Інструкція з застосування препарату ЭПОСТИМ

Виробник

Фармстандарт-УфаВИТА, Росія

Склад препарату

• Активна речовина: рекомбінантний еритропоетин людини 10000 МО/мл
• Допоміжні речовини: плазмумін 20* - 2,50 мг; натрію цитрат дигідрат - 5,80 мг; натрію хлорид - 5,84 мг; лимонна кислота - 0,057 мг; вода для ін’єкцій до 1 мл.
• *альбумін людський, натрію каприлат, ацетилтриптофан.

Фармакологічна дія

Фармагрупа: стимулятор гемопоезу.
Фармакодинаміка: Епоетин бета є глікопротеїдом, що специфічно стимулює еритропоез, активує митоз та дозрівання еритроцитів із клітин-попередників еритроїдного ряду. Рекомбінантний епоетин бета синтезується у клітинах ссавців, у які вмонтовано ген, що кодує людський еритропоетин. За своїм складом, біологічними та імунологічними властивостями епоетин бета ідентичний природному еритропоєтину людини.
Введення епоетину бета сприяє підвищенню рівня гемоглобіну та гематокриту, покращенню кровопостачання тканин і роботи серця. Найбільш виражений ефект досягається при анемії, викликаній хронічною нирковою недостатністю. В окремих випадках, при тривалому застосуванні еритропоэтину для терапії анемічних станів, можливе утворення нейтралізуючих антитіл до еритропоэтина з розвитком парціальної червониклітинної аплазії або без неї.
Фармакокінетика: при внутрішньовенному введенні у здорових людей та хворих із уремією T1/2 становить 5–6 годин. При підшкірному введенні концентрація епоетину м’яко зростає і досягає максимуму через 12–18 годин після введення, T1/2 — 16–24 години. Біодоступність при підшкірному введенні становить 25–40%.

Показання

• профілактика та лікування анемії у хворих із солідними пухлинами, що виникає внаслідок протипухлинної терапії;
• анемія у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, включаючи тих, що перебувають на гемодіалізі;
• профілактика та лікування анемії у ВІЛ-інфікованих хворих, викликаної застосуванням зидовудину;
• профілактика та лікування анемії у хворих із мієломною хворобою, лімфомами низької злоякісності, хронічним лімфолейкозом, ревматоїдним артритом;
• лікування та профілактика анемії у недоношених дітей із масою тіла до 1,5 кг;
• підготовка пацієнтів до хірургічних втручань із плановою великою крововтратою.

Протипоказання

• підвищена чутливість до препарату ЭПОСТИМ або його компонентів;
• парціальна червониклітинна аплазія після попереднього застосування еритропоєтинів;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• неможливість проведення адекватної антикоагулянтної терапії;
• інфаркт міокарда або гостре порушення мозкового кровообігу упродовж місяця після події;
• нестабільна стенокардія або підвищений ризик тромбозу глибоких вен і тромбоемболій у рамках передопераційної підготовки;
• порфірія.

З обережністю слід застосовувати: у пацієнтів із тромбоцитозом, помірною анемією (Hb 100–130 г/л або гематокрит 30–39%), тромбозом у анамнезі, серповидноклітинною анемією, злоякісними новоутвореннями, рефрактерною анемією, епілепсією та хронічною печінковою недостатністю, а також у пацієнтів із масою тіла менше 50 кг (для збільшення об’єму донорської крові для аутотрансфузії).

Побічні реакції

• Со сторони серцево-судинної системи: дозозалежне підвищення артеріального тиску, погіршення течії артеріальної гіпертензії, у рідких випадках — гіпертонічний криз, гостре підвищення тиску з симптомами енцефалопатії, судоми.
• Со сторони кровообігу: тромбоцитоз, тромбози шунтів (особливо у хворих із гемодіалізом), синдром підвищеної в'язкості крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
• Шкірні реакції: висип, кропив’янка, свербіж, анафілактичні реакції, реакції у місці ін’єкції (почервоніння, відчуття печіння, болючість).
• Інші: грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, слабкість, артралгії, міалгії), рідко — імунні реакції, порушення при порфірії.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з циклоспорином: можлива зміна концентрації циклоспорину у крові через підвищене зв’язування еритроцитами, що може вимагати корекції дози останнього. Відсутні дані про фармакологічну несумісність з іншими препаратами, але не рекомендується змішувати ЭПОСТИМ з розчинами інших лікарських засобів у одному шприці або контейнері.

Як приймати, курс лікування та дозування

Лікування анемії у хворих із хронічною нирковою недостатністю

Введення: внутрішньовенно або підшкірно. Пацієнтам із гемодіалізом препарат вводиться через артеріовенозний шунт наприкінці сеансу діалізу. При зміні способу введення дозу коригують відповідно.
Етап корекції: підшкірно — початкова доза 30 МО/кг 3 рази на тиждень; внутрішньовенно — 50 МО/кг. Тривалість цього етапу залежить від досягнення цільових рівнів гемоглобіну (100–120 г/л для дорослих, 95–110 г/л для дітей) та гематокриту (30–35%).
Ключові моменти контролю: щотижневе визначення рівнів гемоглобіну та гематокриту. При швидкості їх зростання:
— менше 0,5% — підвищують дозу в 1,5 рази;
— більше 1,0% — знижують у 1,5 рази;
— стабільно низький рівень — аналіз причин резистентності та корекція терапії.
Етап підтримуючої терапії: дозу зменшують у 1,5 рази та підбирають індивідуально для підтримання рівня гематокриту 30–35%. Можливий перехід на введення один раз на 1–2 тижні.

Профілактика та лікування анемії у пацієнтів із солідними пухлинами

Перед початком терапії визначають рівень ендогенного еритропоетину.
При рівні менше 200 МО/л початкова доза — 150 МО/кг 3 рази на тиждень (внутрішньовенно) або 100 МО/кг (підшкірно).
При відсутності відповіді можливо збільшення до 300 МО/кг. Не рекомендується застосовувати у випадках із рівнем еритропоетину понад 200 МО/л.
Контролюють рівень гемоглобіну, не допускаючи його підвищення більш ніж на 20 г/л за місяць або вище 140 г/л. У разі перевищення — знижують дозу або припиняють терапію.

Профілактика та лікування анемії у ВІЛ-інфікованих

Внутрішньовенно — 100–150 МО/кг 3 рази на тиждень. Доза підшкірно — на 1,5 рази менша. Залежно від рівня ендогенного еритропоетину та дози зидовудину.

Мієломна хвороба, лімфоми низької злоякісності, хронічний лімфолейкоз

При рівні гемоглобіну < 100 г/л та рівні еритропоетину < 100 МО/л — підшкірно 100 МО/кг 3 рази на тиждень. Контроль рівнів крові щотижня. За потреби дозу коригують. Тривалість — до 8 тижнів. При підвищенні гемоглобіну більш ніж на 20 г/л або рівні вище 140 г/л — припиняють лікування.

Ревматоїдний артрит

Підшкірно — 50–75 МО/кг 3 рази на тиждень. За недостатньої відповіді — підвищують дозу до 150–200 МО/кг.

Недоношені діти

Починаючи з 3 дня життя — 200 МО/кг маси тіла, внутрішньовенно або підшкірно, 3 рази на тиждень. Тривалість терапії — до 6 тижнів.

Підготовка до хірургічних втручань

450–600 МО/кг 1 раз на тиждень протягом 3 тижнів перед операцією. За потреби — щоденне введення 300 МО/кг за 10 днів до операції, у день операції та 4 дні після.
Якщо рівень гемоглобіну ≥ 150 г/л — терапію припиняють.
Всі пацієнти обов’язково отримують пероральні препарати заліза по 200 мг/день.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне: при високих рівнях гемоглобіну і гематокриту — крововтеча.

Особливі вказівки

Застосування під час вагітності та лактації: через відсутність достатнього досвіду застосовують за співвідношенням потенційної користі та можливого ризику. Не рекомендується застосовувати для вагітних та жінок, що годують без належних показань.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій у флаконах по 1 мл.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 2°C до 8°C. Не заморожувати.

Термін придатності

Гарантований виробником термін — 2 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.