Інструкція з застосування

Перед використанням препарату Фелодипін рекомендується ознайомитися з офіційною інструкцією, дотримуватись рекомендованої дозування та режиму прийому. Не застосовувати препарат без попередньої консультації з лікарем.

Виробник

Препарат виробляється компанією Клоке Фарма-Сервіс ГмбХ, Німеччина.

Склад

На одну таблетку	Зміст
Діюча речовина	фелодипін 2,5 мг / 5,0 мг / 10,0 мг / 20,0 мг
Допоміжні речовини	лактозу моногідрат, мікрокристалічна целюлоза (тип Avicel PH 101), гипромеллоза (Methocel E50LV), повидон (тип K-25), пропілгаллат, мікрокристалічна целюлоза (тип Emcocel 90 M), діоксид кремнію колоїдний, магнію стеарат, пленочна оболонка (гіромеллоза, залізо оксид червоний і жовтий, титану діоксид, тальк, пропиленгліколь).

Фармакологічна дія

Фелодипін – це блокатор «медленних» кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду. Його фармакологічна дія включає:

• Гіпотензивний ефект: зниження артеріального тиску за рахунок зменшення периферичного судинного опору.
• Антиангінальний ефект: зменшення частоти нападів стенокардії та їх тяжкості.
• Дозозалежний антиишемічний ефект: зменшує обсяг ураження міокарда при інфаркті та захищає від ускладнень реперфузії.
• Практично не має негативного інотропного впливу на серце та мінімально впливає на провідність серцевого м’яза.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Завдяки повільному вивільненню з покритих оболонкою таблеток, препарат забезпечує рівномірну концентрацію у плазмі крові протягом 24 годин. Максимальна концентрація досягається через 6–12 годин після прийому. Біодоступність становить приблизно 15%. Більшість (>99%) фелодипіну зв’язується з білками крові, переважно з альбумінами.

Метаболізм та виведення

Фелодипін повністю метаболізується в печінці, метаболіти є неактивними. Період напіввиведення — 25 годин. При довготривалому застосуванні кумуляція препарату не спостерігається. Виводиться переважно з калом (~70%) та частково з сечею у вигляді метаболітів.

Особливості фармакокінетики у групах пацієнтів

• У пожилих пацієнтів та при порушеннях функції печінки концентрація фелодипіну у крові вищою.
• У хворих з порушеннями функції нирок фармакокінетика не змінюється.
• При гемодіалізі менше 0,5% препарату виводиться у незмінному вигляді.

Показання

• Артеріальна гіпертензія: у монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами (бета-адреноблокатори, діуретики, інгібітори АПФ).
• Стабільна стенокардія: у монотерапії або в комбінації з бета-адреноблокаторами.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до фелодипіну або інших компонентів препарату.
• Декомпенсована серцева недостатність.
• Острий інфаркт міокарда.
• Нестабільна стенокардія.
• Гемодинамічно значущий стеноз клапанів серця.
• Динамічний стеноз виносящого тракту серця.
• Вік до 18 років.
• Вагітність і період годування груддю.
• Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок, старше 65 років, потребують корекції дози та ретельного контролю.

Побічні реакції

Як і інші блокатори кальцієвих каналів, Фелодипін може викликати:

• З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки (часто), приливи, тахікардія, серцебиття.
• З боку нервової системи: головний біль (часто), запаморочення, парестезії, втома.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі, рвота, гінгівіт, гіперплазія ясен.
• З боку печінки: підвищення активності трансаміназ (рідко).
• З боку шкіри: висипання, свербіж, кропив’янка, фотосенсибілізація, васкуліт.
• Інші: артралгія, міалгія, порушення статевої функції.

Побічні ефекти за частотою класифіковані відповідно до рекомендацій ВООЗ.

Взаємодія з іншими препаратами

• Фелодипін підвищує концентрацію дигоксину у крові, але дозу дигоксину коригувати не потрібно.
• Інгібітори CYP450 (циметидин, еритроміцин, кетоконазол) — уповільнюють метаболізм фелодипіну, підвищуючи його рівень.
• Індуктори ферментів (фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин) знижують концентрацію препарату.
• Нестероїдні протизапальні засоби не послаблюють гіпотензивний ефект.
• З обережністю застосовувати разом з бета-адреноблокаторами, верапамілом, трициклічними антидепресантами та діуретиками — вони посилюють гіпотензивний ефект.

Як приймати, курс і доза

Рекомендується приймати препарат внутрішньо, вранці, перед або після легкого сніданку. Таблетки не розжовувати, не подрібнювати. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Артеріальна гіпертензія

• Початкова доза: 2,5 мг один раз на день (рекомендується для літніх пацієнтів та при порушеннях функції печінки).
• За потреби дозу можна збільшити до 5 мг, підтримуюча — 5-10 мг один раз на день.
• Індивідуальне підбору дози — під контролем лікаря.

Стабільна стенокардія

• Початкова доза: 5 мг один раз на день.
• За потреби дозу можна збільшити до 10 мг, максимально — до 20 мг один раз на день.
• Можливе застосування у комбінації з іншими препаратами.

Передозування

Може проявлятися значним зниженням артеріального тиску та брадикардією. Лікування — симптоматичне: горизонтальне положення, піднімання ніг, внутрішньовенне введення атропіну (0,5–1 мг), інфузії розчинів для підтримки об’єму крові. При важкій брадикардії — застосування атропіну або тимпанічної електричної стимуляції.

Опис

Круглі, двояковипуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, різного кольору залежно від дозування:

• 2,5 мг — жовтого кольору з гравіюванням «2.5»
• 5 мг — світло-рожевого кольору з гравіюванням «5»
• 10 мг — червоно-коричневого кольору з гравіюванням «10»

На зламі таблетка має ядро білого або майже білого кольору.

Форма випуску

Препарат представлений у вигляді таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, по 10 штук у блістері. У комплект входить інструкція та може бути у трьох варіантах дозування: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після його закінчення.