезил не впливає на швидкість прогресування хвороби, а його ефективність підтверджена у кількох контролюваних клінічних дослідженнях.

Дослідження показали, що донепезил покращує когнітивну функцію та здатність пацієнтів виконувати щоденні активності, що підтверджують його застосування при симптоматичному лікуванні хвороби Альцгеймера легкої та середньої тяжкості.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування хвороби Альцгеймера легкої або середньої тяжкості

Протипоказання

• Гіперчутливість до донепезилу або будь-яких компонентів препарату
• Вагітність та період грудного вигодовування
• Дитячий вік до 18 років

З обережністю застосовують при:

• Хронічній обструктивній хворобі легень, бронхіальній астмі
• Нарушеннях ритму серця, загальній анестезії
• Язві у шлунку або дванадцятипалій кишці
• Одночасному застосуванні НПВС, Холіноблокаторів або інших інгібіторів холінестерази

Побічні дії

Можливі побічні ефекти включають:

• Тошнота, діарея, блювота
• Головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння
• Втома, галюцинації, збудження, агресивна поведінка
• Недержання сечі, висип, свербіж шкіри, судоми
• Збільшення рівня креатинфосфокінази у крові, брадикардія, серйозні порушення серцевого ритму
• Порушення функції печінки, включаючи гепатит

Взаємодія з іншими препаратами

Алзепіл не інгібує метаболізм теофіліну, варфарину, циметидину або дигоксину. При сумісному застосуванні з дигоксином або циметидином зміни у метаболізмі донепезилу не спостерігаються.

Інгибітори CYP3A4 та CYP2D6, такі як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, флюоксетин, можуть підвищувати концентрацію донепезилу у крові. Індуктори ферментів (рифампіцин, фенитоїн, карбамазепін, етиловий спирт) здатні знижувати рівень препарату.

Обережно застосовувати при сумісному прийомі з препаратами, що мають холінергічну активність, антихолінергічними засобами або бета-блокаторами, оскільки це може впливати на серцеву провідність.

Спосіб застосування, курс і дозування

Обов’язково за призначенням лікаря!

Препарат застосовують внутрішньо, ввечері перед сном.

Для дорослих та пацієнтів похилого віку початкова доза становить 5 мг один раз на добу. Тривалість прийому в цій дозі — 1 місяць, щоб оцінити початковий клінічний ефект і досягти стабілізації концентрації донепезилу у крові.

За потреби дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза — 10 мг. Досліджень з більш високими дозуваннями не проводилось.

При порушеннях функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, але при легкому або помірному порушенні функції печінки слід враховувати індивідуальну переносимість.

Передозування

Симптоми: холінергічний криз — сильна нудота, блювота, слюнотеча, пітливість, брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, колапс, судоми. Можливе посилення м’язової слабкості, що може призвести до летального результату при ураженні дихальних м’язів.

Лікування: підтримуюча терапія, застосування антихолінергічних препаратів, наприклад, атропін — 1-2 мг внутрішньовенно. Гемодіаліз неефективний для виведення донепезилу.

Особливі вказівки

• Лікування повинен призначати і контролювати лікар-спеціаліст з досвідом у веденні пацієнтів з деменцією Альцгеймера.
• Діагноз має бути підтверджений за міжнародними клінічними критеріями.
• Терапія можлива тільки у пацієнтів, здатних контролювати прийом ліків.
• Лікування слід проводити до досягнення терапевтичного ефекту, що періодично оцінюється.
• При відсутності позитивного ефекту терапію слід припинити.
• Ефект після скасування може поступово зникати.
• Немає даних щодо застосування при тяжких формах деменції або інших видах порушень пам’яті.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів із серцево-судинними порушеннями, особливо з порушеннями провідності або систолічною дисфункцією.
• Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими інгібіторами холінестерази або агонистами холінергічних рецепторів без консультації лікаря.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

5 років з дати виготовлення.

Діюча речовина

Донепезил

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, покриті плівковою оболонкою.

Додаткові відомості

Препарат відпускається за рецептом. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем. Не застосовувати самостійно без рекомендації фахівця.