Загальна інформація

Алфупрост МР — це лікарський засіб, призначений для полегшення симптомів, пов’язаних з функціональними порушеннями сечовипускання у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Препарат належить до групи селективних альфа-1-адреноблокаторів пролонгованої дії, що сприяє зниженню тонусу гладкої мускулатури в простаті та уретрі, полегшуючи виведення сечі та зменшуючи симптоми обструкції.

Склад

Кожна таблетка пролонгованої дії містить:

• Діючий компонент: алфузозин гідрохлорид — 10 мг
• Допоміжні речовини:
  • лактоза безводна — 77 мг
  • магній стеарат — 2,5 мг
  • кремній діоксид колоїдний — 3 мг
  • повідон (PVP — К 30) — 15 мг
  • таїк — 2,5 мг
  • гіпромелоза — 85 мг
  • гіпролоза — 155 мг

Фармакологічна дія

Алфузозин — це селективний антагоніст постсинаптичних альфа-1-адренорецепторів, що належить до групи хиназолінів. Він активний при пероральному застосуванні та сприяє розслабленню гладкої мускулатури в простаті, у дні мочового міхура та уретрі. Це забезпечує зниження опору відтоку сечі та полегшує процес сечовипускання.

В результаті застосування алфузозина у пацієнтів з ДГПЗ спостерігається:

• збільшення максимальної швидкості потоку сечі (Qmax) у середньому на 30% при Qmax ≤ 15 мл/с, починаючи з першої дози;
• зниження опору відтоку у сечовому міхурі;
• зменшення залишкової кількості сечі в міхурі.

Фармакокінетика

Всасування: середня біодоступність становить 104,4% у порівнянні з формою швидкого вивільнення (2,5 мг двічі на добу). Максимальна концентрація у плазмі досягається через 9 годин після прийому. Після прийому з їжею фармакокінетичний профіль залишається майже незмінним.

Розподіл: алфузозин сильно зв’язується з білками плазми — приблизно 90%, і практично повністю метаболізується в печінці.

Виведення: менше 11% алфузозина виводиться у незміненому вигляді через нирки, основна частина метаболітів виводиться з калом (75-90%). Период напіввиведення становить близько 9,1 години.

Показання до застосування

• лікування симптомів функціональних порушень сечовипускання при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Протипоказання

• підвищена чутливість до алфузозину або інших компонентів препарату;
• ортостатична гіпотензія;
• тяжкі порушення функції печінки;
• важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Побічні дії

Частота виникнення побічних явищ класифікується за градаціями:

• Дуже часто (≥10%): слабкість, головний біль, відчуття дискомфорту.
• Часто (1-10%): сонливість, запаморочення, аритмія, тахікардія, обморок, ортостатична гіпотензія, риніт, нудота, сухість у роті, біль у животі, алергічні реакції у вигляді шкірних висипів і свербежу.
• Нечасто (0,1-1%): пошкодження печінки, крапив’янка, приапізм.
• Рідко (<0,01%): анафілактичні реакції, порушення зору.

Взаємодія з іншими препаратами

Нерекомендується: комбінація з блокаторами альфа-1-рецепторів (празозин, урапідил, мінеоксидил) через можливе посилення гіпотензивної дії та ризик розвитку важкої постуральної гіпотензії.

Рекомендується враховувати: при застосуванні з гіпотензивними препаратами можливе додаткове зниження артеріального тиску, а також при комбінації з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) — підвищення концентрації алфузозина у крові.

Рекомендації щодо застосування

Дозування: внутрішньо, по 1 таблетці один раз на добу після їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовувати, не розлами та не розмелювати.

Курс лікування: визначається лікарем індивідуально, залежно від клінічної відповіді. Тривалість застосування залежить від стану пацієнта.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, запаморочення, слабкість, можливо — колапс.

При передозуванні слід забезпечити горизонтальне положення пацієнта, провести симптоматичне лікування гіпотензії, застосовувати судинозвужувальні засоби та плазмозамінники для відновлення об’єму циркулюючої крові. Диаліз неефективний через високу ступінь зв’язування алфузозину з білками плазми.

Особливі вказівки

У деяких пацієнтів, особливо при початковому етапі лікування або під час застосування інших альфа-адреноблокаторів, можлива постуральна гіпотензія з симптомами або без них — головокруження, слабкість, пітливість. У разі її розвитку рекомендується лягти та чекати зникнення симптомів.

Пацієнтам з коронарною недостатністю не рекомендується застосовувати препарат у монотерапії, потрібно контролювати стан серцево-судинної системи.

Таблетки слід ковтати цілими, уникаючи їх розжовування, щоб уникнути швидкого вивільнення активної речовини та розвитку побічних ефектів.

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії по 10 мг.

Умови зберігання

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Виробник

Виробляється компанією Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд, Індія.