Эуфиллин раствор для в/в введ 24 мг/мл 5 мл амп 10 шт
| Производитель | Дальхимфарм |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Аминофиллин |
Ціна: 297 грн
Інструкція з застосування препарату Еуфілін (Аминофілін)
Виробник
Дальхімфарм
Склад
- Діюча речовина: аминофілін 24 мг
- Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій
Фармакологічна дія
Еуфілін — бронхолітичний засіб, інгібітор фосфодіестерази (ФДЕ), що являє собою етилендіамінову солю теофіліну, що полегшує його розчинність та підвищує абсорбцію. Механізм дії полягає у бронхорасширюючому ефекті, що досягається через безпосереднє розслаблення гладкої мускулатури дихальних шляхів і судин легень. Це зумовлено селективним пригніченням активності специфічних ізоферментів ФДЕ, що підвищує внутріклітинну концентрацію цАМФ.
В експериментальних дослідженнях in vitro доведено, що основну роль у цьому процесі відіграють ізоферменти III та IV типів. Їх пригнічення може спричиняти побічні ефекти, зокрема рвоту, артеріальну гіпотензію та тахікардію.
Крім того, препарат блокує аденозинові (пуринові) рецептори, що може додатково сприяти бронходілаторній дії. Еуфілін зменшує гіперреактивність дихальних шляхів, сприяє підвищенню мукоцилиарного кліренсу, стимулює скорочення діафрагми і міжреберних м'язів, активізує дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію.
Препарат покращує функцію дихання, сприяє насиченню крові киснем та знижує рівень вуглекислоти в крові. Також він стимулює серцеву діяльність, підвищує силу серцевих скорочень і частоту серцевих скорочень, збільшує коронарний кровотік і потребу міокарда у кисні.
Еуфілін розширює периферичні судини, знижує тонус судин головного мозку, шкіри і нирок, має вазодилатуючий ефект, зменшує легеневий судинний опір і знижує тиск у малому колі кровообігу. Ускладнює агрегацію тромбоцитів, підвищує стабільність еритроцитів, зменшує тромбоутворення і покращує мікроциркуляцію.
Також препарат має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку і у високих дозах може мати епілептогенні властивості.
Фармакокінетика
В організмі аминофілін метаболізується у печінці з вивільненням вільного теофіліну. Його бронходілаторний ефект проявляється при концентрації у плазмі крові 10–20 мкг/мл, при рівнях понад 20 мкг/мл можливе отруєння.
Связывание теофіліну з білками плазми становить приблизно 40%, у новонароджених та хворих з ураженнями печінки — менше. Теофілін проникає через плацентарний бар'єр, а також виділяється з грудним молоком.
Метаболізується у печінці за участі ізоферментів цитохрому P450 (особливо CYP1A2), утворюючи 1,3-диметилмочеву кислоту, 1-метилмочеву кислоту та 3-метилксантин, які виводяться з сечею. У дорослих близько 10% виводиться у незмінному вигляді, у новонароджених — до 50%.
Период напіввиведення (T1/2) у дорослих становить 6–12 годин, у курящих — 4–5 годин, у дітей — 1–5 годин, у недоношених та новонароджених — до 45 годин. Уповільнення метаболізму спостерігається при серцевій недостатності, у літніх людей і при ураженнях печінки.
Показання
- Порушення мозкового кровообігу ішемічного типу (у складі комплексної терапії)
- Астматичний статус (додаткова терапія)
- Апное новонароджених
- Острая і хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії)
- Левожелудочкова недостатність з бронхоспазмом і порушенням дихання за типом Чейн-Стокса
- Отеки нефрогенного походження (у комплексній терапії)
Протипоказання
- Серцева недостатність
- Якісні порушення функції печінки або нирок
- Епілепсія
- Індивідуальна підвищена чутливість до препарату
Побічні дії
- Обмін речовин: рідко — гіпоглікемія
- Центральна нервова система: головокруження, порушення сну, тривожність, тремор, судоми
- Травна система: нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, обострение виразкової хвороби, діарея, при тривалому застосуванні — анорексія
- Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, порушення ритму, больові відчуття в області серця, зниження АТ, тахікардія, аритмії, кардіалгії
- Мочовивідна система: альбумінурія, гематурія
- Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, лихоманка
- Місцеві реакції: гіперемія, ущільнення, болючість у місці ін'єкції; при ректальному застосуванні — подразнення слизової прямої кишки, проктит
- Інше: підвищене потовиділення, приливи, зниження рівня цукру у крові, збільшення діурезу, больові відчуття в грудях
Взаємодії
При сумісному застосуванні з симпатоміметиками спостерігається взаємне посилення дії. Водночас, з бета-адреноблокаторами і літієм — дія зменшується.
Препарат може зменшувати свою концентрацію під впливом фенобарбіталу, рифампіцину, ізоніазиду, карбамазепіну, сульфінпіразону, фенитоїну та куріння.
Посилювати концентрацію теофіліну можна при застосуванні макролідних антибіотиків, лінкоміцину, хінолонів, аллопуринолу, бета-блокаторів, циметидину, дисульфіраму, флувоксаміну, гормональних контрацептивів, ізопреналіну, вілоксазину та вакцинації проти грипу.
Препарати-ксантини можуть потенціювати гіпокаліємію, спричинену стимуляторами β2-адренорецепторів, кортикостероїдами та діуретиками.
Протидіарейні засоби і ентеросорбенти зменшують всмоктування аминофіліну.
Спосіб застосування, курс лікування та дози
Дозування препарату визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта. У разі необхідності можливе поступове збільшення дози з інтервалом 2–3 дні до досягнення терапевтичного ефекту.
Тривалість курсу лікування — від кількох днів до кількох місяців.
Внутрішньовенне введення слід проводити обережно і повільно, не менше 5 хвилин. Дозу підбирає лікар з урахуванням індивідуальних особливостей метаболізму пацієнта.
Передозування
Ознаки передозування включають тахікардію, аритмії, тремор, тривожність, світлобоязнь, анорексію, гіперемію обличчя, безсоння, двигательное збудження, діарею, нудоту, блювання, больові відчуття в епігастрії, кровотечі із шлунково-кишкового тракту, генералізовані судоми, гіпервентиляцію, різке зниження АТ.
Тяжке отруєння може призвести до епілептоїдних нападів, гіпоксії, метаболічного ацидозу, гіперглікемії, гіпокаліємії, некрозу скелетних м'язів, порушень свідомості, ниркової недостатності.
Лікування передозування — відміна препарату, стимуляція його виведення (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз), симптоматична терапія. При вираженій інтоксикації рекомендується гемодіаліз.
Особливі вказівки
Препарат слід застосовувати з обережністю при важкій коронарній недостатності, атеросклерозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, частій екстрасистолії, підвищеній судомній готовності, у разі уражень печінки або нирок, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, при недавніх кровотечах, неконтрольованому гіпотиреозі та тиреотоксикозі, при тривалій гіпертермії, гастроезофагеальному рефлюксі, гіпертрофії передміхурової залози, у літніх пацієнтів і дітей (особливо внутрішньо).
Необхідна корекція режиму дозування при серцевій недостатності, порушеннях функції печінки, хронічному алкоголізмі, лихоманці, ОРЗ. У літніх пацієнтів можливо зменшення дози.
При заміні лікарської форми необхідний клінічний контроль та визначення концентрації теофіліну у плазмі крові.
Аминофілін не застосовують одночасно з іншими препаратами-ксантинами. У період лікування слід уникати вживання продуктів, що містять ксантини (міцна кава, чай).
Форма випуску
Розчин для внутрішньовенного введення
Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 10 до 25°C. Заморожувати заборонено.
Термін придатності
3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.