Левоцетиризин — інструкція із застосування

Левоцетиризин — це сучасний протиалергічний препарат, який широко застосовується для лікування симптомів алергічних захворювань. Його дія спрямована на швидке зняття свербежу, чхання, риніту, кон’юнктивіту та інших проявів алергії.

Склад препарату

Кожна диспергована в ротовій порожнині таблетка містить:

• Діюче речовина: левоцетиризин дигідрохлорид — 5,00 мг
• Допоміжні речовини: бетадекс, манітол, кремнію діоксид колоїдний безводний, кукурудзяний крохмаль, лимонна кислота безводна, мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, аспартам, магнію стеарат.

Фармакологічна дія

Левоцетиризин — це блокатор периферичних Н1-гистамінових рецепторів, що належить до групи протиалергічних засобів.

Код АТХ: R06AE09

Фармакодинаміка

Левоцетиризин — (R)-енантіомер цетиризину, який є інгібітором Н1-гистамінових рецепторів. Обладает вираженим антигістамінним та протиалергічним ефектом, зменшує миграцію еозинофілів, знижує проникність судинної стінки та обмежує вивільнення медіаторів запалення. Це сприяє зменшенню свербежу, набряку та інших проявів алергічної реакції. Левоцетиризин практично не впливає на холінергічні та серотонінові рецептори, не викликає седативного ефекту при терапевтичних дозах.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасывання	Швидко та повністю адсорбується з шлунково-кишкового тракту. При прийомі з їжею швидкість всмоктування знижується, але не впливає на ступінь всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,9 години.
Розподіл	На 90% зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Біодоступність — 100%.
Метаболізм	Менше 14% препарату метаболізується в організмі шляхом N- і O-дезалкілування, що утворює фармакологічно неактивні метаболіти. Відсутність значущого метаболізму знижує ризик взаємодії з іншими ліками.
Виведення	Період напіввиведення — близько 8 годин. Приблизно 85% прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді, 13% — через кишечник.
Особливості у пацієнтів	При порушенні функції нирок кліренс знижується, а T1/2 подовжується. У хворих на гемодіалізі виведення препарату знижується на 80%, тому режим дозування коригується.

Показання до застосування

• Лікування симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту: свербіж, чхання, закладеність носа, рінорея, сльозотеча, гіперемія кон’юнктиви.
• Лікування полінозу (сінна лихоманка).
• Лікування кропив’янки.
• Інші алергічні дерматози з проявами свербежу та висипань.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності обмежені. Відомо, що цетиризин, рацемат левоцетиризину, не викликає розвитку пороків у вагітних у дослідженнях. У тварин не виявлено шкідливого впливу на вагітність і розвиток.

Застосування можливе за призначенням лікаря у разі необхідності. У період грудного вигодовування левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому слід з обережністю призначати препарат матерям, що годують.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючого речовини або допоміжних компонентів.
• Дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Тяжка стадія ниркової недостатності (КК <10 мл/хв).
• Дитячий вік до 6 років (через недостатність даних щодо безпеки та ефективності).

З обережністю

• При хронічній нирковій недостатності та у людей похилого віку.
• При порушеннях функції спинного мозку, гіперплазії простати, що може спричинити затримку сечовипускання.
• При сумісному прийомі з алкоголем та препаратами, що пригнічують ЦНС.
• Під час вагітності та годування груддю — тільки за рекомендацією лікаря.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях у 1% і більше пацієнтів виникали:

• Головний біль, сонливість, сухість у ротовій порожнині, утома.
• У дітей — головний біль, сонливість.

Постмаркетингові дані повідомляють про можливі реакції:

• Анафілаксія, реакції гіперчутливості.
• Зміни в метаболізмі — підвищення апетиту.
• Психічні розлади — тривога, агресія, депресія, галюцинації, порушення сну, суїцидальні думки.
• Нервова система — судоми, головокруження, парестезія.
• Органи зору — порушення зору, запалення.
• Серцево-судинна система — тахікардія, відчуття серцебиття.
• Дихальна система — одышка, загострення симптомів риніту.
• Шлунково-кишковий тракт — нудота, блювота, діарея.
• Печінка — гепатит, зміни функціональних проб.
• Мочова система — дизурія, затримка сечі.
• Шкіра — кропив’янка, еритема, зуд.

Якщо будь-які побічні ефекти погіршуються або з’являються нові, слід звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Вивчення взаємодії левоцетиризину з іншими ліками обмежене. Відомо, що препарат не має значущого впливу на фармакокінетику цетиризину при одночасному застосуванні з різними препаратами.

При застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігається зниження кліренсу на 16%. Взаємодія з ритонавіром може збільшити концентрацію левоцетиризину на 40%.

При одночасному прийомі з алкоголем або препаратами, що пригнічують ЦНС, можлива заторможеність і зниження працездатності.

Як застосовувати, режим дозування та курс лікування

Препарат призначений для внутрішнього застосування. Таблетку слід покласти на язик, де вона швидко розчиниться, і тримати в роті кілька секунд до повного розсмоктування. Не потрібно запивати водою, що зручне для пацієнтів з порушеннями ковтання.

Дозування для дорослих і дітей старше 6 років: 1 таблетка (5 мг) раз на добу.

Тривалість лікування залежить від типу алергії:

• Для сезонного риніту — за симптомами, при зникненні симптомів лікування можна припинити.
• Для цілорічного риніту — курс може тривати весь період дії алергенів.

Особливі групи пацієнтів потребують корекції дози:

• При порушеннях функції нирок (КК 30-49 мл/хв) — прийом через день.
• При тяжкій нирковій недостатності (КК <30 мл/хв) — один раз на 3 дні.
• Пацієнтам похилого віку — доза підбирається відповідно до ступеня ниркової недостатності.

Передозування

При передозуванні можливі такі симптоми: сильна сонливість, збудження, порушення серцевого ритму. Лікування — симптоматичне, з застосуванням активованого вугілля, при необхідності — промивання шлунка. Спеціальної антидоту не існує, потрібне медичне спостереження.