Загальна інформація

Препарат Ацетилсаліцилова кислота, що випускається під торговою маркою, є ефективним нестероїдним протизапальним засобом, який застосовується для зняття болю, зниження температури та зменшення запалення. В основі його дії лежить інгібування ферментів циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), що сприяє зменшенню синтезу простагландинів — біологічних активних речовин, які беруть участь у розвитку запалення, болю та підвищеної температури тіла.

Склад препарату

Діючий компонент	Кількість у 1 таблетці
Ацетилсаліцилова кислота	500,0 мг
Допоміжні речовини	Крохмаль картопляний – 72,1 мг, Лимонна кислота – 0,2 мг, Стеаринова кислота – 6,0 мг, Тальк – 12,7 мг, Колоїдний діоксид кремнію (Аэросил) – 3,0 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію – 6,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдний протизапальний препарат.
Код АТХ: N02BA01.

Фармакодинаміка: препарат має анальгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм його дії полягає у блокуванні ферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що регулюють синтез простагландинів, які сприяють виникненню запалення, болю та підвищеної температури тіла. Зменшення рівня простагландинів у центрі терморегуляції зумовлює зниження температури й розширення судин шкіри, що сприяє потоотделенню. Анальгетичний ефект досягається через центральний та периферичний вплив, зменшення активності брадикинина — алгогенного медіатора болю. Протизапальна дія обумовлена зниженням синтезу простагландинів, зменшенням проникності капілярів та пригніченням активності ферментів, що беруть участь у запаленні. Крім того, препарат має антитромбоцитарну активність, пригнічуючи утворення тромбоксана А2 в тромбоцитах, що зменшує агрегацію та адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика: після прийому всередину повна абсорбція. Препарат швидко метаболізується у кишечнику та печінці, де відбувається його деацетилювання. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. Саліцилати легко проникають у тканини та рідини організму, включно з мозковою та синовіальною рідиною. Виведення відбувається переважно через нирки у вигляді метаболітів та у незмінному вигляді, залежно від pH сечі, що впливає на швидкість екскреції.

Показання до застосування

• Зняття больового синдрому різної локалізації: головний біль, зубний біль, біль у горлі, мігрень, біль у спині та м'язах, больові відчуття в суглобах, менструальні болі.
• Зниження підвищеної температури тіла при простудних та інфекційних захворюваннях у дорослих та підлітків старше 15 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказане застосування препарату у I триместрі вагітності та після 20 тижнів вагітності. В другому триместрі — з обережністю, під контролем лікаря. Високі дози саліцилатів у період вагітності можуть бути пов'язані з ризиком розвитку вад розвитку (расщеплене небо, пороки серця). Після 20 тижнів застосування препарат може спричинити у плода зменшення навколоплідних вод та порушення функцій нирок у новонароджених. Годування груддю протипоказане: саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у незначних кількостях, тому застосування у цей період не рекомендується.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших компонентів препарату.
• Ерозивно-язвені ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), кровотечі з ШКТ.
• Бронхіальна астма, що виникає при застосуванні саліцилатів або інших НПЗП.
• Геморагічні діатези.
• Використання метотрексату у дозі 15 мг та більше на тиждень.
• Вагітність у I триместрі та після 20 тижнів вагітності, період годування груддю.
• Непереносимість бронхіальної астми, рецидивного поліпозу носа і околоносових пазух.
• Дитячий вік до 12 років для цієї лікарської форми; при віку до 15 років — з обережністю через ризик синдрому Рейе.

Побічні дії

З боку травної системи

• Зниження апетиту, диспепсичні явища, біль у животі, изжога, нудота, блювання, кровотечі з ШКТ.
• Ерозії та виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, можливі перфорації.

З боку нервової системи

• Головокруження, шум у вухах, що може бути ознаками передозування, головний біль, запаморочення.

З боку системи кровотворення

• Збільшення ризику кровотеч, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

Алергічні реакції

• Шкірна висипка, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке.

З боку сечовидільної системи

• Порушення функції нирок.

Інші прояви

• Синдром Рейе — рідкісне, але серйозне ускладнення у дітей та підлітків, що проявляється енцефалопатією та жировою дистрофією печінки.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі такі ефекти:

• З метотрексатом — підвищується ризик його токсичності.
• З антикоагулянтами — збільшується ризик кровотечі.
• З іншими НПЗП — підвищується ризик гастроінтестинальних ускладнень.
• З урикозуричними засобами — знижується їх ефективність.
• З дигоксином — підвищується його концентрація у крові.
• З гіпоглікемічними препаратами — потенціює їх ефекти.
• З тромболітиками — підвищується ризик кровотеч.
• З глюкокортикостероїдами — знижує рівень саліцилатів у крові.
• З інгібіторами АПФ — зменшує їх антигіпертензивний ефект.

Спосіб застосування, курс та дози

Рекомендується внутрішнє застосування. Для дорослих та підлітків старше 12 років одна разова доза становить 0,5 г (1 таблетка), максимальна — 1,0 г (2 таблетки). Максимальна добова доза — 3,0 г (6 таблеток). Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою або щелочною мінеральною водою.

Частота застосування — 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Тривалість лікування без консультації з лікарем не повинна перевищувати 5 днів при знятті болю та 3 днів — при зниженні температури.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення, галюцинації, підвищена температура, метаболічний ацидоз, кома, судоми.

Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, застосування активованого вугілля, корекція кислотно-лужного балансу, форсоване ощелачування сечі, гемодіаліз, симптоматична терапія.

Умови зберігання, термін придатності та форма випуску

Зберігати у захищеному від світла та вологості місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Випускається у вигляді таблеток круглої форми білого або майже білого кольору, злегка мраморні.