Інструкція з застосування

Виробник

Фармцентр ВІЛАР АО

Склад

Компонент	Дозування	Кількість у таблетці
Лаппаконитина гідробромід (Аллапінін®)	25 мг або 50 мг	0,025 г або 0,050 г
Допоміжні речовини:	Крохмаль прежелатинізований, лактоза моногідрат, гіпромелоза, кальція стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-380)	Достатньо для отримання таблетки масою 0,230 г (25 мг) або 0,350 г (50 мг)

Опис

Таблетки круглі, двояковипуклі, білого або білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору. Мають гладку поверхню, злегка матові. Виробляються у формі для зручності прийому, з чітким ризиком для розділення на дві частини.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група:

Протигармонійні засоби, антиаритмічні препарати I клас

Фармакодинаміка

Діючий компонент препарату — лаппаконитина гідробромід, являє собою бромістоводневу сіль алкалоїда лаппаконитина, отриману з трави борця білого або з кореневищ та коренів борця білого (Aconitum leucostomum Worosch.) та борця високого (Aconitum septentrionale Koelle). Володіє вираженими антиаритмічними властивостями.

Механізм дії: препарат є блокатором швидких натрієвих каналів міокарда, що призводить до сповільнення внутрішньосерцевої провідності, зменшує частоту і силу скорочень, не впливає на інтервал QT та автоматизм синусового вузла. Має також спазмолітичну, коронарорасширюючу, місцевоанестезуючу і седативну дію. Ефект настає через 40–60 хвилин після внутрішнього застосування, тривалість дії — не менше 12 годин.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягає максимальної концентрації в плазмі через 80 хвилин. Біодоступність — близько 56%, що обумовлено ефектом першого проходження через печінку. Терапевтична концентрація зберігається протягом 4–5 годин, загальний час напіввиведення — близько 7,2 години. Виводиться переважно нирками у зміненому вигляді (до 28%), решта — через кишечник. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

При хронічній нирковій недостатності час напіввиведення збільшується в 2-3 рази, при цирозі печінки — у 3-10 разів.

Показання

• Наджелудочкова і шлуночкова екстрасистолія.
• Пароксизмальна фібриляція і тріпотіння передсердь.
• Пароксизмальна наджелудочкова тахікардія, у тому числі за синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта.
• Пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін міокарда).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Синоатріальна блокада, AV блокада II і III ступеня (без штучного водія ритму).
• Кардіогенні шоки, порушення провідності правої ніжки пучка Гіса з блокадою однієї з лівих ніжок.
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт. ст.).
• Хронічна серцева недостатність III–IV клінічного ступеня.
• Значна гіпертрофія лівого шлуночка (>1,4 см).
• Постінфарктний кардіосклероз, синдром Бругада, аритмогенні кардіоміопатії, гострий коронарний синдром.
• Важкі порушення функції печінки або нирок.
• Вік до 18 років.
• Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Пороки серця, синдром удлиненого або укороченого інтервалу QT.
• Злоякісні порушення ритму в анамнезі.
• Вагітність, період годування груддю.
• Зловживання алкоголем.

Побічні дії

За даними ВООЗ, побічні реакції можуть виникати з частотою:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, запаморочення, тяжкість у голові, диплопія, порушення провідності серця (подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS), синусова тахікардія, підвищення АТ.
• Часто (≥1% і <10%): алергічні реакції, гіперемія шкірних покривів.
• Нечасто (≥0,1% і <1%): аритмогенні ефекти.
• Рідко (≥0,01% і <0,1%): зміни з боку зору, брадикардія, асистолія.
• Дуже рідко (<0,01%): інші рідкісні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

• Індуктори мікросомальних ферментів печінки не впливають на ефективність лаппаконитина гідроброміду.
• Препарат посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів.
• При одночасному застосуванні з іншими антиаритмічними засобами зростає ризик побічних ефектів, особливо впливу на провідність. Необхідний індивідуальний підбір доз.
• Зі зниженням АТ при застосуванні з гіпотензивними препаратами інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-блокаторами — не спостерігалося посилення або ослаблення їх дії.
• Дані щодо взаємодії з непрямими антикоагулянтами відсутні.

Як приймати, режим та дози

Загальні рекомендації: препарат призначається під контролем лікаря. Приймати внутрішньо, після їжі, цілком запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури. Не розжовувати, не розламувати, не подрібнювати.

Початкова доза: 25 мг кожні 8 годин. У разі недостатнього терапевтичного ефекту або при необхідності її зростання, дозу можна збільшити:

• до 25 мг кожні 6 годин або
• до 50 мг кожні 12 годин.

Тривалість лікування: визначається лікарем, з врахуванням ефективності та переносимості. Контроль ЕКГ рекомендований через 1–2 години після прийому для корекції режиму.

Максимальна добова доза — 100 мг (4 рази по 25 мг або 2 рази по 50 мг). Більше цієї дози приймати не рекомендується.

При переході з інших препаратів, наприклад, з Аллапініну®, на цей препарат, слід здійснювати заміну з урахуванням доз і інтервалів.

Передозування

Симптоми: подовження інтервалів PQ і QRS, тахікардія або брадикардія, асистолія, аритмії, зниження артеріального тиску, головокруження, порушення зору. Можлива серцева недостатність.

Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, застосування добутаміну, диазепаму. У важких випадках — штучна вентиляція легень, реанімаційні заходи, дефібриляція. Не застосовувати антиаритмічні засоби I і IC класів для лікування шоку.

Спеціальні застереження

Перед початком терапії слід усунути порушення водно-електролітного балансу, контролювати рівень калію і магнію. В період лікування обов’язковий моніторинг ЕКГ, особливо у хворих з порушеннями провідності або серцевими захворюваннями. При розвитку побічних ефектів, таких як головний біль, запаморочення, диплопія — знизити дозу або припинити застосування.

У разі необхідності, особливу увагу слід приділяти контролю стимуляції серця у пацієнтів з штучним водієм ритму. Провести перепрограмування пристрою при зміні терапії.

Форма випуску

Таблетки круглі, двояковипуклі, білого або білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не понад 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.