Інструкція з застосування

Виробник: Фарм-Синтез

Склад

• Діюча речовина: октреотид ацетат
• Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакологічна дія

Октреотид — синтетичний аналог соматостатину, похідне природного гормону соматостатину, що володіє схожими фармакологічними властивостями, але з більш тривалим часом дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту (ГР), зменшуючи його рівень як при патологічному підвищенні, так і при фізіологічних стимуляціях, таких як аргінінова стимуляція, фізичне навантаження та гіпоглікемія інсуліном.

Крім того, октреотид пригнічує секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну — як при патологічному підвищенні, так і при прийомі їжі, а також секрецію тиреотропіну, стимульовану тиреоліберином. На відміну від природного соматостатину, октреотид більш ефективно пригнічує секрецію гормону росту без розвитку компенсаторної гіперсекреції інших гормонів.

У пацієнтів з акромегалією препарат знижує концентрацію гормону росту та інсуліноподібного фактора росту-1 (ІФР-1) у плазмі крові. Більше ніж у 90% випадків рівень гормону росту знижується на 50% і більше, а у половини — до рівнів менше 5 нг/мл. Це супроводжується зменшенням симптомів, таких як головний біль, набряки, гіпергідроз, больові відчуття в суглобах та парестезії.

При секретируючих пухлинах гастроентеропанкреатичної системи у випадках недостатньої ефективності хірургічного лікування, емболізації печінкових судин або хіміотерапії застосування октреотиду сприяє покращенню перебігу захворювання. Це особливо ефективно при карциноїдних пухлинах, зменшуючи прояви приливів крові до обличчя, діареї та зниженні рівня серотоніну у плазмі, а також при ВІП-омахі — зменшуючи тяжкість секреторної діареї та покращуючи якість життя.

У випадках глюкагономи препарат зменшує прояви мигруючої еритеми. Вплив на рівень глюкози при цукровому діабеті є мінімальним, потреба у інсуліні залишається стабільною. У пацієнтів із гастриномами або синдромом Золлінгера-Еллісона октреотид знижує гіперсекрецію соляної кислоти та рівень гастрину.

У випадках інсулиноми — зменшує рівень інсуліну у крові короткочасно, а також сприяє нормалізації глікемії до операції у хворих з резекційною пухлиною. При рідкісних гормонально активних пухлинах, таких як соматолібериноми, препарат зменшує симптоми акромегалії, пригнічуючи секрецію гормону росту та рилизинг-фактора.

У разі кровотечі з варикозних розширень вен стравоходу у хворих цирозом печінки октреотид у комбінації з іншими методами лікування сприяє більш ефективній зупинці кровотечі, зменшенню обсягу трансфузій та покращенню тривалості виживання.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасування	Після підшкірного введення швидко та повністю всмоктується. Tmax — приблизно 30 хвилин.
Розподіл	Зв’язування з білками плазми — 65%. Связь з форменими елементами крові — незначна. Vd — 0,27 л/кг.
Виведення	T1/2 — близько 100 хвилин після підшкірного введення. Виведення здійснюється переважно через кишечник, близько 32% — у незмінному вигляді через нирки. Загальний кліренс — 160 мл/хв.

Показання

• Профілактика та лікування ускладнень після операцій на підшлунковій залозі та в гастродуоденальній зоні.
• Зупинка кровотечі та профілактика повторного кровотечі з варикозних вен стравоходу у хворих із цирозом печінки (у комплексній терапії).
• Лікування гострого панкреатиту.
• Зупинка кровотеч із виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату.
• Дитячий вік до 18 років.
• Холелітіаз (желчнокам’янна хвороба) — з обережністю.
• Цукровий діабет — з обережністю.

Побічні реакції

З боку травної системи

• Дуже часто: діарея, біль у животі, нудота, запори, здуття живота.
• Часто: диспептичні розлади, рвота, відчуття наповнення або тяжкості у животі, стеаторея, м’який стул, зміна кольору калу, анорексія.

З боку нервової системи

• Дуже часто: головний біль.
• Часто: запаморочення.

З боку ендокринної системи

• Дуже часто: гіперглікемія.
• Часто: гіпотиреоз, порушення функції щитоподібної залози, гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку гепатобіліарної системи

• Дуже часто: холелітіаз — утворення каменів у жовчному міхурі.
• Часто: холецистит, порушення стабільності холестеринової желчи, підвищення активності печінкових трансамінази, гіпербілірубінемія.

Дерматологічні реакції

• Часто: свербіж, висипання, випадіння волосся.

З боку дихальної системи

• Часто: задишка.

З боку серцево-судинної системи

• Часто: брадикардія.
• Нечасто: тахікардія.

Загальні порушення

• Дуже часто: біль у місці ін'єкції.
• Нечасто: дегідратація.

Імунні реакції

• Анафілактичні реакції, алергічні реакції, гіперчутливість.
• Крапив’янка.

З боку гепатобіліарної системи

• Острий панкреатит, гепатит, холестаз, підвищення рівня ЩФ та ГГТ.

З боку серцево-судинної системи

• Арітмії.

Взаємодія з іншими препаратами

Октреотид зменшує всмоктування циклоспорину та уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування при спільному застосуванні з бета-адреноблокаторами, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів та пероральними гіпоглікемічними засобами. Сумісне застосування з бромокриптином підвищує біодоступність останнього. Препарат знижує метаболізм речовин системи цитохрому Р450, тому слід бути обережним при застосуванні з препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном, наприклад хінідином або терфенадином.

Як застосовувати, курс лікування та дозування

Парентеральне застосування

Ін’єкції підшкірно або внутрішньовенно крапельно. При акромегалії рекомендована доза — 300 мкг кожні 8-12 годин. У разі неефективності початкової терапії доза може бути збільшена до 600 мкг на добу, розділених на 3 прийоми.

Для лікування пухлин гастроентеропанкреатичної системи — 300 мкг один-два рази на добу підшкірно. У випадках недостатньої ефективності дози можна поступово збільшувати до 600 мкг 3 рази на добу.

При кровотечі з варикозних вен — внутрішньовенно крапельно 25 мкг/год протягом 5 днів.

Особливі групи пацієнтів

У літніх пацієнтів переносимість препарату не відрізняється, корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки — корекція підтримуючих доз. У пацієнтів з порушеннями функції нирок — корекція дози не потрібна. Дослідження застосування у дітей обмежені.

Правила застосування

Перед введенням ампулу слід прогріти до кімнатної температури. Не використовувати одну і ту ж ділянку шкіри з короткими інтервалами. Ампули відкривати безпосередньо перед ін’єкцією, невикористаний розчин — викидати. При необхідності внутрішньовенну інфузію розводити у 60 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Розведений розчин слід використовувати одразу або зберігати при температурі 2–8°C не більше 24 годин. Перед введенням потрібно прогріти до кімнатної температури.

Особливі вказівки

У пацієнтів з пухлинами гіпофізу, що секретують гормон росту, слід ретельно спостерігати за станом для виявлення можливого збільшення розмірів пухлини або розвитку скупчених симптомів, таких як порушення зору. У разі необхідності розглянути альтернативні методи лікування.